这里所说的钙，是具体参与机体活动的离子钙。肌肉的收缩，一些神经体液因子的释放及心脏电冲动的形成和传导均与细胞内钙浓度有关。这种细胞内钙浓度的增加可以由钙离子通过细胞膜的慢通道进入细胞，也可以是细胞内肌浆网的贮存钙释放进入胞浆所致，与日常生活中钙的摄入毫无关系。钙通道拮抗剂主要是指作用于肌浆网慢通道，减少钙离子内流的药物。其作用机制包括：①阻滞钙离子的细胞内流，使心肌收缩力降低，血管扩张。②解除冠状动脉痉挛。③作用于心脏传导系统可使心率减慢。④对抗缺血引起的心肌细胞内钙超负荷。⑤抑制血小板聚集。综上所述，可见钙通道拮抗剂在冠心病、高血压的治疗中起着重要的作用。