- 药师咨询常见问题解答:面向患者,答疑解惑(第三版)
- 张石革
- 18899字
- 2020-08-27 00:44:25
第二节 药品的剂型
剂型是为了临床治疗、应用、贮存、运输的需要,依据药物的性质、用药目的、给药途径,将原料药加工制成适宜的形式,如片剂、胶囊剂、栓剂、注射剂等。
0040 什么是汤剂?
汤剂又名煎剂,是中药材加水后煎煮,去渣取汁制成的液体。汤剂是民间最常用的吃中药方法,其历史可追溯至春秋、战国时代,《五十二病方》中已有“水煮药物煎汁”的记载;《灵枢经》中载有半夏秫米汤,并评述其制法。由于汤剂的服用剂量与时间不定或宜冷饮,因此又常称为“饮”,如香薷饮、柴胡饮。汤剂能适应传统医学中辨证施治的需要,处方可依据病情加减化裁,灵活应用,有利于发挥成分的多效性和综合作用。近年来,利用现代制药工艺将一些疗效确实、处方稳定的方剂,依照有效成分的性质,采用提取、浓缩、混合等工艺,在发扬汤剂特点的基础上进行改革,研制成功中药合剂、喷雾干燥粉剂、口服液等,发挥了较好的作用。如将小柴胡汤、半夏厚朴汤等喷雾干燥成粉剂,或将中药煎液经超滤法过滤处理,制成冷冻干燥品应用。
0041 什么是丸剂?
丸剂是指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或辅料制成的球形或类球形的内服制剂。丸剂是中成药的传统剂型之一,自古至今应用甚广,列为“丸散膏丹”之首。丸剂在胃肠道崩解缓慢,加之成分中大部分是植物的粉末,药物逐渐地释放、溶出和吸收,谓之“丸者缓也”,因此发挥缓和而持久的作用,适用于慢性病的治疗。将毒、剧药或刺激性药制成丸剂,可延缓吸收,减少毒性和不良反应。丸剂可容纳固体、半固体或浸出液,可利用包衣掩盖中药的不良气臭味。丸剂的组方可有较大的变动性,制作和设备较简单,可用手工自制。但丸剂服用量较大,婴幼儿服用不方便。
0042 丸剂分为哪几种?
丸剂按所用赋形剂的不同可分为水丸、水蜜丸、蜜丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸和微丸等类型。
(1)水丸 是药材细粉用水(或酒、醋、药汁等)黏合制成的丸剂,易于崩解、吸收较快、药效较迅速,多用于病程短、病位浅的疾病,如感冒、泄泻等症。
(2)水蜜丸 是药材细粉以蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂,制备工艺较简单,生产效率较高,易于吞服和贮藏,多用于补益药。
(3)蜜丸 以药材细粉加蜂蜜为黏合剂制成,含水少而崩解慢,具有味甜、柔软滋润、作用缓和等优点,多用于慢性病及需滋补者。大蜜丸一般每丸重5~9g,小蜜丸称重量服用。
(4)糊丸 是药材细粉以米糊或面糊为黏合剂制成的丸剂,质地坚硬、崩解迟缓、服后既可延长药效又能减少对胃肠的刺激。因此,一些带有刺激性或毒性的药物常制成糊丸。
(5)蜡丸 是药材细粉用熔化后的蜂蜡作为黏合剂制成的丸剂,崩解和吸收最为缓慢,含刺激性或剧毒药较多的方剂多制成蜡丸。
(6)浓缩丸 是指药材或部分药材提取的清膏或浸膏,与适宜的辅料或药物细粉,以水、蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。可以看作是丸剂的一种改进剂型,其体积较水丸及蜜丸大幅度减少,量小易服,携带及运输也较方便。
(7)微丸 是指直径在2.5mm以下的丸剂。其显著特点是体积较小,比表面积增大,有利于崩解和吸收。
0043 什么是滴丸剂?
滴丸剂是以固、液体药物与熔点较低的基质混匀加热熔化后,滴入不相混溶的冷却液体(常用液状石蜡、植物油、二甲硅油和水)中,由于表面张力的作用,使液滴收缩成球状并冷却凝固,沉积于容器底部或漂浮于液面。其优点有:① 疗效迅速、生物利用度高、剂量小,可用于慢性病的急性发作,如心绞痛;② 生产周期短、药物受热时间短、含量准确、携带方便;③ 液体药可制成滴丸,尤其是挥发油,如云香油、满山红油、苏合香油;④ 适用于耳、鼻腔给药,如氯霉素滴丸用于耳腔,溶解部分起速效作用,未溶部分在连续不断地溶解,起长效作用。
在应用中,应注意下列事宜:① 掌握好药品剂量,防止剂量过大;② 宜以少量温开水送服或直接含于舌下;③ 服后休息片刻,一般以10分钟为宜;④ 滴丸剂多对温度和湿度敏感,储存时以防受热或受潮;⑤ 外用滴丸在用前应先清除相应腔道的分泌物或脓性分泌物后,再放入滴丸,耳用滴丸最好还用棉球堵塞外耳道10分钟左右。
0044 什么是散剂?
散剂是由一种或数种药均匀混合制成的粉末状制剂,也为中成药传统剂型之一,根据用途分为内服和外用散剂。散剂易于分散,与片剂、丸剂相比,因有较大的比表面积,服后对胃黏膜有机械性保护作用,且吸收、奏效较快。在古代尚无注射剂时,散剂可济急,故有“散者散也,去急病用之”之说。同时,剂量易于控制、可随意加减,适于小儿服用。
细粉状的散剂用于溃疡病、外伤出血,能起到保护黏膜、吸收分泌物和促进凝血的作用。散剂的制法简便,分散剂中不含液体,故相对比较稳定、运输携带比较方便。但由于药物经粉碎后表面积增加,因而使其气味、刺激性及化学活性也相应地增强,并且一些挥发性成分容易散失。腐蚀性强的、易吸湿变质的、剂量大的药物不宜制成散剂。
0045 什么是膏滋?
膏滋为内服的膏剂,又称膏状的煎膏剂,是把药材用水煎煮,去渣后浓缩至一定稠度,加入一定量的白糖、饴糖、冰糖或蜂蜜,调制而成的半流动的黏稠的液体制剂,通常为黑色或红棕色,类似于膏状,加之多为滋补性药,故名曰“膏滋”。膏滋的疗效缓慢,剂量小、易于吸收、味道香甜而口感好,适于防治慢性病和长期服用,如活血通络、滋阴补肾及抗衰老的药物多采用此剂型。常用的有益母草膏、秋梨润肺膏、潞党参膏滋、枇杷膏、桑椹膏等。
0046 什么是丹剂?
丹剂是汞、铅、砷及某些矿物药,在高温条件下烧炼而成的不同结晶形状的无机化合物制品。丹剂的历史悠久,伴随冶炼技术的提高而发展,历来是中医外科治疗疮疡的主药,列为“丸散膏丹”之一。在临床常用的有白降丹、红粉、轻粉。丹剂的特点是用量小、药效确切,可直接撒敷于疮面,也可制成药条、药线和软膏,且价廉易得。但丹剂毒性较大,一般只供外用,不宜口服。在使用时必须注意剂量和部位,以免引起中毒。
由于历史的原因,很多中成药为了显示其名贵身份及疗效灵验,皆以“丹”冠名并沿用至今,但剂型上却并非丹剂,如大、小活络丹实际是大、小蜜丸;梅花点舌丹实为水丸;九一丹、紫雪丹为散剂;玉枢丹、辟瘟丹实为锭剂;化铁丹、化癣丹为液体制剂;而红灵丹、痧气丹因色赤而称为丹,以上均应加以区别。
0047 什么是颗粒剂?
