白芍

Baishao

【药名】白芍

【拉丁名】Paeonia lactiflora Pall.

【别名】白芍药、金芍药、杭芍。

【历史】芍药始载于东汉《神农本草经》，列为中品，记有“主邪气腹痛，除血痹，破坚积，寒热疝瘕，止痛，利小便，益气。”陶弘景始分白芍，赤芍两种，曰：“芍药今出白山、蒋山、茅山最好，白而长大，余处亦有而多赤，赤者小利。”马志注云：“此有两种，赤者利小便下气，白者止痛散血。其花亦有赤、白二色。”陈承《本草别说》中载：“谨按《本经》芍药，生丘陵川谷，今世所用者多是人家种植。欲其花叶肥大，必加粪壤。每岁八九月取其根分削，因利以为药，遂暴干货卖。”

【基原】白芍系毛茛科植物芍药Paeonia lactiflora Pall．的去外皮干燥根。

【分布】主要分布于安徽、东北三省、河北、河南、山东、山西、陕西、内蒙古等地。

【采收加工】夏、秋采挖已栽植3～4年的芍药根，除去根茎及须根，洗净，刮去粗皮，入沸水中略煮，使芍根发软，捞出晒干。

【炮制】

1．白芍。拣去杂质，分开大小个，用水浸泡至八成透，捞出，晒晾，润至内外湿度均匀，切片，干燥。

2．酒白芍。取白芍片，用黄酒喷淋均匀，稍润，置锅内用文火微炒，取出，放凉（每白芍片50kg，用黄酒5kg）。

3．炒白芍。取白芍片，置锅内用文火炒至微黄色，取出，放凉。

4．焦白芍。取白芍片，置锅内用武火炒至焦黄色，喷淋清水少许，取出，晾干。

5．土炒白芍。取伏龙肝细粉，置锅内炒热，加入白芍片；炒至外面挂有土色，取出，筛去土，放凉（每白芍片50kg，用伏龙肝细粉10kg）。

【性味归经】味苦、酸，性微寒。归肝、脾经。

【配伍】勿与藜芦同用。

【功能主治】养血柔肝，缓中止痛，敛阴收汗。治胸腹胁肋疼痛，泻痢腹痛，自汗盗汗，阴虚发热，月经不调，崩漏，带下。

【用法用量】内服：煎汤，10～15g；或入丸、散。泻肝敛阴宜生用，养血止痛宜炒用。

【使用注意】虚寒证不宜单独使用。反藜芦。

【化学成分】白芍的化学成分主要为单萜及其苷类、三萜类、黄酮及其苷类、鞣质化合物类、多糖类、挥发油等。单萜及其苷类化合物主要有芍药苷、苯甲酰羟基芍药苷、芍药苷元酮、氧化芍药苷、羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷、β-10-蒎烯基-β-巢菜苷、芍药新苷、芍药内酯、芍药二酮、6-O-β-D-glucopyranosyl-lactinolide、lactinolide、paeonilact-inone、羟基苯甲酰芍药苷、1-O-β-D-glucopyrano⁃syl-paeonisuffron、白芍苷R1及乙酰芍药苷[1]。三萜类化合物主要有11α,12α -epoxy -3β、23-di⁃hydroxyolean-28、13β -olide、3β -hydroxy -11α、12α -epoxyolean -28-13β -olide、3β -hydroxy -11oxoolean -12-en-28-oic acid、齐墩果酸、常春藤皂苷元、白桦酸、23-羟基白桦酸、30-norheder⁃agenin、11α、12α-epoxy-3β、23-di-hydroxy-30-norolean-20（29）-en-28、13β-olide[1]。黄酮及其苷类化合物K. Kamiya等从白芍中发现了2个黄酮类化合物，kaempferol-3-O-β-D-glucoside和kaempferol-3,7-di-O-β-D-glucoside[2]。此外白芍中还有挥发油、鞣质、多糖、软脂酸、d-儿茶素、m-yoinxitol、邻苯三酚、酶抑制剂，Show Summary以及金属元素Mn、Fe、Cu、Cd、Ph及17种氨基酸等成分[3]。

