胰岛素是人体内唯一降低血糖的激素，它由胰岛的β细胞分泌。促胰岛素分泌剂可选择性地作用于胰岛β细胞，促进β细胞分泌胰岛素，提高体内胰岛素水平，从而降低血糖。促胰岛素分泌剂包括磺脲类、非磺脲类（即格列奈类），两类药物有不同的作用特点。