颗粒剂是指将药材的提取物与适宜的辅料或药材细粉制成颗粒状,或以单剂量颗粒压制成块状,用时以开水冲服,因此又命名为“冲剂”,分为可溶性、混悬性及泡腾颗粒剂。颗粒剂是在汤剂和糖浆剂的基础上发展的剂型,是中药传统剂型的改革剂型之一。颗粒剂既保持了汤剂作用迅速的特色,又克服了汤剂临时煎煮,易变质霉坏的缺点;在制作中加入了适量糖粉,可掩盖某些中药(散剂)的苦味,因此又具有糖浆剂的特点。由于颗粒剂携带和运输方便、味甜、服用简便,患者乐于服用,对小儿尤为适宜。近年来,也有将药物颗粒加赋形剂混匀,压制成块,每块为1次的服用量,用时以开水冲服。此外,将药物的酒提取物制成的干燥颗粒,用酒冲化服用的,称为酒颗粒,如木瓜颗粒剂等,它既保持了原有药酒的疗效,还增加了稳定性,且可降低成本。但某些颗粒剂含糖量过高,使许多老年人及禁糖者的用药受到了限制,目前已有无糖的颗粒剂生产。
0048 什么是酊剂?
酊剂是指药材或化学药物用适当浓度乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体药剂,亦可用流浸膏加适当浓度的乙醇稀释制得,或用浸膏溶解后制成。酊剂的特点是制剂中成分纯净,含杂质少(无效成分如蛋白质、树胶、淀粉等均不被乙醇浸出),故澄明度好;酊剂中有效成分含量高,剂量缩小,一次用量不宜超过5ml。酊剂以不同浓度乙醇为溶剂,故有防腐的性能,易于保存。酊剂制备简单不经热处理,故挥发性成分及对热敏感成分不会损失。但酊剂中的乙醇有一定的药理作用,对乙醇敏感的患者会有头晕、面部潮红、胃灼热感等不良反应。酊剂的浓度随药材的性质而定,毒剧药酊剂一般每100ml相当于原药材10g,其他酊剂每100ml相当于原药材20g。另外有一部分酊剂专供外用,以杀菌消毒,如2%碘酊、0.1%硫柳汞酊、土槿皮酊。
0049 什么是茶剂?
茶剂又名药茶。是指含茶叶的药材粗粉或药材提取物用沸水泡服或煎服用的制剂,分为茶块、袋装茶和煎煮茶。茶剂十分古老,早在唐代医著《外台秘要》中就有记载,元代的《饮膳正要》中更有“枸杞茶”的描述。其中茶块是以药材粗粉、碎片与适宜的黏合剂压制成块;袋装茶又称袋泡茶,是指茶叶、药材粗粉或部分药材提取液干燥后,装入包(袋)内;煎煮茶是将药材片、块、段、丝或粗粉,装入包(袋)制成供煎服的茶剂;药材粗粉制成的煎煮茶又称煮散剂。茶剂一般供口服,有时亦可含漱、熏蒸,其服用方便,疗效迅速而确实,易为患者所接受。传统茶剂大多用于治疗感冒咳嗽、食积停滞等症,近年新研制的茶剂将适应范围扩大到增强体质、延缓衰老等方面。
0050 什么是酒剂?
酒剂又名药酒,早在春秋、战国时期的《五十二病方》中已有多种药酒记载。酒剂多为复方制剂,是指药材用白酒浸提或蒸馏而制成的澄明液体。多供内服,少数作为外用,也有两者兼而有之。酒的浓度和用量因处方而异,药酒中往往添加适量的糖或蜂蜜以调节色味。药酒不但有利于药材有效成分的浸出,且酒本身具有行血发散的功效,易于吸收和助长药效。因此,药酒通常用于风寒湿痹,具有祛风活血、止痛散瘀等功效,但不适于小儿、孕妇、心脏病及高血压患者。
0051 什么是合剂?
合剂为含有可溶性或不溶性药物(固体、液体)的透明溶液或混悬液,一般以水或水+醇为溶剂。化学药合剂按分散系统分为溶液性、混悬性、胶体性合剂。中药合剂系指饮片用水或其他溶剂,采用适宜方法提取制成的口服液体(单剂量灌装者也称口服液)。合剂中所提取的有效成分完全,加入定量防腐剂和矫味剂,质量稳定,药液经浓缩后服用方便,剂量准确、服用量小、携带方便,且口味较好,易为患者所接受。合剂在服用时应注意以下问题。
① 注意药液的性质。滋补药宜餐前服;驱虫药、泻下药多在空腹时服;健胃药或气味苦劣,易伤胃气的药物,宜于餐后服;安神药宜在睡前服。
② 餐前或餐后服用,均应间隔1~2小时为宜,以免影响药效。
③ 宜于温服,如发散风寒药最好热服。
④ 病缓者每日服用1剂,重病、急病者可间隔4小时服药1次,以使药效持续。病情复杂应根据医嘱或特定服法,以适应病情的需要。
⑤ 儿童不宜冷服合剂,以20~30℃为宜,否则易伤脾胃,引起腹痛;药液亦不可过热,以防烫伤患儿食道。一次喂服量过大易引起呕吐,宜采用少量多次喂服。
0052 什么是浸膏剂和流浸膏剂?
浸膏剂指药材经水或乙醇浸出后,浸出液体经浓缩而成的粉末状或膏状固体。其色泽多为黑色或深棕色,按其含水量分为干、稠浸膏剂,含水量分别为5%和15%~20%,有特殊臭味。当温度不高时可保持粉状,在温度升高时,可软化结块,极为黏稠,因此,贮存时宜置于密闭的容器内。一般的浸膏剂每1g相当于原药材2~5g。流浸膏剂相对浸膏剂而言为黏稠的液体,由药材的浸出液除去一部分溶剂而成,浓度较高,除有特殊的规定外,一般的流浸膏每1ml相当于原药材1g。
浸膏剂极少单独应用,常作为配制片剂、胶囊剂、颗粒剂等剂型的原料,如颠茄浸膏片、莨菪浸膏片等。而流浸膏剂既可单独服用,也可用于配制合剂、酊剂、糖浆剂。
0053 什么是醑剂?
醑剂是指含挥发性有机物的乙醇溶液,挥发性药物多为挥发油,如薄荷油、橙皮油、八角茴香油等。鉴于挥发油在水中的溶解度极低,在乙醇中的溶解度较水大得多,因此,醑剂的含醇量多在60%~90%,所以当醑剂与水混合时常常出现浑浊,此时宜缓缓混合并不停振摇。挥发油不稳定,常会发生氧化、酯化、聚合而使色泽变为黄色或棕黄色,甚至在瓶口出现黏性的树脂样物,因而,一定要置于冷暗处密闭贮存。醑剂芳香辛辣、穿透性和吸收均好,常作为矫味剂与驱风剂,用于胃肠胀气、痉挛性疼痛;外用可缓解关节痛、肌肉痛和神经痛。
0054 什么是酏剂?
