第一章　药物知识ABC

第一节　药品和药学基础知识

0001　何谓药品？

药品是人类生活中不可或缺的消费品，系指用于预防、治疗、诊断人类疾病或提高人群生活质量，有目的地调节人体的生理功能并规定有适应证、禁忌证、用法和用量的物质，是人类与疾病抗争的重要武器。

0002　什么是非处方药？

非处方药（OTC）是相对于处方药的一个名称。顾名思义，即不用医师诊断和开写处方，消费者依据自己所掌握的医药知识，并借助阅读药品说明书，对小伤病自我诊疗和选用的药品。在英语称之“可在柜台上买到的药”，简称OTC，这一称谓已约定俗成，为世界各国所认知。

我国于1999年7月颁布《处方药与非处方药分类管理办法（试行）》和《国家非处方药目录》（第1批），香港、澳门、台湾地区也采纳了这种分类管理。

0003　何谓特殊药品？

特殊药品不属于一般药品，系指《中华人民共和国药品管理法》第三十五条规定的药品，即国家实施特殊管理的麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品。包括以下5类。

（1）麻醉药品　指连续使用后易产生身体依赖性，能成瘾癖的药品。如可卡因、美沙酮、吗啡等。麻醉药品目录可见卫生部卫药发［1996］第3号文件。

（2）毒性药品　简称毒药，指毒性剧烈，治疗剂量与中毒剂量相近，使用不当致人中毒或死亡的药品。

（3）精神药品　直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用可以产生依赖性的药品，并依据对人体产生依赖性和危害人体健康的程度，分为第一类和第二类。如苯丙胺、司可巴比妥、安钠咖、布他比妥、安非拉酮等，精神药品目录可见卫生部卫药发［1996］第3号文件。

（4）放射性药品　具有放射和辐射性质的药品，对人体的功能产生影响的核素，如碘131。

（5）易制毒化学品　是指国家规定管制的可用于制造毒品的前体、原料和化学助剂等物质，如《易制毒化学品管理条例》中所确定的麦角酸、麻黄碱物质。

上述药品在生产、经营、使用、流通和贮存上应严格管理，不得滥用，既要保证医疗需要，又要防止滥用而产生流弊。

0004　何谓假药和劣药？

依据《中华人民共和国药品管理法》规定，有下列情况之一的成为假药：药品所含成分的名称与国家标准规定不符合的；以非药品冒充药品或者以其他药品冒充此种药品的。有下列情形之一的药品按假药处置：① 国务院卫生行政部门规定禁止使用的；② 未取得国家药品批准文号而生产的；③ 变质不能药用的；④ 被污染不能药用的。

有下列情形之一的药品为劣药：① 药品成分的含量与国家药品标准（《中华人民共和国药典》，简称《中国药典》）规定不符合的；② 超过有效期的药品；③ 其他不符合药品标准规定的药品。

0005　何谓国家基本药物？

国家基本药物系指国家政府制定的《国家基本药物目录》中的药品。1981年，国家组织医药专家审评，于当年8月颁布了第一个《国家基本药物目录》。2013年3月，卫生部公布了2012年版《国家基本药物目录》。基本药物制度可确保人民群众安全、合理、有效地使用药物，系深化新医改政策、实现我国“十二五”规划的核心内容之一，也是解决民生问题的重中之重。

0006　何谓医疗保险报销药品目录？

医疗保险报销药品目录是在《国家基本药物目录》的基础上，为落实社会医疗保障制度，由国家劳动和社会保障部组织医药专家遴选并颁布的。各地省、市依据当地流行病学、药品经济学等在此基础上遴选目录。2009年国家劳动和社会保障部发布2009年版《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》（以下简称《医保报销药品目录》），将《国家基本药物目录》中的治疗性药品全部纳入《医保报销药品目录》甲类部分。新版《医保报销药品目录》是基本医疗保险、工伤保险和生育保险基金支付参保人员药品费用和强化医疗保险医疗服务管理的政策依据及标准。《医保报销药品目录》分西药、中成药和中药饮片3部分。其中，西药部分和中成药部分用准入法，规定基金准予支付费用的药品，基本医疗保险支付时区分甲、乙类，工伤保险和生育保险支付时不分甲、乙类；中药饮片部分用排除法，规定基金不予支付费用的药品。

在2009年版《医保报销药品目录》中，收录西药和中成药品种共计2151个。西药部分有药品1164个，其中甲类349个，乙类791个，另有20个仅限工伤保险用药，4个仅限生育保险用药；中成药部分有药品987个，其中甲类154个，乙类833个。

