第二章　祛斑化妆品

第一节　祛斑化妆品配方设计原则

一、祛斑化妆品的特点

祛斑霜是指对皮肤表面的一些色斑（如肝斑、雀斑及老年斑等）具有一定抑制、化解及祛除作用的皮肤用乳化膏霜。色斑的形成是在紫外线、激素、遗传及老化等因素影响下色素在皮肤上沉着的结果，因此，此类产品主要是依靠在膏霜基质中添加抑制和还原黑色素的有效成分而达到祛斑的目的，目前常用的祛斑添加剂有熊果苷、曲酸、维生素C衍生物、果酸及一些中药提取物等。

对美白、祛斑产品的要求是安全、温和、有效，要求产品的品质更高、更具科技先进性，品牌更具知名度。

二、祛斑化妆品的分类及配方设计

设计祛斑化妆品，就要考虑祛斑的作用和效果。祛斑化妆品首先要符合国家化妆品标准规定的各项检测指标的要求，还要考虑配方中使用原料种类及配比问题。功效成分如果选用单一活性成分，效果就不太明显。多种成分复配才能功效显著。另外乳化体系的选择，防变色剂、紫外吸收剂、油相的选择与复配等，均影响体系的稳定、外观和效果。

祛斑配方可选用的剂型比较多，主要有膏霜、乳液、液态（油、水）、面膜等。可以根据产品的特点和使用要求来选择不同的剂型。可以单一配制，也可系列化配制。

迄今为止，人类对祛斑药物已做了大量的研究工作，从而使色素斑的预防与治疗有了长足的进步。医学临床证明，目前已发现添加于化妆品中具有较好祛斑效果的药物有三类：化学药物、生化药物和草药。

①熊果苷。熊果苷是对苯二酚衍生的苷类，它是对苯二酚与单葡萄糖形成的糖苷。它存在于熊果叶、鹿衔草、鹿蹄草、虎耳草、东北珍珠梅的叶花、野梨叶、越橘叶及景天、三七根部。其中鹿衔草含量高达7.93%。熊果苷具有竞争性酪氨酸酶的作用，作用有可逆性，但却没有氢醌的毒性。它的安全性已被广泛认可，对褐斑、雀斑、晒斑的功效性，在临床上已被大量证实。

②维生素C及其衍生物。维生素C在生物氧化还原作用中和细胞呼吸中起着重要的作用，维生素C参与氨基酸代谢，神经传递的合成，胶原蛋白和组织细胞的合成。维生素C在皮肤科临床上大剂量口服来治疗肝斑（黄褐斑）和里尔黑皮症等后天性色素沉着症，有明显效果。维生素C可以抑制皮肤上异常色素的沉着，抑制在酪氨酸-酪氨酸酶的反应而起到抗敏化作用。维生素C还有使酪氨酸生成中间体多巴色素还原的作用，阻止了黑色素的产生。

水溶性维生素C的稳定性差，不易被皮肤吸收。现在开发的维生素C衍生物——高级脂肪酸酯和磷酸酯类的衍生物，具有很好的稳定性，皮肤吸收的效果良好，维生素C类衍生物有生物共辅因子和抗氧化剂的功能，可以防紫外线辐射、减少紫外线的伤害和引发红斑。

这些衍生物在皮肤或者肝脏能被水解为维生素C，而发挥维生素C的药理作用。在临床上用10%维生素C-磷酸酯做成的膏霜治疗黄褐斑、雀斑，有效率在55%以上。

在疗效化妆品中应用维生素C衍生物的脂溶性，用于膏霜与乳液的配方，用于防治皮肤异常色素的沉着、老年斑、雀斑、黄褐斑（肝斑）、黑皮病及毛囊角质化，用量一般为棕榈酸抗坏血酸酯0.5%～2.0%，维生素C-磷酸镁盐酯30%。

③维生素A和维甲酸。维生素A是正常皮肤发育所必需的，它保持各种表皮组织正常状态。皮肤衰老时，角蛋白细胞的新陈代谢活性减弱，角蛋白细胞中呼吸酶的活性下降。皮肤枝状细胞繁殖减少，色素沉积增加。维生素A和维甲酸可活化皮肤，产生更多的表皮蛋白，成型较好的角蛋白层覆盖，形成较厚的表皮。维甲酸加速细胞的交替，减少表皮通过的时间，从而使黑色素细胞的黑色体不能有效地输送到角朊细胞中，调节和改变了角朊的合成，减轻了黑色素的沉着。临床上常与其他的脱色剂联合使用，用量为0.01%～0.1%。亚麻酸、亚油酸、壬二酸、胎盘蛋白亦有相似的作用。

④维生素B（包括维生素B1，维生素B2，维生素B6）、烟酸、泛酸等。这类维生素对皮肤的新陈代谢影响很大。维生素B2的丁酸酯能被皮肤吸收，它具有防治皮肤粗糙、祛斑、治疗粉刺和头屑的作用。维生素B6是很多酶和辅酶分子结构的一部分，影响到蛋白质合成和代谢，也影响到皮肤健康。维生素B6的二辛酸酯，脂溶性很好，能消化吸收，皮肤吸收对脂溢性皮炎、头皮屑、落屑性皮肤和湿疹均有效，用于防治皮肤粗糙、脂溢性皮炎、一般性痤疮等。