酏剂是一种香甜的稀醇溶液,含有芳香剂、甜味剂和乙醇。芳香剂一般用香精、挥发油或挥发油的制剂;甜味剂一般用糖、糖浆或甘油,也可用其他糖或部分糖精钠;含醇量多在5%~40%,一般以能溶解药物即可。酏剂性质稳定、香甜适口、吸收较快,常用作驱风矫味、兴奋发散、健胃助消化等。
0055 什么是洗剂?
洗剂专供外用,包括溶液型、乳浊型和混悬型三种类型,因每次的用量偏大,类似清洗或湿敷皮肤,故名曰“洗剂”。水溶液型洗剂一般具有清洁、止痒、消毒、杀菌与杀虫、收敛及保护作用,适用于糜烂性、渗出性及化脓性创面;乙醇型洗剂多用于止痒、杀菌、消毒,微有刺激性,但穿透性强,适用于头皮或闭合性创面;乳浊型洗剂含有油脂和乳化剂,有利于穿透皮肤,具有湿润、保护、去污的作用;混悬型洗剂中的粉末在涂敷皮肤后,水分蒸发而形成一层保护膜,冷却、保护和收敛性强,对有渗出液的创面较适合,但不能用于糜烂创面,以免结痂或引起继发性病变。洗剂常用于皮肤、外科疾病,一日用药4~6次,混悬型洗剂用前需充分振摇,以使其中的固体悬浮起来。
0056 什么是干混悬剂?
干混悬剂指难溶性固体药物与适宜辅料制成粉状物或粒状物,临用时加水振摇即可分散成混悬液供口服的液体制剂。属于热力学和动力学均不稳定的系统。其具有下列特点:① 便于口服,尤其适用于吞咽固态制剂困难的儿童和老年人,可改善患者的服药顺从性。② 流动性好,可根据个体对剂量的不同需求进行分剂量。③ 服后在胃肠道分布面积大,吸收快,生物利用度高,且由于混悬颗粒的均匀分散,对胃肠道的局部刺激性小。④ 一次剂量大、体积较大、难以吞服的药物,制成干混悬剂可以克服这些问题。⑤ 适当加入芳香剂、矫味剂、着色剂等,可以增加制剂的可口性,掩盖一些药物的不良嗅味。⑥ 服用方便,性质稳定,便于运输、携带和贮存。
干混悬剂为近年来发展较快的剂型,常见有普通干混悬剂、口服缓释干混悬剂、纳米干混悬剂。纳米干混悬剂是以表面活性剂为助悬剂将药物颗粒分散在水中,通过粉碎或者控制析晶技术形成稳定的纳米胶体分散体,无需载体材料,可通过表面活性剂的稳定作用,将纳米尺度的药物粒子分散在水中形成稳定的体系。
干混悬剂混悬应用中应遵循下列方法:① 配制时将适量的干混悬剂加入至少100ml温开水中;② 充分振摇使成混匀的溶液;③ 于混悬物分散均匀后服用。
0057 什么是灌肠剂?
灌肠剂指灌注于直肠的水性、油性溶液或混悬液,以诊断、治疗或营养为目的的液体制剂。灌肠剂按应用目的不同,分为两类。
(1)清除灌肠剂 又称泻下灌肠剂。以排便或灌洗为目的,主要作用为清除粪便,减低肠内压,恢复肠道正常功能,药剂于使用后排出。常用有氯化钠溶液、5%软肥皂溶液、1%碳酸氢钠溶液、甘油等。一般1次用量为250~1000ml,使用时必须温热并缓缓灌入。甘油对肠黏膜有刺激性,故用50%~60%甘油水溶液灌肠,用量为40~150ml。
(2)保留灌肠剂 指在直肠起局部作用或吸收发挥全身作用的液体制剂。有些药物为避免在胃中破坏或因对胃黏膜有刺激或避免药物的肝脏首关作用不宜口服;也有的是因为患者处于不能口服给药状态,采用灌肠给药,可使药物较长时间的保留在直肠中。
灌肠剂应用中应注意:① 掌握适宜的适应证,肛门、直肠、结肠术后,严重腹泻、肛瘘、急腹症疑有肠坏死穿孔、肠出血者应禁用;女性应避开月经期和产褥期;局部(肠管、肛门)有炎症或创伤、糖尿病及新生儿等慎用。② 用前应预热,使药液温度接近体温为宜,也可依据气温、病症而灵活增减。③ 注入前应先润滑肛门,缓缓插入,减少肠壁磨擦和损伤。④ 挤压速度不易过快,避免压力过大,引起腹痛;挤压结束后应缓慢退出,不宜过快,以防液体大量外流。⑤ 当发生过敏、腹痛、直肠疼痛、肛门异常等应即停用。⑥ 长期连续使用,会增加人体的依赖性,应避免多次、长期使用。⑦ 保留灌肠剂的药物保留时间应视病情而定,准确执行医嘱,一般药物保留1~2小时,慢性结肠炎、肾衰竭者保留时间宜为2~4小时,以达到透析、局部治疗的目的。⑧ 保留灌肠次数也由疾病而定,一般每日1~2次,用于药物中毒,急、慢性肾衰竭者可每隔6~8小时灌注1次。
0058 什么是锭剂?
锭剂是药材细粉与适量黏合剂(或利用药材本身的黏性)制成规定形状的固体制剂。其形状各异,有长方形、纺锤形、圆柱形、条形、块形等,旨在应用方便,外形美观。
锭剂应用时以液体研磨或粉碎后与液体混匀供内服或外用。供内服者多制成小纺锤形以利下咽,如万应锭,用于中暑头眩、咽喉红肿、鼻疮、口疮、无名肿毒、小儿内热等。外用锭剂常制成条形或块形,以易于加液研磨、涂敷局部,如酥锭,主治疔疮骨疽等。还有内外兼用的,如紫金锭内服主治吐泻、腹痛胀满、痰厥卒倒,外用治疗疽肿毒。此外,亦有将锭剂装入木制或胶木制炮弹形盒内作嗅入或外擦用者。西药的锭剂是一种含糖、胶及芳香物的片状或棒状制剂,每枚重约1g,或是以甘油明胶为基质的软锭。锭剂一般含于口腔中,使之逐渐溶化而产生持续的疗效,以作消毒、收敛、润喉、止咳之用。
0059 什么是曲剂?
曲剂是药材与淀粉混匀后,在适宜条件(温度、湿度)下经自然发酵而制成的内服固体制剂;或将已发酵的药料与其他药料混合所制得的制剂。曲剂的历史悠久,相传在公元前597年就已知应用曲剂治胃病。曲剂一般具有健脾胃、助消化、消积导滞的功效,经配伍其他药物后多作芳香健胃药。曲剂因制法简便、功效确切,历有“神曲”之美称,如六神曲、沉香曲、福建神曲等。
0060 什么是露剂?
露剂又名药露,是含挥发性成分药材以水蒸气蒸馏制成供口服的澄明溶液。露剂一般常用于清凉解热,如金银花露、荷叶露等。由于随水蒸气一起蒸馏出来的仅是药材中的挥发油,其余成分不能被蒸馏出来,某些挥发油组成又较复杂,容易氧化变质,因此露剂不宜大量制备和久贮,加上服用量较大,在使用上受到一定限制。此外,某些止咳糖浆类的商品名中常冠以“露”字,实际并非露剂,应加以区分。
0061 什么是口服液?