0007　什么是剂量？

剂量系指一次给药后产生药物治疗作用的数量，基本以国际制（SI）的单位表示。在药品剂量单位表示上，质量单位有6级：千克（kg）、克（g）、毫克（mg）、微克（mg）、纳克（ng）和皮克（pg）；容量单位有3级：升（L）、毫升（ml）、微升（ml）。但一部分抗生素、性激素、维生素、凝血酶及抗毒素，由于效价不恒定，只能靠生物鉴定的方法与标准品比较来测定，因此，采用特定的“U”（单位）或“IU”（国际单位）表示剂量。如青霉素钠，每1IU等于0.5988mg，或1mg相当于1676IU；肝素每1mg不得少于150U。

0008　药物的剂量不同其作用和毒性会有改变吗？

有！药品是“量变到质变”定律的最典型的注译。剂量不同产生的作用是不同的。在一定的范围内，药物剂量越大在体内的浓度越高，剂量与血浆浓度呈线性关系，例如单剂量亚胺培南静脉注射0.25g、0.5g或1.0g，其血浆峰浓度分别为20mg/ml、35mg/ml或66mg/ml。剂量越大其作用越强，此种剂量与效应的关系的规律性变化称为“量效关系”。如硫酸阿托品在渐增剂量时，可依次出现心悸、散瞳、腹胀、面部潮红、兴奋躁动、神经错乱、死亡等效应。另如抗癫痫药苯妥英钠的治疗、中毒或致死的血浆浓度分别为10mg/ml、20mg/ml或100mg/ml。

0009　什么叫有效量、极量、治疗指数和安全指数？

能引起最小药理效应的剂量或浓度称为最小有效量或阈剂量；临床上既获得疗效又较安全的剂量称为治疗量和常用量，最为常用；为安全用药的极限，超过则有中毒可能的剂量为极量，为允许使用的最大剂量，介于治疗量和中毒量之间，分为1日或1次极量，在《中国药典》中有所记载。

能引起半数动物有效或死亡的剂量分别冠以半数有效量（ED50）或半数致死量（LD50），LD50/ED50为药物治疗指数的测定指标。LD50/ED50的比例越大，安全程度越高，反之亦然。一般认为，当治疗指数小于2时对人体有较大的危险。所以，在新药的研究中，常测定ED50和LD50，以确定药品的安全范围。

安全指数为LD5/ED95的比值，即引起5%动物死亡或95%动物有效的剂量比值。安全指数越大，表示药物的毒性越小，安全性越强。对不同的人群药物的剂量可能相差很大，如普洛萘尔（心得安），日剂量可由40mg至600mg，相差15倍。

0010　何谓药品的国际通用名、商品名和别名？

药品的国际通用名又称为国际非专利名称，通常缩略写为INN，是由世界卫生组织（WHO）编定的世界通用的药品名称。为药品的国际统一的正式名称，可在全球范围通用。各国药典包括《中国药典》均以其命名，国家药典委员会以此编印了《中国药品通用名称》作为药品的中文标准名称（法定名）。在医药专业论文、书籍、药品包装和标识物上必须使用INN。

商品名或称为商标名，是由制药生产企业或药品的研发公司，为药品上市流通和保护知识产权而注册的商品名，一般在药品名的右上角加注®。一种药品由于生产企业、制剂工艺、商标注册、剂型和规格的不同，可能有许多商品名。如对乙酰氨基酚就有必理通、泰诺林、幸福伤风素、百服宁、感诺、一服宁、玉沙等几十种的商品名在上市流通；阿奇霉素也有舒美特、泰力特、希舒美、维宏等20余个商品名。

另有一些药品还有习惯上的称谓，常叫做别名，如乙酰氨基酚称为扑热息痛；阿司匹林又称乙酰水杨酸；苯妥英钠也称大仑丁。

由于非处方药的组分大多是已失去专利和行政保护期限的药品活性成分，因而在激烈的市场竞争中，主要依靠品牌和商品名来保护自己的权益。同时不断创新以提高知名度，并以质量和服务创出“名牌”，做到老幼皆知、家喻户晓。因此，在眼花缭乱的药名上，注意通用名和商品名之间的核对，以防止重复用药。

0011　何谓药品规格？

药品规格系指各种药品剂型在外观大小、剂量、性能、标准统一的药品最小单位剂量。质量以g（克）、mg（毫克）、mg（微克）等计量单位表示；容量常以l（升）、ml（毫升）、ml（微升）计量单位表示；浓度以%表示。如抗病毒药阿普那韦口服液的规格为：1.5%，10ml，150mg。

0012　何谓药品的商标？

商标是药品生产商在自己的商品上区别于其他生产商的一种专用标志，可在注册后享有商标权，在特性上也具知识产权的一般特征，如专有性、时间性和地域性、排他性、法律性。商标、药品商品名称是产品的符号，可在药品包装和标识物上作为一种标纪。商标的内容包括图画、图案、文字、商品名称。

