五灵脂

Wulingzhi

【药名】五灵脂

【拉丁名】Faeces Togopteri

【别名】药本、寒号虫粪、寒雀粪。

【历史】五灵脂始载于《开宝本草》,云:“出北地。此是寒号虫粪也。”寒号鸟生性爱清洁,以柏叶、柏松子等为食,排出的粪便形如凝脂,受“五行”之“灵气”,故称五灵脂。对其功效《开宝本草》载:“主疗心腹冷气,小儿五疳,辟疫,治肠风,通理气脉,女子月闭。”并明确云其“无毒”。但后世《绍兴本草》和《本经逢原》曰其“有毒”和“小毒”。历代医家均将其作为活血化瘀,止血的药物,既可治疗血瘀,又可治疗出血等证。

【基原】为鼯鼠科动物橙足鼯鼠Trogopterus Xanthipes Milne-Edwards或飞鼠科动物小飞鼠Ptero⁃mys volans L.的干燥粪便。

【分布】本种为我国特有。已知分布于河北、山西、陕西、四川、云南、西藏等地。

【采收加工】全年可采,但以春、秋为多,春采者品质较佳。采得后,拣净砂石、泥土等杂质,按形状分别为“灵脂块”和“灵脂米”两类。

【炮制】净制:拣净杂质,筛去灰屑(灵脂米)。碎制:灵脂块需打碎。醋制:取净五灵脂,置锅内,文火微炒,随即喷淋米醋,再炒至微干、有光泽为度,取出晾干。酒制:制法同上,惟用黄酒喷淋。

【性味归经】苦,甘,温。入肝、脾经。

【配伍】

1. 《纲目》:“恶人参,损人。”

2.配蒲黄(失笑散),通利血脉,活血散瘀,消肿止痛力量增强,用治气滞血瘀,心腹疼痛(包括冠心病引起的心绞痛)诸症,妇女月经不调,痛经,产后恶露不行,子宫收缩不全,少腹疼痛等症。

3.配降香,相互促进,行气活血,宣通络道,散瘀止痛益彰,用治胃脘痛,腹痛等症。

4.配高良姜,气血并用,具温胃散寒,行气活血之功。

5.配雄黄,增强解毒之力,用治解蛇毒及蝎、蜈蚣咬伤。

6.配半夏,祛瘀并化痰,使化痰之力大增,用于热痰血凝结者最宜。

7.配木香,行气散瘀,用治血气刺痛最效。

8.配当归,止血又补血,用治经血不止,血瘀所致者极效。

【功能主治】行血止痛(生用)、活血止血(炒用)、解毒、健脾消积。治心腹血气诸痛、痛经、闭经、腹痛、疝痛、崩漏、月经过多、跌打损伤、蛇、蝎、蜈蚣咬伤及药毒;伤冷积聚及小儿五疳。

【用法用量】内服:煎汤,5~10g;或入丸、散。外用:适量,研末或调敷。

【使用注意】孕妇慎服。《本草经疏》:“血虚腹痛,血虚经闭,产妇去血过多发晕,心虚有火作痛,病属血虚无瘀滞者,皆所当忌。”

【化学成分】五灵脂中主要含有含氮化合物,三萜类化合物,酚酸及简单单萜、二萜酸,维生素样物质、树脂和无机盐等。

1.含氮类成分。如尿嘧啶、尿素、6-氧嘌呤(次黄嘌呤)、尿囊素、L-酪氨酸、尿酸等[1]。此类成分多为鼯鼠体内代谢终产物,局部用药可用治皲裂和冻疮。

2.三萜类成分。如二氢谷甾醇、表木栓醇、β-谷甾醇、胡萝卜苷等,还含有托马酸-3-氧-顺-对香豆酸酯、马斯里酸-3-氧-反-对-香豆酸酯、2-羟基乌苏酸、加可酸、托马酸、欧斯咖啡酸等。

3.酚酸等成分。如邻苯二酚、苯甲酸、间羟基苯甲酸、原儿茶酸、3-蒈烯-9、10-二梭酸、五灵脂二萜酸、5-甲氧基-7-羟基香豆素等[2]