口服液是把药材用水或其他溶剂,采用适宜的方法溶解或提取,经浓缩制成的内服液体。可以看作是对汤剂的一种改进工艺,与汤剂相比具有体积小、能批量生产、贮藏时间长、便于服用和省去临时配方和煎煮的麻烦的优点,但不能和汤剂那样随证加减。口服液多采用单剂量包装,一般每支5~20ml。特点是服量小、口感好、吸收快、疗效好、便于携带和保存,但工艺要求高,成本也高。目前生产的品种较多,如通宣理肺口服液、双黄连口服液、养阴清肺口服液、板蓝根口服液等。
0062 什么是单方免煎配方颗粒?
单方免煎配方颗粒又称免煎中药饮片、单味中药浓缩颗粒等,指用符合炮制规范的传统中药饮片作为原料,经现代制药技术提取、浓缩、分离、干燥、制粒和包装精制而成的饮片提取物颗粒剂,不需煎煮可直接冲服。其优点在于:① 适于现代化生产,优于传统煎煮方法,以经科学炮制的中药饮片为原材料,利用现代化的制药技术提取、分离、浓缩、干燥、制粒、包装精制而成。不但保持了药效特性,保留性味归经,且由于采用了先进设备和低温浓缩、喷雾干燥等先进工艺,减少因加热时间长而对有效成分的破坏。② 统一质量标准,确保疗效。③ 便于携带和服用,急诊患者或旅游者可随取随服且无需煎煮,服用和携带方便,利于保证治疗的及时性和连续性。④ 便于保管,便于调配。⑤ 临床应用可随证组方、多途径给药,如冲服、冲洗、调成糊外敷、药浴等,能满足临床治疗各种病证的需要。
单方免煎配方颗粒作为中药现代化发展的新事物,虽有较多优点及较大发展优势,但也存在不足:① 复方汤剂的合煎与免煎颗粒的分煎问题。传统的煎煮方法,各种药物共煎共溶,相互作用,发生理化变化,形成一些变化,形成一些复合物,体现的是综合和总体作用,药性相互消长,充分发挥临床治疗作用。而中药免煎颗粒临床应用,只取用了中医辨证组方理论,而缺少了传统的煎药理论,共溶时间短、温度低,不利于复合物的形成,同时生产颗粒过程中,丢失了部分成分,影响了药物的相互作用,不能组成新的有效成分。② 单方免煎配方颗粒的规格比较单一,在随证加减用药方面就受到一定的限制。③ 价格相对于饮片较为昂贵。
0063 什么是糖浆剂?
糖浆剂是指含有药物、药材提取物和芳香物质的浓蔗糖水溶液。除另有规定外,蔗糖含量不应低于60%,蔗糖含量为85%的近饱和水溶液称为“单糖浆”。含有治疗作用药物的蔗糖水溶液为药用糖浆;含芳香物质的糖浆用作矫味剂。糖浆剂应选用经精制的结晶蔗糖,可于提取、浓缩药液时加入单糖浆,亦可直接加入蔗糖配制。糖浆剂中的糖具有甜味,芳香可口,可掩盖某些药物的苦、臭、咸及其他不良气味,患者易于服用,故深受儿童的欢迎。此外,单糖浆中有部分蔗糖经水解转化为葡萄糖及果糖,具有还原性,能防止易氧化的药物变质。由于蔗糖是一种营养物质,其水溶液易受微生物污染,使糖浆酸败或药物变质,因此糖浆剂中一般均加入防腐剂,以抑制微生物的生长。
0064 什么是胶剂?
胶剂是指以动物的皮、骨、甲、角、肉等为原料,用水煎取胶质,浓缩成干胶状,经干燥后制成的固体块状内服制剂。胶剂在医疗上应用甚早,远在《神农本草经》中即有“白胶”(鹿角胶)和“阿胶”(傅致胶)的记载,我国劳动人民在长期的医药实践中,积累了丰富的制胶和用胶经验。胶剂的主要成分是动物水解蛋白和丰富的氨基酸。在制作过程中,常加入适量的黄酒、冰糖、食用植物油等为矫味和矫色剂。胶剂按其原料来源的不同,有补血、止血及调经等功能,对虚劳羸瘦、吐血、衄血、崩漏、腰腿酸软等症均有疗效。可单独服用,也可制成丸、散或兑入汤剂中使用,其中以阿胶、鹿角胶最为常用。胶剂宜放置于阴凉干燥处,以防止受潮或发霉,但亦不可过分干燥,以免胶板开裂。
0065 什么是胶囊剂?
胶囊剂是将药装填于硬胶囊或软胶囊中而制成的固体制剂。填装的药物可为粉末、液体或半固体,依据胶囊的类型可分为硬胶囊、软胶囊(胶丸)和肠溶胶囊剂,一般供口服用。硬胶囊是将一定量的药材提取物、药粉或辅料制成均匀的粉末或颗粒,充填于两节嵌合的空心胶囊中,或将药末直接分于空心胶囊中制成。软胶囊是指将一定量药材提取物用滴制法或模压法制成的球形或椭圆形的胶丸,适于充填油性的药液。肠溶胶囊是用高分子材料处理或用其他适宜方法加工而成,其囊壳在胃内不溶于胃液,但可在肠液中崩解而释放出药物。
胶囊剂外表整洁、美观、较散剂易吞服,且具有以下特点:① 便于服用,携带方便,可掩盖药物的苦味、臭味,患者服药的依从性好;②具有各种颜色,还可印字以方便识别;③ 胶囊剂在胃肠道中分散快、吸收快,微溶性的药物制成丸剂、片剂后崩解和释放不佳时,制成胶囊可提高生物利用度;④ 隔绝了空气中的水分、氧及光线,稳定性高;⑤ 弥补了其他固体剂型的不足,对于服量小、难溶于水、胃肠不易吸收的药,可使其溶于适当的油中再制成胶囊;⑥ 可定时、定位释放药物,达到缓释和长效的目的,若需在肠中显效时可制成肠溶胶囊。
0066 什么是微囊剂?
微型胶囊剂简称微囊剂,是近二十年发展起来的新剂型,是药物固体微粒或液体微滴(囊心物),利用高分子材料(囊材)包裹上一层薄膜而形成的密封囊状粒子的剂型,常见有球形、球状囊壳形、粒形或葡萄串形,直径为1~5000mm。
微囊剂优点很多,如:① 增加药物稳定性,保护药物不受光、热、氧、水分和酸碱的影响;② 减少药的刺激性和掩盖不良气味,减少复方制剂药物之间的配伍禁忌;③ 改变药的物理特性(流动性、可压性),能使液体药物变为固体,方便于加工和运输,并可进一步制成片剂、丸剂、胶囊、散剂、软膏剂、注射剂或外用制剂,或定向、缓释、控释制剂;④ 可进一步延缓药效,进行长效或酶替代治疗。但微囊剂有制作工艺复杂,设备要求较高等缺点。
0067 什么是片剂?
片剂是指药物与适宜的辅料通过压制而成的片状或异形片状(圆形、椭圆形、三角形、棱形、炮弹形)的固体制剂。西药的片剂有单方或复方之分,起源于19世纪40年代;中药片剂分为药材原粉片和浸膏(半浸膏)片,始于20世纪50年代。由于片剂的剂量准确、质量稳定、使用方便、生产的机械化程度高等因素,目前已发展成为临床应用范围最广、用量最大、品种最多的剂型之一。
0068 片剂的类型分为几种?
