九、对氨基水杨酸钠（Sodium Aminosalicylate, PAS）

1．药代动力学

对氨基水杨酸钠口服吸收快，可吸收口服量约75%～80%。血浆蛋白结合率为50%～60%。在肝中乙酰化，排泄较快，当加大剂量时，由于肝脏乙酰化能力有限，使游离的对氨基水杨酸增加，加强了抑菌作用。如一次静滴一日量的对氨基水杨酸钠，于2h滴完，可提高血药浓度，增强疗效。本品可分布于全身组织及体液，组织中浓度与血清浓度相似，可渗入胸水和干酪灶中，但不易透过血脑屏障，当脑膜炎时，脑脊液中药物浓度为血药浓度的30%～50%。本品乙酰化产物易在酸性尿中析出结晶，碱化尿液可减少其对肾的刺激和增加尿中排泄，肾功能不全时排泄减慢。

2．药理作用

本品对一般细菌无抗菌活性。对结核分支杆菌的最低抑菌浓度为1～10μg/ml，只能抑制结核分支杆菌，一般只作为抗结核药物的辅助药，主要作用于细胞外的结核菌。

3．作用机制

本品结构类似对氨基苯甲酸，通过对结核分支杆菌叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分支杆菌的生长繁殖。

4．耐药性

本品耐药性产生比较慢，与异烟肼、链霉素无交叉耐药。

5．剂量与用法

口服：成人每日8～12g（150～200mg/kg）顿服或分服。

静滴剂量同口服量，溶于5%葡萄糖液500ml中静滴，每日或隔日1次。

6．制剂与规格

对氨基水杨酸钠肠溶片剂：500mg。

对氨基水杨酸钠粉针剂：200mg,400mg,600mg。

7．不良反应

（1）胃肠道反应。表现为上腹不适、烧灼感、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。有时可引起胃溃疡出血。

（2）肝功能损害。表现为肝功能的单项或多项生化指标异常。

（3）过敏反应。可表现皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎、头痛、溶血性贫血、过敏性紫癜等。

（4）肾功能损害。表现为结晶尿、蛋白尿、管型尿和血尿等。

（5）其他。长期服用偶可引起甲状腺肿大或黏液性水肿，大剂量能抑制凝血酶原的生成，使凝血时间延长。