药品商标形成后可由药品生产企业在所辖的工商管理部门进行检索，确认无误后可登记注册。并可在产品上使用，以区别于其他生产商的药品，可在注册后享有商标权。

0013　何谓抗生素？

抗生素系指由细菌、真菌或其他微生物在生长过程中产生的具有杀灭和抑制病原体作用的微生物产物，或使用化学方法对结构进行修饰和改造的半合成的衍生物和全合成的仿制品。抗生素根据生产和提纯的方法，分成天然、半合成和全合成抗生素。目前临床上常用的抗生素，按化学结构分类主要有β-内酰胺类（包括青霉素类、头孢菌素类和非典型β-内酰胺类）、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、林可霉素类、多肽类、利福霉素类抗结核药和多烯类抗真菌抗生素等。

0014　何谓抗生素的最小抑菌浓度和最小杀菌浓度？

最小抑菌浓度（MIC）系指能抑制细菌生长、繁殖的最低药物浓度；即在特定环境下孵育24h，可抑制某种病原微生物出现明显增长的最低抗菌药物浓度即最小抑菌浓度，用于定量测定体外抗菌活性。

最小杀菌浓度（MBC）即杀死99.9%（降低3个数量级）的供试病原微生物所需的最小抗菌药物浓度。有些药物的MBC与其MIC非常接近，如氨基糖苷类抗生素。有些药物的MBC比MIC大，如β-内酰胺类抗生素。如受试的抗菌药物对供试微生物的MBC≥32倍的MIC，可判定该微生物对受试的抗菌药物已产生耐药性。

0015　何谓浓度依赖型或时间依赖型抗生素？

（1）浓度依赖型抗生素　抗菌活性与药物浓度密切相关，浓度越高，抗菌活性越强，且具有首剂接触作用和较长的抗生素后效应者，抗生素的杀菌作用取决于血浆峰浓度，而与作用时间和细菌接触时间的关系不大，提高血浆峰浓度（高于MIC的8～10倍）可提高疗效。因此，可采用减少给药次数，集中给药剂量以提高疗效及减轻药品不良反应（耳、肾毒性）和细菌耐药性。属于浓度依赖型抗生素有氨基糖苷类、氟喹诺酮类、两性霉素B、大环内酯抗生素（酮内酯）的阿奇霉素、甲硝唑和替硝唑。

（2）时间依赖型抗生素　具有以下特征：① 抗菌作用与细菌接触时间密切相关，时间越长，抗菌活性越强；② 与血浆峰浓度关系相对较小，仅要求药物维持一定的血药浓度（高于MIC的40%～60%）；③ 其杀菌率在低倍MIC时（4～5个）已趋饱和，在此浓度上增加剂量而杀菌活菌活性（强度、速度）并非增加；④ 保持适宜的给药间隔时间才可保持疗效；⑤ 几无抗生素后效应和首剂接触作用；⑥ 对繁殖期细菌杀灭作用强大，对静止期细菌影响小。属于时间依赖型抗生素有青霉素类、短效头孢菌素类（血浆半衰期≤4小时的头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢替安、头孢呋辛、头孢克洛、头孢尼西、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢地尼、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢他啶、头孢布烯、头孢地秦）、氨曲南、短效大环内酯抗生素（阿奇霉素除外）、林可霉素、克林霉素、万古霉素、磷霉素、抗病毒药氟胞嘧啶等。

（3）时间依赖型且抗菌作用持续时间长的抗生素　基本属于时间依赖型，但血浆半衰期和抗生素后效应较长者，可延长给药时间间隔，要求延长药物与细菌接触时间，但允许血药浓度波动（在一定时间内低于MIC）。属于此类的抗生素有碳青霉烯类、链阳霉素类、第四代头孢菌素类、糖肽类（万古霉素、替考拉宁）、唑酮类（利奈唑烷）、大环内酯抗生素（氮环内酯）、抗真菌药氟康唑等。

0016　何谓抗生素后效应？

抗生素后效应（PAE）是指细菌在接触抗生素后，虽然抗生素血浆浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对细菌的抑制作用依然维持一段时间的效应。也可被看作为病原体接触抗生素后复苏所需要的时间。

0017　婴幼儿剂量的计算有几种方法？

婴幼儿用药剂量的计算方法常用的有3种。

（1）按年龄计算法

婴儿药物剂量=（月龄×成人量）÷150

小儿药物剂量=（年龄×成人量）÷（年龄+12）

另外，《中国药典》2010年版附录中，规定了婴幼儿童剂量折算表，也可参考表1-1。

注：本表供参考，用时可根据儿童的体质、病情及药物性质等多方面因素酌情决定。

（2）按体重来计算剂量

① 若已知儿童的每千克体重剂量，直接乘以体重即可得1日或1次剂量。如口服氨苄西林，剂量标明为1日每千克体重20～80mg，分4次服用。如儿童体重为15kg，即为：（20～80）×15=300～1200mg，分成4次，即为1次75～300mg。