片剂按给药途径除了口服外,尚可分为以下几种。① 外用片,指以非消化道给药的片剂,在临用时以水溶解成为溶液,用作消毒、洗涤、含漱或喷雾等用;② 阴道片,睡前置于阴道,用于阴道炎症或避孕;③口含片,片大而硬需缓慢溶解,含服于口腔,起到局部消毒、消炎作用,常用于口腔、咽喉的疾患;④ 舌下片,置于舌下或颊腔使用,能在口腔唾液中徐徐溶解而被舌下静脉吸收,且药物作用不受消化液的酸度和肝脏代谢的影响,吸收和发挥药效快;⑤ 咀嚼片,指需先在口腔内嚼碎而后下咽,便于分散和弥盖于胃肠黏膜,多用于治疗胃肠溃疡;⑥ 泡腾片,含有泡腾崩解剂,遇水即可产生气体(二氧化碳),口感好而易于服用;⑦ 植入片,埋入或植入体内组织,徐徐溶解而定时和长期释放药物,一般可维持疗效达数月之久;⑧ 分散片,便于药物分散,容易吸收。此外,片剂还可在工艺上分为单压片、复压片;同时由于片体包裹物的不同,分别有糖衣片、粉衣片、肠溶衣片、薄膜衣片。
0069 片剂都有哪些优缺点?
片剂的优点如下。① 含量差异小,剂量准确,片剂上通常会压印凹纹,用量不足1片时,可以分成1/2片或1/4片,便于取用较小剂量而不失其准确性;② 质量稳定,片剂为干燥的固体剂型,压制后体积小,不易受空气、光线、水分、灰尘的影响,形状在运输和流通过程中不会破损和变形;③ 对有异常气味、刺激性或易氧化的药物,压制后再包衣便于吞服及保存,如遇酸性胃液易被破坏的药,则可包肠溶衣,使之在肠道中崩解;④ 服用和携带方便;⑤ 外观光洁美观,药片上可以压上主药名称和含量的标记,也可以将片剂染上不同颜色便于识别;⑥ 成本低廉,可用自动化机械大量生产,卫生条件易于控制,包装成本低。
片剂也存在一些问题,有待进一步研究解决,如幼儿、老年人及昏迷患者不易吞服;辅料选择或制备条件控制不当时会影响片剂的崩解或药物的溶出;含挥发性药物的片剂久贮后含量可能下降;作用发挥缓慢,不如注射剂疗效快等。
0070 什么是软膏剂?
软膏剂是指药物与基质制成的具有适宜稠度、易于涂布的半固体制剂。主要外用于皮肤、黏膜及创面,具有滋润、消毒、收敛和保护等治疗作用,少数软膏中的药物需要透过皮肤为人体吸收而发挥全身作用。软膏剂在我国创始很早,汉代医著《金匮要略》中载有其制法和使用,国外远在3000年前的《伊伯氏纸草本》中即有软膏剂的记载,到格林时代应用甚广。软膏剂的基质分为油脂、类脂、烃类和高级脂肪醇等,近年来,半合成的脂肪酸、醇进展迅猛,使软膏的质量有所提高。由于皮肤病灶深浅不同,所要求发挥作用的部位也有深浅,即有些软膏需在皮肤外层发挥效用,有些软膏则需使药物透入皮肤后发挥局部作用。应当注意的是,由于所用基质的性质、病患的面积或用于破损的皮肤以及用药时间过长等因素的影响,软膏中的药物有可能被人体吸收而发生不良反应或中毒。
0071 什么是乳膏剂?
乳膏剂又名霜剂或含水软膏,以乳剂型基质作为基质,成品洁白细腻,均匀而油腻性小,对皮肤的亲和力强,对油和水都有一定亲和力,易于以水洗除,可与创面的渗出液和分泌物混合,且水分从皮肤表面上蒸发时有和缓的冷却效果,感觉十分舒服。乳剂型基质分为两种:一种为水包油型的,俗称“雪花膏”,即水在外层包裹油脂颗粒,含水量在50%~70%;另一种为油包水型,俗称“冷霜”,即油在外层包裹水粒,含水量在30%~50%。乳膏的类型取决于油、水两相的比例和所使用乳化剂的类型。
0072 什么是糊剂?
糊剂是含有大量粉末的软膏剂,含粉末药在25%以上,因此,硬度较大,类似泥糊。根据基质组成的不同,糊剂可分成两种类型:① 油脂性基质,如凡士林、羊毛脂、蜂蜡、豚脂等,含粉末量在25%~70%;② 水溶性凝胶基质,如甘油明胶、淀粉、甘油、西黄蓍胶,含粉末量在25%~30%。糊剂因含有大量的粉末,吸水性和吸湿性均好,可吸收创面上的脓性分泌物和渗出液,适用于亚急性皮炎、湿疹等慢性皮肤病,尤其对结痂成疱、轻度渗出病变更为适宜。由于大量粉末在基质中形成相当的孔隙,可透气或散热,一般不妨碍皮肤的正常功能。两种类型的糊剂可交替使用,水溶性基质的糊剂可在油脂性基质糊剂不适宜时使用,且洁净易于洗去。
0073 硬膏剂有什么特点?
硬膏剂相对于软膏剂而言,是药物与固体或半固体的黏性基质混合,滩涂于纸、布或兽皮等裱褙材料上,供贴敷于皮肤上的外用制剂。中药的硬膏剂俗称“膏药”,历史悠久而古老,晋代名著《肘后备急方》中记有膏药的制法和应用,目前仍然应用广泛。最常见的是以铅肥皂为基质的黑膏药,此外,还有以橡胶混合物为基质的橡胶硬膏。膏药在常温时一般为坚韧固体,无显著的黏性,但贴敷于皮肤时,受到体温影响即软化而有黏性,一般膏药在用前经预热软化,有黏性后再贴上,而橡胶膏药则不需预热,本身有一定的黏性,稍加压力即可紧贴于皮肤上。
“黑膏药”是用植物油(麻油、花生油)在高温下提取药材,去渣后再加入红丹炼制,经去除火毒后摊涂于布或纸上,因色泽深黑而得名。膏药能内外兼治,外治可消肿拔毒、止痛生肌,主治痈疖、疽疮;内治能祛风散寒,通经消痞,主治跌打损伤、风湿痹痛。膏药有一层布(纸)被,所以具有一定的保护作用,药效缓和持久,能长时间或多次贴用,是其他剂型所不及的,且用法简单,携带或保存都十分方便。在贴敷黑膏药时,常需预热软化,由于其含热量大,传热性小,能使患处受到较长时间的热敷作用。
0074 什么是凝胶剂?
凝胶剂是透明的半固体,类似胶冻,均匀而有弹性,故又称为胶冻剂,常是高分子化合物的黏稠水溶液。由甲基纤维素、卡波姆-934以水浸泡后形成凝胶,为了保持湿度,常加入甘油。凝胶剂主要供五官、皮肤和腔道给药,具有杀菌、清洁、避孕、保护的作用。其外型美观,涂展均匀,易于洗除,也常制成家庭和化妆用品。常见凝胶剂见表1-3。
表1-3 常见的凝胶剂品种
0075 什么是搽剂?
