二甲双胍适用于单纯饮食治疗和体育锻炼不能满意控制的2型糖尿病，尤其是肥胖患者疗效更佳；用磺脲类药物效果不理想者也可以联合此药；胰岛素治疗的1型、2型糖尿病患者，加服双胍类药物可减少胰岛素用量。

对于2型糖尿病的高危人群应用二甲双胍可推迟或防止其发展成为2型糖尿病。二甲双胍能够有效地改善大血管病变所致危险，是一个既兼顾疗效，又兼顾费用及安全的降糖药物，为多个指南所推荐的2型糖尿病的一线用药。