α-硫辛酸亦是维生素，在体内作为丙酮酸脱氢酶的辅助因子，具有较强的抗氧化作用，强于维生素C、维生素E，具有去除自由基，整合自由基金属离子，提高谷胱甘肽转移酶的活性，从而生成大量还原型谷胱甘肽，谷胱甘肽的巯基能与酪氨酸酶的铜离子结合而抑制酪氨酸酶的活性，减少黑色素的生成。

维生素B5、烟酰胺或尼克酰胺，是烟酸的活性成分，主要存在于豆类中。它以辅酶的形式参与200多种酶反应。研究表明，维生素B5对酪氨酸酶的活性，黑色素合成和细胞量均无影响，对角质层形成细胞的增量也无影响，但它可以抑制黑素体从黑色素细胞到周围角质形成细胞的转运，因此，它可以保湿，有效减少黑色素的沉着，增加皮肤的光泽。

⑤维生素E中α-生育酚的生物活性最高，α-生育酚结构上：含有羟基和苯并吡喃环以及叶绿醇衍生的支链。酚羟基使α-生育酚具有很好的抗氧化性，支链使它具有亲油性，使它倾向于生物膜结合，它不仅能去除自由基，而且其本身能俘获激发态的氧原子，防止细胞膜因氧化而损伤，具有阻碍黑色细胞膜脂质过氧化，增加谷胱甘肽含量，产生脱色效果，因而α-生育酚乙酸酯能用于护肤，治疗皮肤粗糙、斑疹、小皱纹、黑斑、黄斑、雀斑和粉刺。

⑥曲酸。曲酸是由葡萄糖经曲霉念珠菌在30～32℃好氧条件下发酵而成，存在于曲中，是人们食用的，使用安全。曲酸对人体皮肤的黑色素生成有较强的抑制作用，安全无毒，不会引起永久性白斑后遗症。曲酸及其衍生物与SOD、氨基酸、天然提取物复合使用效果更好。曲酸也是优良、安全的皮肤美白剂。

⑦壬二酸及其衍生物。壬二酸是天然存在的九碳二羧酸。它具有抑制酪氨酸酶活性的功能，干扰功能活跃或活动异常的黑色素细胞DNA合成和线粒体活性，它对活性黑色素细胞有抑制作用，但对正常黑色素细胞不影响。它对好氧和厌氧菌均有较强的抗菌作用。它能调节皮脂的分泌，达到抑制脂溢性皮炎，抑制表皮细胞的异常过程的效果。壬二酸选择性地作用于异常黑色素细胞，临床上可以用它治疗黄褐斑、炎症后色素沉着。壬二酸的优点是安全有效，无致畸作用。壬二酸作用缓慢，在与维甲酸、果酸等联合作用时，可产生协同作用，是传统的美白、祛斑、祛痘的原料。壬二酸不溶于水，它的衍生物溶于醇和水，能被皮肤吸收。

⑧α-羟基酸亦称为水果酸。水果酸（果酸）是由水果中提取的有机酸的总称。它们的共同特点是在α-位置上有一个羟基（AHA）或者羰基（AKA）的取代，所以称为α-羟基酸或酮酸，自然界存在于水果甘蔗、酸乳、酸奶（乳酸）等中。

低浓度的α-羟基酸可降低角质层细胞的黏着力，使死亡细胞脱落，促使基底层细胞的新生，高浓度则引起表皮松懈。pH值为2.8～4.8时，根据作用时间，α-羟基酸可仅起表皮剥脱作用，也能被中和。皮肤异常角化作用表现为表皮细胞加厚和致密。这是由于角质细胞的黏着力增加，使正常脱皮速度下降，会引起鳞癣、粉刺、痘、湿疹、牛皮癣和皮肤干燥。控制角质细胞的黏着力，减少异常角化表皮的厚度，是治疗上述皮肤病变和防止皮肤老化的有效方法。

有许多其他的α-羟基酸及其衍生物，如葡萄糖醛酸，β-羟基丁酸、β-羟基辛酸、丙酮酸乙酯和α-神经酰胺等，都在不同程度上和α-羟基酸有相似酸性能，所以在护肤配方中使用的是复合物。α-羟基酸天然提取物比合成物对皮肤的刺激性要低。

一些有生理活性的芳香族有机酸，它们都属于酚酸。阿魏酸在化妆品中有抗氧化、祛除活性氧和抗紫外线的作用。它和香豆酸对皮肤护理、保湿和亮肤十分有效。咖啡酸和它的衍生物有除去色素沉积的作用。桂皮酸、原儿茶酸及水杨酸有很强的抗菌作用，对皮肤感染有治疗作用。茴香酸、对羟基苯甲酸能抑制酪氨酸酶的活性，防止黑色素形成。