【药理研究】

1．抗炎作用。白芍总普（TGP）对大鼠多发性关节炎有明显的防治作用，对大鼠交叉性足肿及小鼠自身免疫性肝炎有明显的抑制作用[4]。病理学组织观察表明，由弗氏完全佐剂（每毫升石蜡含7.5mg人H37RV型结核杆菌）足趾皮内注射诱导佐剂性关节炎大鼠比[5]，经TGP治疗后，跺关节的纤维素渗出，验证细胞的浸润及滑膜的增生均明显低于对照组，并可增加胸腺皮质厚度和髓质淋巴细胞密度。石鹏[6]对大鼠灌胃给予TGP，发现TGP可降低大鼠血清肌醉、尿素氨和尿蛋白，提高血清蛋白含量。

2．免疫系统作用。白芍总普（TGP）对小鼠免疫功能增高或降低呈反向调节作用。张涨等[7]研究发现，TGP对环磷酞胺降低的小鼠迟发性超敏反应有恢复作用，同时，对环磷酞胺增高的小鼠迟发性超敏反应有抑制作用，说明了TGP对免疫反应有双向调节作用。胥方元[8]发现TGP可抑制白三烯B4的产生，由此推测出TGP可能对关节软局部过强的免疫反应进行调节，控制膝关节骨关节炎（OA）的发展。此外，TGP还可能从清除自由基、增强关节局部组织耐受缺氧能力、降低骨内压等方面发挥作用。

3．护肝作用。对CCl4诱导的化学性肝损伤的小鼠进行TGP灌胃给药，发现TGP可以降低血浆中转氨酶水平，病理检查也发现其可以明显降低肝组织坏死的范围及程度，减少炎细胞浸润，同时发现TGP可以降低肝匀浆中升高的MDA水平，使降低的肝匀浆SOD、GSH-Px酶活性增强而发挥护肝作用[9]。

4．镇痛作用。TGP（5～40Ing/kg）呈剂量依赖性抑制小鼠扭体、嘶叫、热板反应，并在50～125mg/kg时抑制大鼠热板反应，延长小鼠舔爪潜伏期及小鼠嘶叫潜伏期。TGP对小鼠甩尾反应无明显影响，但可抑制嘶叫、舔爪反应，表明TGP有镇痛作用，同时，还有加强吗啡、可乐定抑制小鼠扭体作用[10]。

5．其他作用。TGP体外对以ADP、PagVR诱导的家兔血小板聚集有明显的抑制作用，并能延长小鼠尾动脉出血时间，表明TGP对血小板有抑制作用[11]。

【毒性研究】

1．白芍急性毒性。芍药的甲醇提取物6g/kg腹腔注射，大鼠和小鼠自发运动抑制、竖毛、下痢、呼吸抑制后大鼠半数死亡，小鼠在2日内全部死亡。灌胃给药未见异常。芍药苷小鼠静脉注射的LD50为3.53g/kg，腹腔注射为9.53g/kg，灌胃不死。白芍总苷小鼠和大鼠腹腔注射的LD50分别为125mg/kg和301mg/kg。另报道小鼠静脉和腹腔注射的LD50分别为159mg/kg和230mg/kg，灌胃＞2500mg/kg，无明显中毒症状，也无死亡。

2．亚急性毒性。给大鼠灌胃芍药甲醇提取物每日1.5g/kg和3.0g/kg，连续21日。低剂量组可见尿蛋白升高。高剂量组体重明显减轻，血液中红细胞、血红蛋白、血细胞比容均显著下降，平均红细胞体积和红细胞分布幅有显著增加，提示可能为巨红细胞性贫血，两剂量组脾脏均肿大，其增重与剂量有关，可见脾窦扩张和充血。肺重量也显著增加[12]。

【中毒症状】芍药苷片剂在临床上可能引起部分病人轻度的不适反应，如恶心、腹胀、腹泻等[12]。

【临床应用研究】

1．抗癫痫。单用白芍治疗儿童癫痫13例，治愈10例。其中部分性发作3例，经治疗后临床症状均消失，脑电图大致正常，一年后未见复发。白芍与苯巴比妥合用可提高苯巴比妥血药浓度，降低GPT。其抗癫痫作用可能是TGP多种作用的综合。

2．镇痛、戒毒。肌内注射芍甘注射液（芍药与甘草量为4∶1），每次4ml，注射后半小时内疼痛减轻或消失为有效。共治疗虚性痛124例，有效105例；实性痛51例，有效26例。以白芍为主药配伍天麻、炮附子、川芎等药治疗自愿戒毒患者47例，服药15天脱瘾率达100%，一疗程结束后，6个月随访复吸率仅为19.17%。以大剂量白芍配伍炙甘草等药组成芍药甘草汤加减治疗癌症晚期疼痛40例（每日一剂，5剂为一疗程），显效12例，有效22例，无效6例。其中11例治疗前用哌替啶止痛，有9例在3个疗程内陆续停用，2例减少用量。

