了解这两类药物的降糖机制，需要先了解GLP-1和DPP-4。

研究发现，口服葡萄糖对胰岛素分泌的促进作用明显高于静脉注射等量的葡萄糖，这是由于口服的葡萄糖能够促进肠道分泌一种“胰高血糖素样肽”的激素，缩写为“GLP-1”。GLP-1有着重要的生理作用，它能够促进体内胰岛素的合成与分泌、抑制胰高血糖素的分泌、抑制食欲、延缓胃排空，从而起到降低餐后血糖的作用；此外，它还具有促进β细胞增殖、抑制β细胞凋亡、减少肝糖输出、增加胰岛素的敏感性、保护心血管等作用。但是GLP-1在分泌入血后迅速被体内广泛存在的二肽基肽酶Ⅳ（即DPP-4）降解，减少了它的作用时间，限制了其生理作用的发挥。糖尿病患者体内GLP-1的作用是减弱的。为了延长GLP-1的作用时间，更好地发挥其生理作用，目前临床上应用的GLP-1类药物，包括GLP-1类似物和DPP-4抑制剂。补充或提高体内自身的GLP-1水平，延长其作用时间。更好地发挥GLP-1的降糖作用。