乙酸氯己定
(chlorhexidine acetate)

其他名称 醋酸洗必泰、洗必泰二醋酸盐

化学名称 1,6-二(4-氯苯基二胍基)己烷二乙酸

INCI名称 chlorhexidine diacetate

EC编码 [200-302-4]

理化性质 纯品为白色结晶性粉末,无臭,味苦。熔点154~155℃。溶解度:在水中溶解度为1.9g/100g(20℃)。在有非离子表面活性剂存在时,其溶解度增加。该剂可溶于乙醇、甘油等。稳定性:水溶液温度>70℃时,活性成分开始分解。

毒性 小鼠的急性经口LD50 2000mg/kg。小鼠静脉注射LD50 25mg/kg。小鼠皮下注射LD50 325mg/kg。小鼠腹腔注射LD50 38mg/kg(来源:Pubchem)。

以含乙酸氯己定2600mg/L和70%乙醇组成的氯己定醇消毒剂,对大鼠和小鼠的急性经口LD50均大于5000mg/kg,属实际无毒;对家兔皮肤无刺激性和弱致敏性。它的亚急性毒性试验结果无阳性体征,各种血液学指标均为阴性。

抗菌防霉效果 乙酸氯己定和葡萄糖酸氯己定对部分微生物的最低抑制浓度见表2-32,最小杀菌浓度测定结果见表2-33。

表2-32 两种氯己定对四种标准菌株的MIC测定结果

注:阳性对照菌量为(6.50×105)~(4.05×106)cfu/mL,阴性对照无菌生长,试验重复3次。

表2-33 两种氯己定对四种标准菌株MBC测定结果

注:阳性对照菌量为(8.50×105)~(5.50×106)cfu/mL,阴性对照无菌生长,试验重复3次。

表2-32表明,乙酸氯己定对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌和铜绿假单胞杆菌的MIC分别为2mg/L、2mg/L、8mg/L和40mg/L;葡萄糖酸氯己定对上述菌的MIC分别为4mg/L、4mg/L、16mg/L和80mg/L。

试验结果显示,乙酸氯己定和葡萄酸氯己定的MBC值均显著高于MIC值,说明两种氯己定消毒剂在较低浓度时均具有良好的抑菌效果。但要达到杀菌要求,则需大幅提高其浓度。

制备 乙酸氯己定由对氯苯胺经重氮化、缩合、消除脱氮、缩合、中和成盐制得。

应用 氯己定类消毒剂广泛用在各种卫生产品和消毒剂的配方中作为主要杀菌成分,但此类化合物属于低效消毒剂。

该化合物对革兰氏阳性菌、阴性菌及真菌都有较强的杀菌作用,对铜绿假单胞杆菌也有效,可用于皮肤消毒、冲洗伤口,也可用于手术器械消毒;也可适用于医院、家庭、旅馆及办公场所环境消毒;同时还对塑料橡胶制品和食品包装等有抗菌作用。

实际应用参考:

① 专利CN101138557 A:本发明公开了一种乙酸氯己定局部成膜凝胶组合物,其包括如下质量分数的组分:羟烷基纤维素0.5%~7%,酯化剂1%~10%,交联剂0.5%~5%,溶媒75%~95%和乙酸氯己定0.01%~3%;其中,该交联剂为饱和脂肪多元醇或醇酸。本发明的乙酸氯己定成膜凝胶组合物用于治疗皮肤/黏膜局部感染性疾病,其涂敷在皮肤或口腔黏膜表面时会形成一层光滑、坚韧、耐磨、疏水的保护膜,该膜不易破裂、溶解和/或溶蚀,且膜具有维持时间长,药物持久释放的特点。凝胶膜可在皮肤表面有效保留8h以上,在口腔黏膜表面有效保留5h左右。

② 专利CN 102371003 A:本发明涉及医疗领域。水溶性纤维织物创面敷料及其制备方法,由水溶性纤维织物和乙酸氯己定组成,将乙酸氯己定溶于无水低级醇中,制成浸渍液;将水溶性纤维织物浸入已制成的浸渍液中,使其完全浸透;取完全浸透的水溶性纤维织物,除去低级醇。所述的乙酸氯己定的质量分数是可溶性纤维织物的0.1%~0.5%之间。实例:乙酸氯己定0.56g,溶于200mL无水乙醇中。已改性的可溶性棉纱布32g,置乙酸氯己定乙醇溶液中,浸透后取出,挥去乙醇,50℃烘干1h。纱布含乙酸氯己定0.3%。

法规 参考氯己定。