磺脲类药物属于促胰岛素分泌剂，通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素而降低血糖。目前在我国上市的磺脲类药物主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。磺脲类药物如果使用不当可以导致低血糖，特别是在老年患者和肝、肾功能不全者。有肾功能轻度不全的患者，宜选择格列喹酮。格列喹酮是磺脲类中唯一经肾脏排泄较少的药物（约5%），GFR<60毫升/分钟时使用还比较安全，GFR<30毫升/分钟时应禁用。多数磺脲类药物经肝脏代谢后从肾脏排泄，GFR<60毫升/分钟时易发生蓄积导致顽固性低血糖，故肝、肾功能不全时禁用，尤其是长效制剂（如格列本脲）。此外，有缺血性心肌病的患者应避免使用格列苯脲，以免加重心肌缺血。