4.微量元素。五灵脂生药及其炮制品富含钙、镁、铁元素;五灵脂经过炮制后可减少铝的溶出,从而减少生药的毒性。

5.挥发性成分。十二酸、a-雪松醇、四甲基吡嗪、十四酸、1-(3-甲苯基)乙酮、2-甲氧基苯酚等[3]。其中,很多组分都有广谱抗菌效果,抗感染性较强。

6.其他化学成分。如正二十七烷、维生素类和树脂等物质。

【药理研究】五灵脂的现代药理学研究始主要集中在活血化瘀、抗炎、抗溃疡、抗肿瘤、抗自由基等方面。

1.对血液系统的作用

1.1 对血小板的作用。五灵脂的水煎剂对血小板聚集有抑制作用。五灵脂水提物体外能明显抑制由ADP、胶原等诱导的家兔血小板聚集,其抑制作用与剂量相关。五灵脂提取物作用剂与细胞膜上的接受体结合后,能促进血小板进一步的凝集,同时引发血小板的释放反应。

1.2 对纤维蛋白原的作用。五灵脂具有促纤溶作用,能对抗尿激酶引起的纤维蛋白溶解。

2.抗炎作用。五灵脂的乙酸乙酯提取物灌胃给药能明显抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管渗出。腹腔注射对小鼠棉球肉芽组织增生有明显的抑制作用,其抗炎作用可能与抑制PGE的合成与释放有关。

3.抗溃疡作用。五灵脂乙酸乙酯萃取部分具有抑制胃酸分泌、保护胃黏膜、预防实验性胃溃疡的作用,其机制可能为①抑制胃泌素释放,从而减少胃酸分泌对胃黏膜的损害;②调节改善胃黏膜血流,增加胃黏膜的防御功能。五灵脂保护胃黏膜与增加胃壁结合黏液量及促进胃黏膜的PGE2分泌有关[4]

4.细胞毒作用。五灵脂三萜类成分中,托马酸、马斯里酸-3-氧-反-对-香豆酸酯、2-羟基乌苏酸、加可酸等七种三萜化合物具细胞毒性作用,其中坡膜醇酸、托马酸-3-氧-反-对-香豆酸酯、2-羟基乌苏酸、加可酸四种对细胞培养的P-388型粒细胞白血病的毒性作用效果明显。

5.对免疫系统的影响。五灵脂水煎液可明显提高正常NIH小鼠的T细胞淋转功能;使ALS(免疫小鼠淋巴细胞血清)引起的Ts升高恢复正常,提高ALS造成的细胞免疫功能低下小鼠的免疫功能。

6.清除自由基的作用。五灵脂水煎剂在体外测定有抑制超氧阴离子自由基的作用,体内实验证明它可以激活体内SOD的活力。自由基引起的细胞损伤,酶活性降低,核酸代谢误差,脂褐素堆积等,最终导致细胞整体活动性能下降,衰老,死亡[5]

【毒性研究】

1.急性毒性。五灵脂煎液小鼠口服10g/(kg·d),其最大耐受量为成人用量的300倍;五灵脂注射液小鼠腹腔注射的LD50为42.60g/kg,人参合五灵脂注射液(人参与五灵脂用量比例为1∶1,1∶2,2∶1)小鼠腹腔注射的LD50分别为35.88g/kg、30.01g/kg、37.72g/kg[1]。小白鼠经口服给予五灵脂之水或乙醇之粗抽取物10g/kg,连续观察72小时,均未见死亡,当以腹腔注射时,则出现活动量减少,眼睛半闭,步伐不稳,随着剂量增加有呼吸急促之现象,最后痉挛而死[6]

2.亚急性毒性。大鼠亚急性毒性试验表明,人参与五灵脂配伍,对大鼠白细胞总数及分类,血小板计数,血红蛋白含量无显著影响,对大鼠心、肝、肾实质器官观察均未发现有病理性改变,同时大鼠体重增长正常,说明配伍使用对生长发育无明显影响[1]

【临床应用研究】

1.心脑血管疾病中的应用。王忠建[7]用自拟心痛失笑散治疗冠心病心绞痛,与口服鲁南欣康作对照,结果2组临床疗效和心电图疗效有效率相近,但治愈率以治疗组为优,且未发现有明显副作用及耐药现象。祝光礼[8]等用黄芪失笑汤为主治疗气虚血瘀型冠心病,与西药组(阿司匹林、倍他乐克、络活喜)对照,发现其在硝酸甘油停减率、心电图改变方面均优于对照组。