搽剂顾名思义,是涂于皮肤后进行搓搽的液体,用于皮肤或关节部位的镇痛、发赤、止痒、保护和对抗刺激,但不能用在有破损或糜烂的皮肤。镇痛、发赤及对抗刺激的搽剂多以乙醇、二甲基亚砜为溶剂,使用时加以按摩或搓搽以增加药物的穿透性;保护性的搽剂多以植物油为溶剂,以便搓搽时较润滑,并可清除皮屑、皮痂,保护皮肤的柔软性和水合度;乳浊型的搽剂多用肥皂为乳化剂,可乳化皮肤脂肪而利于药物的渗透。
0076 什么是乳剂?
乳剂的外观近似于牛奶,洁白细腻,是由两种或两种以上不相混合的液体构成的乳浊液,通常是一种液体的微滴分散在另一种液体中。两种液体具有相反的性质,一种亲油,常常是与水不相互混溶的有机液体或植物油,而另一种则亲水,往往是水或水溶液。如要制成高稳定性的乳剂,需添加和借助乳化剂的帮助,在乳化剂的作用下形成水为分散剂(外相),油为分散相(内相)的水包油型乳剂(油/水);反之,则为水/油型乳剂。乳剂比较黏稠,但易于流动,一般由大小不等的球滴组成,直径1~20mm。乳剂易于吸收,且可掩盖药物的不良气味,有利于油脂性药物的应用与吸收,由其制备的剂型包括注射剂、滴眼剂、乳膏剂、搽剂或气雾剂。
0077 什么是喷雾剂?
喷雾剂类似于气雾剂,但没有抛射剂,仅依靠特制的阀门系统,在使用时借助揿压的压力将液体呈细雾状喷出,粒子的直径小于100mm。还可借助以可压缩空气、氧气或惰性气体作动力的喷雾器和雾化器,将药液物雾化,喷入鼻腔或口腔。喷雾的微粒比气雾剂大,直径20~60mm;而雾化的微粒极小,直径常在10mm左右,但仅适合医院内操作,患者自行很难用药。喷雾剂具有消除水肿、止痛、抗炎、止咳、平喘之功效,但需要连续用药数日。
0078 什么是海绵剂?
海绵剂的形态类似塑料块,是由亲水的胶体溶液经干燥后制成的一种吸水性非常强的海绵状的无菌蓬松固体,1945年开始用于外科手术。根据原料的不同常分为三类:① 以碳水化合物为原料的淀粉海绵;② 以蛋白质为原料的明胶海绵、血浆海绵;③ 以高分子化合物为原料的醛化纤维素、羧甲基纤维素。海绵剂有止血的作用,属于胶原性物质,在血管的破裂处,当血小板遇到胶原物后即发生血小板黏着和血小板凝集作用而形成血小板血栓,继之形成纤维蛋白凝块,堵住伤口而止血。海绵剂应当无菌,且随伤口的大小而裁剪,使用时加压以尽快起效。目前还有具止痛、抗炎作用的海绵剂问世;此外,也研制了止血纱布、止血黏合胶等,为外科医师解决了手术中的许多麻烦。
0079 什么是滴眼剂?
滴眼剂是把药制成供滴眼用的澄明液或混悬液,按用法不同分为滴眼剂和洗眼剂。前者一般用作消炎、杀菌、收敛、散瞳、缩瞳、睫状肌麻醉、降低眼内压及诊断等,有的还可用于润滑或替代泪液。后者如0.9%氯化钠溶液、3%硼酸溶液、0.01%氧氢化汞溶液,一般由医院药房配制,主要用于冲洗眼的分泌物或异物,中和外来的化学物质(如酸碱对眼的腐蚀),不属于患者自用。常见滴眼剂见表1-4。
表1-4 常见的滴眼剂品种
续表
0080 滴眼剂有哪些特点?
滴眼剂直接用于眼部,经过角膜和结合膜两条途径吸收,为适应眼的生理而具有下列特点。① 正常泪液容量为7ml,若不眨眼,可容纳30ml,而1滴眼药的容积为50~75ml,因此每次滴入的药液约有75%损失,如若眨眼则使90%滴眼剂丢失,溢出的药液大部分沿面颊流下,或进入鼻或口腔,引起不良反应。所以在使用滴眼剂时,要用手指轻轻按压眼内眦,以防药液分流及经鼻泪管流入口腔。② 若增加滴眼的次数,有利于提高主药的利用率,因为泪液每分钟补充总量的16%,角膜和结膜囊内存在的泪液容积越小,泪液稀释滴眼剂的比例越大。③ 眼对酸碱可以耐受,但有一定的范围(pH 5~9),pH不当可引起刺激和泪液分泌增加,或损伤角膜,因此滴眼剂要调节pH至4.0~10.0。④ 泪液里有一种溶菌酶,有杀菌的作用,同时,泪液的不断冲刷使眼睛保持着清洁无菌,因此滴眼剂必须为无菌液体,但多次开启后,易受细菌的污染,故常常要加入抑菌制剂,并有明确的有效期限。⑤ 眼可适应相当于0.6%~1.5%的氯化钠溶液的渗透压,若超过2%便出现不适,所以滴眼剂要调节为等渗的液体。⑥ 增大黏度可使主药在眼停留的时间延长,同时减少刺激,增加疗效,适宜的黏度在40~50mPa·s(即40~50厘泊)。⑦ 眼组织娇嫩,混悬滴眼剂的颗粒应小于50mm,尤其不能有玻璃屑。
0081 什么是眼膏剂?
眼膏剂为专供眼用的细腻灭菌软膏,由药物与适宜的眼膏基质制成,适用于配制对水不稳定的药物包括抗生素。因其不影响角膜上皮或角膜基质损伤的愈合,并可减轻眼睑对眼球的摩擦,常作为手术后用药,同时由于其疗效较滴眼剂持久,常在睡前涂敷。眼膏剂的药物必须纯净而极细腻,基质必须均匀、细腻、无刺激性、稠度适当,易于涂布于眼部,且不为微生物所污染。常见眼膏剂见表1-5。
表1-5 常见的眼膏剂品种
续表
0082 什么是滴耳剂?
滴耳剂是指滴入耳道内的液体制剂,一般以水、乙醇、丙三醇、丙二醇、聚乙二醇等为溶剂,具有消毒、止痒、收敛、消炎、润滑等局部作用。滴耳剂为适应耳道的生理而有下列特点。① 滴耳剂调节为酸性,pH 5~7为佳,在耳道形成酸性外膜可使细菌感染机会减少。② 耳道皮肤有耵聍腺体分泌耵聍,以保护耳道,但分泌和积蓄过多则影响听力,宜以碱性液体冲洗除垢。③ 耳道有炎症时,有大量的分泌物,药物很难进入耳道,若与溶菌酶、透明质酸酶配伍,或以乙醇为溶剂则使穿透力和杀菌力增强。④ 以水为溶剂的滴耳剂,作用缓和,但不适合局部糜烂、化脓等情况;以甘油为溶剂的滴耳剂,作用缓和而持久,但穿透作用较弱。常见滴耳剂见表1-6。
表1-6 常见的滴耳剂品种
0083 什么是滴鼻剂?