② 如不知儿童每千克体重剂量，可按下式计算：

如不清楚儿童的体重是多少，可按下列计算公式得出：

1～6个月小儿体重（kg） = 月龄×0.6+3

7～12个月小儿体重（kg） = 月龄×0.5+3

1～10岁小儿体重（kg） = 年龄×2+8

如所得结果不是整数，为便于服药可微调。用体重计算年长儿童的剂量时，应避免剂量过大，选用剂量下限。反之，对婴幼儿可选择剂量上限以防药量偏低。

（3）按体表面积计算剂量　按体表面积计算剂量最为合理，适用于各个年龄阶段，包括新生儿及成人，即不论任何年龄，其每平方米体表面积的剂量是相同的。对某些特殊的治疗药，如抗肿瘤药、激素应以体表面积计算。

0018　如何按体表面积来计算剂量？

① 若已知每平方米剂量，直接乘以个人的体表面积即可。

② 如不知每平方米体表面积的剂量，可按下式计算。

③ 若不知道体表面积可根据体重来计算或查表（表1-2）折算。

小儿体表面积（m2）=0.0061×身高（cm）+0.0128×体重（kg）–0.1529

或 　　体重（kg）×0.035+0.1

0019　什么是药品的有效期？

有效期是控制药品质量的指标之一。因为有相当数量的药包括抗生素、生物制品（酶、血清、疫苗、抗毒素、胰岛素、绒毛膜促性腺激素）的稳定性不够理想，无论采用何种贮藏方法，若放置时间过久，都会产生变化，降低疗效，增加毒性或刺激性。因此，对不稳定的药须规定有效期，以免失效或诱发不良反应。根据卫生部1995年11月3日发文对药品有效期的规定：“有效期是指药品在一定的贮存条件下，能够保持质量的期限”。“药品有效期的计算按生产批号下一个月1日算起，在药品标签内列出有效期限”。对超过有效期的药品，依据《中华人民共和国药品管理法》之规定，已属于劣药，不能再用！

药品的有效期限有两种概念：即失效期与有效期。失效期是指药品在一定的贮存条件下，能够保证质量的期限，达到此期限即认为失效，可使用到药品标识物上所标明月份的前1个月的最后1天为止。如失效期为2004年12月，则可用到2004年11月30日。有效期是指可保证药品安全有效的期限。可使用到药品标识物上所标明月份的最后1天，如标示有效期为2004年12月，系指使用到2004年12月31日止。目前，我国药品生产企业对各种药品（包括注射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂等）均规定了有效期，没有有效期限的药品不得上货架。其标识形式为：“有效期至×年×月×日”。

0020　什么是药品生产批准文号药品？

生产批准文号是国家食品药品监督管理总局（CFDA）授予药品生产企业（公司）生产、销售药品的法律文件的序号，是药品进入市场流通和使用必不可少的标志。由于历史的原因，1985年7月1日以前，药品审批由各省、自治区、直辖市组织执行，并授予地方药品批准文号和地方质量标准。自卫生部（85）卫药字第43号文下达《新药审批办法》后，改为国家卫生部审评和卫药准字文号。常见的地方生产批准文号如“鄂卫药准字第××号”，指药品经湖北省审评批准后的生产文号；“沪卫药准字第××号”，指药品经上海市审评批准后的生产文号；“京卫药准字第××号”，指药品经北京市审评批准后的生产文号等。自2001 年4月起，由国家食品药品监督管理总局决定统一换发药品生产批准文号和标准，以整顿较混乱的药品生产秩序。对由各省、市、自治区批准的地方药品标准（地标），逐步转换为国家标准（国标）。止于2004年1月，所有的地方标准的清查工作结束，地方标准的药品不得再生产和流通。

① 药品批准文号格式。国药准字+1个大写英文字母+8位阿拉伯数字。

② 试生产药品批准文号格式。国药试字+1个大写英文字母+8位阿拉伯数字。

③ 进口药品注册证号格式。1个大写英文字母+8位阿拉伯数字。

英文字母所表示的含义为：H—为化学药品；Z—为中药；B—为保健药品；S—为生物制品；T—体外诊断试剂；F—药用辅料；J—进口分包装药品。

0021　什么是药品的生产批号？

生产批号是指由同一组方，在规定的限度内具有同一性质和质量，在同一连续生产周期中生产的药品的序号。例如注射剂，以同一配液罐一次所配制的药液所生产的均质产品为一批；粉针剂以同一批原料在同一连续生产周期内生产的均质产品为一批；固体或半固体制剂系指在成型或分装前，使用同一混合设备一次混合量所生产的均质产品。中药制剂的固体制剂系指在成型或分装前，使用同一混合设备一次混合量所生产的均质产品，如采用分次混合，经验证，在规定限度内所生产的一定数量的均质产品为一批；液体制剂和膏剂以在灌装（封）前，经同一台混合设备最后一次混合的药液所生产的均质产品为一批。原料药包含两种：① 连续生产的原料，在一定时间间隔内生产的、在规定限度内的均质产品为一批；② 间歇生产的原料，可由一定数量的产品经最后混合所得的、在规定限度内的均质产品为一批，混合前的产品必须按同一工艺生产并符合质量标准，且有可追踪的记录。