2.在妇科疾病中的应用。承小敏[9]以加味失笑散治疗室女痛经,与玄胡止痛软胶囊作对照,结果治疗组总有效率91.3%,优于对照组之72.5%。周氏[10]等以寿胎丸合失笑散治疗肾虚血瘀型先兆流产,结果显示补肾化瘀法确有安胎之功,且无毒副作用。

3.治疗消化性溃疡。李庆明等报道,五灵脂素(胶囊)治疗十二指肠溃疡,痊愈率79.79%、总有效率91.18%,疗效优于雷尼替丁对照组,且无毒副作用。王培香[11]等用失笑散合丹参饮辨证治疗瘀血内停型消化性溃疡,疗效肯定。

4.治疗慢性胃炎。陈明[12]采用中西医结合治疗慢性萎缩性胃炎,对照组73例,采用维酶素、阿莫西林、果胶铋、雷尼替丁治疗;治疗组136例,用补中益气汤合失笑散加减,西药与对照组使用相同。结果治疗组疗效优于对照组。贾朝阳[13]用含失笑散的理气和胃止痛汤加味治疗慢性浅表性胃炎68例,对照组用多潘立酮治疗。

5.治疗瘢痕。武水斗[14]等用五灵脂丸治疗瘢痕,用皮质内固醇激素局部封闭作对照,结果治疗组显愈率88.89%,对照组为90.91%,二者疗效相近。但患者若有激素使用禁忌证,则应用五灵脂丸治疗实为一种很好的治疗方法。

6.治疗痛证。陈颖异[15]以含失笑散的消痛散加味治疗各型慢性盆腔疼痛379例,经2个月治疗,显效258例(68.07%),有效136例(35.88%),无效3例(0.79%),疗效满意。

参考文献

[1] 夏丽英.现代中药毒理学[M].天津:天津科技翻译出版公司,2006:469.

[2] 卜淑敏,贾卯花,曲运波.五灵脂对小鼠和大鼠脑缺血的保护作用[J].山西大学学报(自然科学版).2000,23(3):257-259.

[3] 魏垠,张秀,黄爱今.毛细管气相色谱和气象色谱/质谱法分析五灵脂挥发性成分[J].分析化学,2001,29(2):195-198.

[4] 王雄文,刘文姿,黎成科,等.五灵脂B1对大鼠胃壁结合黏液量及胃黏膜PGE2的影响[J].广东药学院学报,2004,20(5):515-516.

[5] 卜淑敏,张海森,卜淑彦,等.五灵脂对小鼠组织SOD活性的影响[J].山西大学学报,2000,33(2):156-158.

[6] 李云英.五灵脂之本草考察及药理研究[J].通讯教育学报,2006,10:195-233.

[7] 王忠建.心痛失笑散治疗冠心病心绞痛疗效观察[J].中医药临床杂志,2006,18(3):265-266.

[8] 祝光礼,陈铁龙,陈启兰,等.黄芪失笑汤为主治疗气虚血瘀型冠心病[J].浙江中西医结合杂志,2006,16(10):625-626.

[9] 承小敏.加味失笑散治疗室女痛经46例[J].四川中医,2005,23(10):87-88.

[10] 周英,叶敦敏.寿胎丸合失笑散治疗肾虚血瘀型先兆流产的临床疗效观察[J].广州中医药大学学报,2006,23(1):25-28.

[11] 王培香,韩明亮.辨证治疗消化性溃疡88例[J].河南中医,2004,24(11):41-42.

[12] 陈明.中西医结合治疗慢性萎缩性胃炎136例临床观察[J].甘肃中医,2005,18(4):25-26.

[13] 贾朝阳.理气和胃止痛汤治疗慢性浅表性胃炎68例[J].实用中医药杂志,2006,22(10):635.

[14] 武水斗,伊书红.五灵脂丸治疗瘢痕疙瘩54例疗效观察[J].北京中医药大学学报(中医临床版),2006,13(4):23-24.

[15] 陈颖异.外治内服辨证分型以消痛散加味治疗慢性盆腔疼痛症379例[J].中医外治杂志,2009,9(4):24-25.