滴鼻剂是专供滴入鼻腔使用的含药溶液、混悬液或乳浊液,常用溶剂为水、液状石蜡或植物油,多供局部消炎、收缩血管、止痛和麻醉等用。滴鼻剂为适应鼻腔的生理而有下列特点。① 鼻腔在发炎或过敏时,多呈碱性,pH可高达9.0,因此,滴鼻剂要调节pH至5.5~7.5,具有一定的缓冲能力。② 鼻中隔前下部的血管壁极薄,有丰富的毛细血管网,极易受刺激而出血,因而滴鼻剂不要有强刺激性。③ 鼻腔黏膜因功能不同分为嗅觉和呼吸部分,后者占鼻腔的大部,是呼吸气体出入的通路,有丰富的血管、黏液和纤毛,因此,滴鼻剂的黏度不宜过黏,以避免影响鼻黏膜和纤毛的功能。④ 滴鼻剂的溶剂不同而作用有差异,水易于分散,但作用时间短;油液作用持久但不易与鼻黏液混合,穿透力差,用量过多易进入气管而引起炎症,尤其以液体石蜡更甚。⑤ 鼻腔可适应相当于0.8%~1.6%的氯化钠溶液的渗透压,滴鼻液应等渗或略微高渗。常见滴鼻剂见表1-7。
表1-7 常见的滴鼻剂品种
0084 什么是含漱剂?
含漱剂又名漱口剂,是用于口腔含漱的液体药剂,多为水溶液,有些含有少量的甘油及乙醇,以便使药物滞留在患处。溶液中常加适量着色剂(红色),以示外用漱口,不可咽下。因一般用量较大(多为200~600ml),有时可配成浓溶液,在用前稀释。个别品种亦可发给患者固体粉末,临用前溶解,以简化包装,便于携带。含漱剂的酸碱度要求为微碱性,有利于除去微酸性(pH 6.5~6.9)的分泌物和溶解黏液蛋白;同时宜有一定的黏度,以与口腔和咽喉黏膜接触而发挥疗效。含漱剂除了清除分泌物外,尚可中和酸(1%碳酸氢钠溶液)、除臭(2%~3%过氧化氢、1%氯胺T溶液)、收敛(0.1%明矾液)和杀菌(0.02%呋喃西林、0.1%氯己定、0.1%甲硝唑溶液、复方硼酸钠溶液)。
0085 什么是栓剂?
栓剂古称坐药,是药物与基质混合制成的供纳入人体腔道使用的固体剂型。栓剂的熔点应接近体温(37℃),当塞入腔道后能迅速熔化、软化或溶解并与分泌物相混合,逐渐释放药物而发挥治疗功效。栓剂可分为肛门栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳道栓等。常见的为前两种,肛门栓重1~2g;阴道栓重3~5g。栓剂按其作用分为两种:一种是在腔道起局部作用,如润滑、收敛、抗菌消炎、杀虫止痒、局麻等作用;另一种是主要由腔道吸收到血液起全身作用,如镇痛、镇静、退热、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌消炎等作用。
0086 栓剂有哪些特点?
结合阴道和直肠的生理,与全身治疗和口服制剂比较,栓剂有下列特点。① 某些起局部作用的栓剂,药物可直接作用于病灶。浓度高而集中,而口服或注射给药的浓度往往达不到。② 胃的pH为1.0~2.5,小肠的pH为7.6,而直肠的pH为7.3,酸碱度适中,药物不受胃肠道pH值或酶的破坏而失去活性。③ 直肠黏膜能吸收水分,同时直肠无蠕动、无绒毛、皱褶也少,内存半固体的粪便含有77%~85%的水分,耐受性良好,对胃肠黏膜刺激性大的药可以直肠给药。④ 肛门静脉分为上腔、中腔、下腔3条静脉血管,其中经过中、下腔静脉和肛管静脉吸收的药一半以上不通过肝而直接进入血循环,防止或减少药物在肝脏中的生化变化,减少药物的肝毒性和副作用。⑤ 对不能口服或不愿吞服药的成人或小儿,尤其对昏迷、呕吐者、婴幼儿更为适宜。栓剂的主要缺点是使用不如口服方便,生产成本较高,在炎热地区贮运不便。常见栓剂见表1-8、表1-9。
表1-8 常见的阴道栓品种
续表
表1-9 常见的肛门栓品种
0087 何谓透皮吸收制剂?
透皮制剂是指以皮肤贴敷的方式用药,药物经皮肤吸收进入全身血循环,完成疾病防治的一类制剂。透皮制剂避免了口服给药可能发生的肝脏首关效应及肠胃的灭活,避免一些药的胃肠反应,提高治疗效果。透皮贴剂能维持恒定的血药浓度或药理效应,延长作用时间,减少用药次数,增加患者用药依从性,为一些长期、慢性病的治疗创造一种简单、方便和行之有效的给药方式。
0088 常见的透皮贴剂有哪些?
常见制剂有氢溴酸东莨菪碱贴剂(使保定),其可预防乘船、车、飞机后发生的头晕、恶心或呕吐,贴后30分钟起效,一般在行前6小时贴于耳后,每贴(2.5cm2)含东莨菪碱1.5mg。第1层粘贴层内含药的突击剂量,第2层活性物质层含3天药量。1次敷贴可用3日,共释放东莨菪碱0.5mg。第3层为控制膜,以保证维持量的药物持续和恒速地释放。对短途旅行可提早揭下,如继续敷贴,平衡状态可维持72小时。
另一种是硝酸甘油敷贴膜(夕护晓),可预防心绞痛发作,每贴10cm2含硝酸甘油25mg,贴于左胸前或皮肤上(四肢末梢忌贴),一日1次。
0089 什么是膜剂?
膜剂是指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。膜剂可供口服、口含、舌下给药,眼结膜囊内给药、阴道内给药,皮肤或黏膜创伤、表面的贴敷等。膜剂具有如下许多优点。① 质量轻,体积小,应用方便,可适于多种给药途径。② 性质稳定,无不快的气味,毒性和刺激性小,不降低药物的活性。③ 采用不同的成膜材料可制成不同释药速度的膜剂,具有长效性和速效性。④ 多层复方膜剂可防止药物间的配伍禁忌以及易于解决分析上的干扰问题。⑤ 来源丰富,价格便宜。但膜剂载药量小,不适于剂量较大的药物;此外,药膜有一定的韧性,分取剂量不太方便。常见膜剂见表1-10。
表1-10 常见的膜剂品种
0090 涂膜剂有哪些特点?
涂膜剂是一种较新的液体制剂,系将药物加入高分子化合物和有机溶剂中,涂敷于皮肤后,溶剂挥发后形成一层薄膜,除了对创面有保护作用外,尚可逐渐释放药物起治疗作用。涂膜剂除了具备膜剂的特点外,一般仅供外用,治疗皮肤病、职业病。常见的涂膜剂见表1-11。
表1-11 常见的涂膜剂品种
0091 什么是气雾剂?
气雾剂是指药物与适宜的抛射剂装在具有特制阀门系统的耐压封闭容器中制成的制剂。使用时,借助抛射剂的压力(4.04×105~5.05×105Pa)将内容物呈细雾状物喷出,粒子的直径小于50mm。喷出的物质因品种不同,有的呈雾状,悬浮在空气中较长时间;有的直接达被喷的表面,在表面上形成一层薄膜;还有的形成泡沫,供特殊用途。气雾剂按用途可分为如下几种类型。① 呼吸道吸入用气雾剂,供呼吸道吸入用的气雾剂最早的产品主要是肾上腺素类制剂,用于控制哮喘发作。吸入用气雾剂不但能迅速起局部作用,同时也可以迅速吸收起全身作用,吸收速度之快不亚于静脉注射。② 皮肤和黏膜用气雾剂,主要起到保护创面、清洁消毒、局部麻醉、创面止血等局部作用,甚至可透皮吸收发挥全身作用。③ 空气消毒用气雾剂,主要用于杀虫、驱蚊及室内空气消毒。
0092 气雾剂有哪些特点?