0022　药品生产批号有几种表示方法？

目前，生产批号表示的基本类型有两种：一组数字和一组数字加字母。第一种由6～8位的阿拉伯数字（个别为8位以上的）组成，数字与生产日期的年月日有关；第二种由1个字母和几个阿拉伯数字组成，与生产日期和药品的年流水号有关，长度在8位数以内。

目前市场上常见的药品批号有6种表示方法。① 6位阿拉伯数字：表示生产的年月日，如040610；② 8位阿拉伯数字：前4位表示生产的年份，后4位表示生产的月日，如20040610；③ 字母加数字：字母可在前、后或中间，可有1个至数个；④ 两组数字间有一个半字线，如040610-2，其中后一组数字在生产企业通常被认为“拖号”，表示同一生产周期内的不同流水线或灭菌柜号；⑤ 一组数字或字母加数字后不紧密相连地跟有1～2个数字或字母，如20040610 A，多为生产企业的内部标记，如工号或班组号；⑥ 一组数字或字母加数字后不紧密相连地跟有几个数字，如20040610 0753，多为生产企业的地区邮编、电话区号或销售地区号。

0023　药品用法是如何确定的？

药物用法是指药物各种剂型以不同给药途径应用到人体的方法，包括口服、注射（皮下注射、皮内注射、肌内注射、动脉注射、静脉注射、鞘内注射、静脉滴注）、滴入、吸入、透入、置入、灌肠和局部给药（含漱、洗涤、湿敷、涂敷、喷雾、直肠或阴道塞入）。药物用法的制定考虑了4个方面的因素：① 药效出现的快慢；② 疾病部位与病理特点；③ 剂型的特点；④ 患者的身体状况。大多数药是以口服给予，其给药次数根据药在人体内代谢和排泄的时间快慢（血浆半衰期）而定。

大多数药是一日3次给药，在体内代谢和排泄较慢的药，可一日2次，在体内代谢和排泄更慢的药，可一日1次；在体内代谢和排泄较快的药，可一日4～6次或每隔4～6小时给药1次。

药物各种剂型最适宜的服用时间，主要是考虑药的最佳吸收和发挥作用的时间；其次是避免或减少药对人体产生不良反应。服用时间分为晨服、餐前、餐时、两餐中间、餐后、睡前等。

0024　完整的药品标识物应包括哪些内容？

（1）内包装　是重要的文件，既是为消费者提供药品信息，又是产品本身的外观形象。

① 标签的写法应简明、语言通俗。不会产生误导作用，能指导一般患者规范用药，以达到自我诊断、治疗和保健的目的。

② 标签的内容应详尽。7项内容包括：产品名称（包括国际非专利名和商品名、英文名、汉语拼音）；产品中的活性成分、非活性成分；内容物的净含量（包括某些组分如乙醇、生物碱等的含量）；适应证；用法用量；注意事项及忠告；注册号及商标、贮存条件、有效期、生产批准文号、生产批号、生产商、包装商名称。

③ 标签的版式应规范。包括印刷的字体、大小、颜色、对比度等。标签还应明显区分药品是处方药还是非处方药。使用非处方药专有标识时，药品的说明书和外包装可以单色印刷，在非处方药的专有标识下方必须标识“甲类”或“乙类”字样。其他包装可按国家食品药品监督管理总局（CFDA）公布的色标要求印刷。

（2）外包装　系指药品最大的外包装。

① 外包装物应牢固、安全，形式多样，色彩鲜艳。

② 标识品名、剂型、规格、单位剂量、总包装量。

③ 外包装应有防伪（条形码、荧光图形）和防拆（防拆线、贴封）标志，注册商标，生产批准文号和生产批号。

④ 生产公司、地址、咨询电话，患者在用药过程中一旦出现问题，即可与厂家联系，寻求帮助、解释或指导。

（3）药品说明书　药品说明书是药品生产单位对药品主要特性及技术标准的介绍，是医师、药师、护士和患者合理用药的科学依据，是宣传合理用药和普及医药知识的指南。药品生产单位对药品说明书内容的真实性要承担法律责任。药品说明书应包含有关药品的安全性、有效性等基本科学信息，既要指导用药，又要说明滥用的危害，要求写得具体、详细、明确，语言通俗、严谨、易懂。

依据2001年6月22日国家食品药品监督管理总局国药监注［2001］294号通知《药品说明书规范细则》（暂行），规范的药品说明书应包括下列各项：【药品名称】［通用名、曾用名、商品名、英文名、汉语拼音、主要成分及其化学名称、结构式（注：复方制剂应写为“本品为复方制剂，其组分为”）］、【性状】、【药理毒理】、【药代动力学】、【适应证】、【用法用量】、【不良反应】、【禁忌证】、【注意事项】、【妊娠及哺乳期妇女用药】、【儿童用药】、【老年患者用药】、【药物相互作用】、【药物过量】、【规格】、【贮藏】、【包装】、【有效期】、【批准文号】（或注册批准文号）、【生产企业】（企业名称、地址、邮政编码、电话号码、传真号码、网址）。

