长期应用β受体阻滞剂后不能突然停药，否则易出现撤药综合征，临床称为“反跳”现象。表现为反射性血压升高、心动过速、心绞痛和心律失常加重，甚至引起急性心肌梗死及猝死。这是由于长期使用β受体阻滞剂后，机体代偿性受体密度上调，对交感活性敏感性显著增强，停药后突然解除β受体阻滞作用会使受体兴奋性增高，而受体未及时下调，出现增敏或超敏性所致。通常撤药24小时后交感神经敏感性开始增强；6日后达到高峰；以后又逐渐减弱，10～14日后基本恢复正常。故一般撤药应在2周内逐渐减量，直到完全停药为止，则可防止反跳现象的发生。