气雾剂具有定位、速效、量准等优点。① 可直达作用部位,药物分布均匀,奏效快,一般于用后2分钟起效;② 药的粒径小,分布均匀,吸收较完全,给药剂量远较口服小;③ 药物分装于密闭、不透明的容器中,避光且不易与空气中的氧或水分接触,不易被微生物污染,提高了药物的稳定性与安全性;④ 使用和携带方便,可利用阀门控制剂量;⑤ 减少药物局部涂敷所致的疼痛和刺激,可避免胃肠道的副作用。但气雾剂需耐压容器和阀门系统,成本较高;而且气雾剂有一定内压,遇热、受冲击后易发生爆炸;另外其中的抛射剂氟氯烷烃可分解为氯,上升到大气顶层,破坏臭氧层,使其的发展受到一定限制。常见的气雾剂见表1-12。
表1-12 常见的气雾剂品种
0093 为什么吸入性气雾剂发挥药效快?
人的肺脏由气管、支气管、末端细支气管、呼吸细支气管、肺泡管和肺泡囊组成,其中肺泡囊的数目约有3亿~4亿个,总面积达25~100m2,超过体表面积的25倍。肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成,这些细胞紧挨着致密的毛细血管网,总面积为90m2,而且血流量又大,细胞壁至毛细血管壁的厚度仅有0.5~1mm,极易透过。因此,肺泡囊是气体与血液进行快速扩散交换的部位,药物微粒到达肺泡囊后即可显示效果。另外,气雾剂所喷出的气溶胶可到达肺部的深处。因此,吸入性的气雾剂发挥药效极快。
0094 什么是注射剂?
注射剂是指经注射给药注入人体内的药物的无菌制剂,包括无菌的溶液、乳浊液或混悬液,及临用前配制的无菌粉末(粉针)或模压片。小剂量注射剂俗称针剂,每支0.5~50ml。注射剂可分为溶液型、乳浊型、混悬型、海绵型或粉末型5种;按给药途径不同还可分为皮内、皮下、肌内、静脉、动脉、脊椎腔及其他部位的注射剂。给药剂量和用法分别为:皮内注射介于表皮和真皮之间,剂量1次0.1~0.5ml;皮下注射于真皮之下,1次1~2ml;肌内注射部位常为臀部或上臂三角肌,1次2~5ml;静脉注射的药效快,常作为急救、补充液体和提供营养之用,1次10~50ml;脊椎腔注射常作为麻醉用,质量和方法较为严格,1次10~20ml。注射剂给药较为复杂,操作严格,不适宜作为自我医疗,故不列入非处方药的范畴。
注射剂的主要特点有:① 起效迅速可靠,药液直接注入血管或组织,尤其是静脉注射,药物直接入血,没有吸收的过程,奏效迅速,适于危重患者的抢救;② 适用于不宜口服的药、服后易被消化液破坏的药、不易吸收的药或引起呕吐刺激的药;③ 不能口服者、昏迷或不能吞咽者,其营养和治疗药可用注射方式供给;④ 产生局部定位作用,口腔科等局部麻醉用药以及动脉栓塞微球等均需用注射给药;⑤ 某些药可用注射方式延长药效,如肾上腺糖皮质激素于关节内注射,避孕药植入注射等;⑥ 无菌、无热原、无微粒,鉴于血液的pH为7.34,注射剂的pH控制在4.0~9.0,同时要有较好的稳定性。
0095 什么是输液剂?
输液剂指以静脉滴注的方式输入人体的大剂量注射液,每瓶(袋)50~1000ml,是注射剂的一种,在给药剂量、质量、工艺和要求上与普通注射剂不同。输液剂按性质可分为三种。
(1)电解质输液 借以补充体内的水分、盐、电解质,纠正人体的电解质或酸碱失衡,常用无机盐如氯化钠、氯化钾、氯化钙、氯化镁或碳酸氢钠。
(2)营养输液 常作为热能和营养的补充,成分有葡萄糖、果糖、木糖醇、氨基酸、维生素、微量元素或脂肪乳。
(3)胶体输液 常见为多糖、明胶或高分子聚合物的溶液,以替代血浆而增加血容量,又称为代血浆。
鉴于输液的剂量大,1次给药500~3000ml,同时输注的时间长,血管多呈开放性,因此,对输液的要求要高于注射剂,除无菌、无热原、无异物外,尚要求等渗或微高渗,微粒直径宜控制,液体的pH控制在6.0~8.0,黏度与血浆相近,不影响血细胞的功能,不产生利尿作用。
0096 什么是缓释制剂?
药品在人体作用的时间有长有短,但作用时间短的比较多。常规制剂无论口服或注射,必须反复给药。药在体液中消除的半衰期越短,越需要频繁给药,不仅使用不便,而且血液中药物浓度起伏很大,出现“峰谷”现象,而缓释制剂可克服“峰谷”现象,提供平稳持久的有效血药浓度,在规定的溶剂中按要求缓慢地非恒速释放,每日用药次数与普通制剂比较至少减少1次或用药的间隔时间有所延长。
0097 什么是控释制剂?
一般药物,不论是以口服或注射,常需要一日内给药几次,导致血液中的药物浓度起伏很大,出现血浆浓度高(峰)或低(谷)的现象,以致中毒或不能呈现疗效的两个极端。控释制剂是指药物在规定的溶剂中按要求缓慢恒速或接近恒速地释放,即定时定量地释放,每日用药次数比普通制剂少,每日仅给药1~2次。控释制剂根据口服、透皮吸收、腔道、植入等用途而分为多种剂型,其中常见的是控释片和控释胶囊。控释制剂常包括4个组成部分:药物储库、控释部分、能源和传递孔道。其中药物储库可储存大于释放总量的药物,除满足预期的恒速释药的需要外,超过的部分作为提供恒速释药的能源;控释部分由一定厚度的有微孔的聚合物膜构成,使药物以预定的恒速释放;能源部分供给药物分子能量,使药从储库中转运至身体中;传递孔道是药从储库中流到人体的释药通道,兼有控制药物释放速度的功能。
0098 什么是缓释片剂?
缓释片剂其外观与普通片剂相似,但在药片外部包有一层半透膜。口服后,胃液可通过半透膜进入片内溶解部分药物,形成一定渗透压,使饱和药物溶液通过膜上的微孔,在一定时间内(例如24小时)非恒速地缓慢排出。一俟药物释放完毕,外壳即被排出体外。其特点是释放速度不受胃肠蠕动和pH变化的影响,药物易被人体吸收,并可减少对胃肠黏膜的刺激和损伤,因而可减少药物的不良反应。
0099 什么是靶向制剂?
靶向制剂顾名思义是有靶子的制剂,即把药物直接定位于靶区,定向释放。药物进入体内并到达预定的器官和组织后释放,作用于病理部位,如肿瘤组织、淋巴、腔道,使靶区的药物浓度高于正常组织,起到高效、速效和增效的作用,增强药物对靶组织定位的特异性,减小剂量并减少全身的不良反应。如脂质体、胶体微粒、毫微型胶囊、定向磁球、微球等。