0025　何谓酶促和酶抑作用？

所谓“酶促”即对P450酶（CYP）有诱导作用，一些药品能影响药物代谢和活性，诱导酶的活性，使活性增加、自身的代谢加快和使酶对药物的代谢速度加快（包括首关效应）而提前失效，而对于前药，可加速其转化为活性药而出现作用和疗效。这种作用称为酶诱导作用。具有这种作用的药物称为酶诱导药。由于加速了自身的消除，从而产生耐受性，并且使其他依赖药酶消除的药物药效降低，作用时间缩短，停药后可恢复。药酶诱导剂分为苯巴比妥类药物和芳香族烃两类。苯巴比妥类诱导剂中有苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、格鲁米特、甲苯磺丁脲，能引起肝肿大，平滑内浆网增生，不但能诱导肝药酶，亦可能提高小肠多种生物转化酶的活性；其他尚有安替比林、扑米酮、利福平等。而“酶抑”与之相反，其抑制酶的活性，使酶对药物的代谢速度减慢（包括首关效应）而延迟效果和提高血浆浓度，即为酶抑制药。属于“酶抑”的药品众多，如甲硝唑、别嘌醇、环丙沙星、甲氧苄啶、胺碘酮、奎尼丁、异烟肼、红霉素、氯霉素等。

0026　常见的CYP1A2抑制药或诱导药有哪些？

属于CYP1A2抑制药的药品有阿昔洛韦、胺碘酮、阿扎那韦、咖啡因、西咪替丁、环丙沙星、依诺沙星、法莫替丁、氟他胺、氟伏沙明、利多卡因、洛美沙星、美西律、吗氯贝胺、诺氟沙星、氧氟沙星、奋乃静、普罗帕酮、罗匹尼罗、他克林、噻氯匹定、妥卡尼、维拉帕米。

属于CYP1A2诱导药的药品有卡马西平、埃索美拉唑、灰黄霉素、胰岛素、兰索拉唑、莫雷西嗪、奥美拉唑、利福平、利托那韦。

主要被CYP1A2代谢的药物有：阿米替林、氯丙嗪、氯米帕明、氯氮平、杜洛西汀、氟奋乃静、氟伏沙明、丙米嗪、米拉托林、奋乃静、普罗帕酮、雷美替胺、硫利达嗪、替沃噻吨、三氟拉嗪、咖啡因、西那卡塞特、环苯扎林、达卡巴嗪、厄罗替尼、氟他胺、夫罗曲汀、利多卡因、美西律、萘普生、昂丹司琼、R-华法林、普萘洛尔、罗哌卡因、他克林、茶碱、替扎尼定、佐米曲普坦、奥氮平。

0027　常见的CYP2C9抑制药或诱导药有哪些？

属于CYP2C9抑制药的药品有：胺碘酮、阿那曲唑、西咪替丁、地拉韦啶、依法韦仑、非诺贝特、氟康唑、氟西汀、氟伏沙明、氟伐他汀、异烟肼、酮康唑、来氟米特、莫达非尼、舍曲林、磺胺甲唑、磺胺苯吡唑、他莫昔芬、替尼泊苷、丙戊酸钠、伏立康唑、扎鲁司特、氟尿嘧啶、帕罗西汀、硝苯地平、尼卡地平。

属于CYP2C9诱导药的药品有：阿瑞匹坦（长期）、巴比妥类、波生坦、卡马西平、利福平、地塞米松、利托那韦、圣-约翰草（长期）。

主要被CYP2C9代谢的药品有：氟西汀、舍曲林、丙戊酸钠、塞来昔布、双氯芬酸、氟比洛芬、布洛芬、吲哚美辛、氯诺昔康、萘普生、吡罗昔康、舒洛芬、替诺昔康、氯磺丙脲、格列吡嗪、格列美脲、格列本脲、那格列奈、罗格列酮、甲苯磺丁脲、波生坦、坎地沙坦、氟伐他汀、厄贝沙坦、氯沙坦、苯巴比妥、苯妥英钠、他莫昔芬、S-华法林、托拉塞米。

0028　常见的CYP2C19抑制药或诱导药有哪些？

属于CYP2C19抑制药的药品有：青蒿素、氯霉素、地拉韦啶、依法韦仑、埃索美拉唑、非尔氨酯、氟康唑、氟西汀、氟伏沙明、吲哚美辛、莫达非尼、奥美拉唑、口服避孕药、奥卡西平、噻氯匹定、伏立康唑、氟伐他汀、洛伐他汀、尼卡地平、扎鲁司特、丙戊酸钠、异烟肼、胺碘酮。