3．止眩晕。以白芍养血柔肝、平肝潜阳配伍柴胡等药组成的止眩汤治疗眩晕症60例，取得较好疗效。其中临床治愈44例，显效10例，有效6例。

4．治疗类风湿性关节炎。给29例伴有免疫功能异常的活动期类风湿性关节炎（RA）患者服用大剂量TGP 8～12周，明显改善临床症状与体征，并降低血球沉降率与类风湿因子滴度。对RA患者的异常免疫功能，如外周血单核细胞产生IL-Ⅰ水平；外周血淋巴细胞的致分裂素反应与产生IL-Ⅱ水平以及IL-Ⅱ受体密度；抑制性T细胞的数目等均有机能依赖性恢复作用。与甲氨蝶呤（MTX）比较，TGP的抗炎作用起效较MTX早，且安全低毒，耐受性较小剂量MTX为优。临床研究表明，TGP对正常人的脂多糖诱导淋巴细胞增殖反应和IL-Ⅱ产生均呈浓度依赖性双向调节作用。

5．治疗细菌性痢疾及肠炎。芍药汤加味治疗细菌性痢疾50例，痊愈43例，有效4例，无效2例。平均体温正常天数1.8天，排便次数恢复正常天数最快服1剂见效，3天内恢复正常者28例，4～5天正常者19例，腹痛及里急后重均在3天内消失。芍药汤加味灌肠治疗溃疡性结肠炎36例，有效率为100%，其中31例治疗一个月后临床症状消失、粪检正常，随访一年以上无复发。

6．治疗病毒性肝炎。以白芍21g，甘草14g，制成颗粒冲剂，成人口服30g，儿童减半，每天2次。疗程：急性黄疸型肝炎45天；急性乙型无黄疸型肝炎60天；慢性肝炎3～6个月。结果：急性黄疸型81例，治愈72例，好转5例，治愈率88.9%；急性乙型无黄疸型46例，治愈37例，好转4例，治愈率80.4%；慢性迁延性肝炎14例，治愈10例，好转1例。

7．老年性疾病。据报道，27例支气管炎、肺气肿老年患者，服用TGP后，疗效显著。其中止咳，祛痰，平喘与对照组有显著差异。对7例失眠及10例乏力感患者均有明显改善。结核菌素阳转率，治疗组高达41.6%，而对照组仅为4.3%。

参考文献

[1] 高小荣，天庚元．白芍化学成分研究进展[J]．中国新药杂志，2006,15（6）:416.

[2] Kamiya K, Yoshioka K, Saiki Y, etal. Triterpenoids andflavonoids from Paeonia lactiflora[J]. Phytochemistry,1997,44（1）:141.

[3] 吴芳，杜伟锋，徐姗姗，等．白芍化学成分及质量评价方法研究进展[J]．浙江中医药大学学报，2012,36（5）:614.

[4] 魏文树，汪文琦，王玉山，等．白芍总苷对免疫应答的调控作用[J]．中国药理学通报，1987,3（3）:148.

[5] 梁启山，陈敏珠，徐叔云．白芍总苷对大鼠佐剂型关节炎及其免疫功能的影响[J]．中国药理学与毒理学杂志，1990,4（4）:258.

[6] 石鹏．白芍总苷对大鼠主动型Heymann肾炎的作用[J]．第四军医大学学报，2005,26（18）:1661.

[7] 张涨，魏文树，陈敏珠，等．白芍总苷的免疫调节作用及机理[J]．中国药理学与毒理学杂志，1990,4（3）:190.

[8] 胥方元，何成松，干锦华，等．白芍总苷治疗膝关节骨关节炎[J]．中国康复，2004,19（3）:166.

[9] 詹可顺，卫华，魏伟．白芍总苷对小鼠化学性肝损伤的保护作用及机制[J]．安徽医科大学学报，2006,41（6）:664.

[10] 王永祥，陈敏珠，徐叔云．白芍总苷的镇痛作用[J]．中国药理学与毒理学杂志，1988,2（1）:7.

[11] 魏毅，张贵平．白芍总苷对血小板功能的影响[J]．医学理论与实践，2004,17（8）:871.

[12] 韩珍，贺弋．白芍总苷的药理作用及其毒性研究进展[J]．宁夏医学院学报，2008,30（4）:538.