α-葡萄糖苷酶抑制剂是通过延缓肠道碳水化合物吸收而降低血糖进而治疗糖尿病的。

了解这类药物，需要先认识一下α-葡萄糖苷酶。α-葡萄糖苷酶位于小肠内，食物中的淀粉经口腔唾液、胰蛋白酶消化后，进入小肠，在α-葡萄糖苷酶的作用下分解成单个葡萄糖（单糖），为小肠吸收。生理状态下，小肠上、中、下三段均存在α-葡萄糖苷酶，在服用α-葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制，使葡萄糖的吸收仅在中、下段，故吸收面积减少，吸收时间后延，从而降低餐后高血糖。