属于CYP2C19诱导药的药品有：银杏叶制剂、利福平、圣-约翰草、利托那韦、依法韦仑、地塞米松。

主要被CYP2C19代谢的药品有：阿米替林、西酞普兰、氯米帕明、地西泮、草酸艾斯西酞普兰、氟硝西泮、丙米嗪、氟西汀、吗氯贝胺、舍曲林、曲米帕明、美芬妥英、埃索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、卡立普多、环磷酰胺、异环磷酰胺、奈非那韦、氯胍、R-华法林、普萘洛尔、甲苯磺丁脲、伏立康唑、伊曲韦林、苯妥英钠、地西泮、多塞平、美沙酮、奋乃静、雷尼替丁、他莫昔芬。

0029　常见的CYP2B6抑制药或诱导药有哪些？

属于CYP2B6抑制药的药品有：氯吡格雷、依法韦仑、氟西汀、氟伏沙明、酮康唑、美金刚、奈非那韦、避孕药、帕罗西汀、利托那韦、噻替哌、噻氯匹定。

属于CYP2B6诱导药的药品有：洛吡那韦、利托那韦、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平。

主要被CYP2B6代谢的药品有：安非他酮、环磷酰胺、依法韦仑、异环磷酰胺、氯胺酮、哌替啶、美沙酮、丙泊酚、舍曲林、司来吉兰、他莫昔芬、甲睾酮

0030　常见的CYP2D6抑制药或诱导药有哪些？

属于CYP2D6抑制药的药品有：胺碘酮、阿米替林、安非他酮、塞来昔布、氯苯那敏、氯丙嗪、西咪替丁、西酞普兰、氯米帕明、地昔帕明、苯海拉明、多塞平、杜洛西汀、卤泛群、氟哌啶醇、羟嗪、丙米嗪、美沙酮、甲氧氯普胺、吗氯贝胺、帕罗西汀、普罗帕酮、奎尼丁、奎宁、利托那韦、舍曲林、特比奈芬、硫利达嗪、噻氯匹定。

属于CYP2D6诱导药的药品有：利福平、苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平。

主要被CYP2D6代谢的药品有：苯丙胺、阿米替林、阿立哌唑、托莫西汀、苯扎托品、氯丙嗪、氯米帕明、地昔帕明、多塞平、度洛西汀、氟西汀、氟伏沙明、氟哌啶醇、丙米嗪、去甲替林、帕罗西汀、奋乃静、利培酮、舍曲林、硫利达嗪、文拉法辛、氯苯那敏、羟嗪、卡维地洛、美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔、可待因、氢可酮、羟考酮、曲马多、多拉司琼、多柔比星、恩卡尼、甲氧氯普胺、美西律、普罗帕酮、雷尼替丁、他莫昔芬、托特罗定、托烷司琼、珠氯噻醇、右美沙芬、文拉法辛。

0031　常见的CYP3A4抑制药或诱导药有哪些？

属于CYP3A4抑制药的药品有：胺碘酮、安普那韦、阿瑞匹坦、阿托那韦、西咪替丁、环丙沙星、克拉霉素、地那韦啶、地尔硫、多西环素、依诺沙星、红霉素、氟康唑、氟伏沙明、伊马替尼、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、咪康唑、奈法唑酮、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、维拉帕米、伏立康唑。

属于CYP3A4诱导药的药品有：阿瑞匹坦（长期）、巴比妥类、波生坦、卡马西平、依法韦仑、非尔氨酯、糖皮质激素、莫达非尼、奈韦拉平、奥卡西平、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、依曲韦林、利福平、圣-约翰草、吡格列酮、托吡酯（＞200mg/d）。

主要被CYP3A4代谢的药品有：阿普唑仑、阿米替林、阿立哌唑、丁螺环酮、卡马西平、西酞普兰、氯米帕明、氯氮平、地西泮、艾司唑仑、佐匹克隆、氟西汀、氟哌啶醇、咪达唑仑、奈法唑酮、匹莫齐特、喹硫平、利培酮、舍曲林、曲唑酮、扎来普隆、苄普地尔、齐拉西酮、唑吡坦、丁丙诺啡、可卡因、芬太尼、氯胺酮、美沙酮、羟考酮、苯环利定、红霉素、罗红霉素、地红霉素、交沙霉素、克拉霉素、泰利霉素、酮康唑、氟康唑、咪康唑、伊曲康唑、卡马西平、乙琥胺、噻加宾、唑尼沙胺、地洛他定、非索那定、氯雷他定、氟替卡松、沙美特罗、齐留通、硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平、乐卡地平、伊拉地平、皮质激素类、去氧孕烯、炔雌醇、孕激素、长春新碱、阿瑞匹坦、埃索美拉唑、伊立替康、格拉司琼、那格列奈、奥美拉唑、吡格列酮、奎尼丁、西地那非、阿托伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、托特罗定。

0032　常见的NAT2抑制药或诱导药有哪些？

属于NAT2抑制药的药品有：对乙酰氨基酚。

属于NAT2诱导药的药品有：维A酸。

主要被NAT2代谢的药品的有：卡泊芬净、肼屈嗪、异烟肼、普鲁卡因胺、瑞替加滨、唑尼沙胺、柳氮磺吡啶、磺胺嘧啶、氟硝西泮。

0033　何谓耐受性？

所谓耐受性是指药品长期或连续多次用于人体后，其药效逐渐减弱，必须不断地加大用量才能达到和维持原来的效应。耐受性在药物治疗中很常见，发生的机制可因药物性质的不同而异，肝脏通过细胞色素酶（CYP）来代谢和分解药物。但此酶有活性，遗传、年龄、营养、机体状态和疾病等均可影响酶的活性。有些药品也可刺激它的活性，被称为“肝药酶诱导药或酶促药”，这些药物吃得越多酶的活性就高，促使肝脏本身加速代谢，使经酶药物代谢的速度加快、数量增加，因而，必须不得不逐渐加大用量才能维持疗效。

0034　何谓药物的生物利用度？

生物利用度系指药物的剂型以各种给药方式应用于人体后，能被吸收进入血循环的相对分数及速度，一般用百分率表示。其生物利用度越大，被人所吸收和利用的程度越高。

0035　何谓药物的生物半衰期？

生物半衰期或称血浆半衰期，是指药物自体内通过各种途径消除一半量所需的时间，即每间隔1个半衰期，血浆中药物浓度下降50%，常以符号t1/2表示。半衰期是个常数，但长短因药而异。一般情况下，代谢和排泄快的药，其生物半衰期短；而代谢和排泄慢者的药半衰期较长。依据药物在人体内的分布情况，半衰期可分为吸收相、分布相、消除相半衰期，分别以符号t1/2α、t1/2β、t1/2γ表示。一般约经过5～7个半衰期，血浆中药物几乎被全部清除。临床上可根据各药的半衰期来确定适当的给药间隔时间（或每日给药次数），以维持有效的血药浓度并避免蓄积性中毒。但由于个体的差异，同一个药的半衰期在不同人的身上常有明显的区别，肝、肾功能不良者或老年人的药物半衰期常较青年健康者为长。药物相互作用之间也会有干扰，使生物半衰期发生改变。

0036　何谓药物的血浆浓度和峰浓度？

药物血浆浓度系指药物吸收后在血浆内的总浓度，包括与血浆蛋白结合的或在血浆游离的药物，有时也可泛指药物在全血中的浓度。药物作用的强度与药物在血浆中的浓度成正比，同时药物在体内的浓度也随着时间而变化。

药物血浆峰浓度简称峰浓度，系指血药浓度-时间曲线上的最大血浆药物浓度值，即用药后所能达到的最高血浆药物浓度，常见的符号是Cmax，单位以mg/ml或mg/L表示。药物血浆峰浓度与药物的临床应用密切相关，即直接关系到疗效与安全性。药峰浓度达到有效浓度才能显效，浓度越高效果越强，但如超出了安全范围则可显示出毒性反应。此外，峰浓度还是衡量制剂吸收的一个重要指标。

0037　何谓药物血浆浓度达峰时间？

血浆药物浓度达峰时间简称峰时，系指在给药后人体血浆药物浓度曲线上达到最高浓度（药峰浓度）所需的时间，常以符号Tmax表示，单位以小时或分钟表示。药峰时间短，表示药物吸收快、起效迅速，但同时消除也快；而药峰时间长，则表明药物吸收和起效较慢，药物作用持续时间也往往延长。是应用药物和研究制剂的一个重要的指标。

0038　何谓药物的血浆蛋白结合率？

在人体的血浆中含有血浆蛋白，包含多种蛋白质，如运铁蛋白、铜蓝蛋白、α脂蛋白或β脂蛋白、白蛋白等，其中白蛋白占50%。药物血浆蛋白结合率系指药物在血浆内与血浆蛋白结合的比率，其中主要是与白蛋白结合，以百分率表示。在正常情况下，各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合，在血浆中常同时存在结合型或游离型两种类型的药。而只有游离型的药才具有药物活性。当两种药物联合应用时蛋白结合能力较强的药物分子占领结合部位，使其他药物不能与蛋白质充分地结合，以致后者的游离型部分增多，药效增强。这种相互作用对一些蛋白结合率较高的药物具有意义，因此要注意那些药效较强烈或毒性较大的药，以防止药物自结合部位置换下来，使药效和毒性增强，常常具有一定的危险性。

0039　何谓药物-时间曲线下面积？

药物-时间曲线下面积常简称药-时曲线下面积，缩写成AUC，是衡量药物在人体内被利用的程度的一个重要参数。其以时间为横坐标，以体内的药量或体液中的药物浓度为纵坐标，求得药-时曲线图中函数曲线下面积。AUC越大表示进入体内的药物越多。