β肾上腺素受体阻滞剂可使心绞痛病人心绞痛发作次数减少、改善心肌缺血、增加患者运动耐量、减少心肌耗氧量、改善缺血区代谢，缩小心肌梗死范围。现已作为一线防治心绞痛的药物。

β受体阻滞剂针对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛患者，可使心绞痛发作次数减少，对伴有心律失常及高血压者尤为适用。长期使用β受体阻滞剂能缩短仅有缺血心电改变而无症状的心绞痛患者的缺血时间。β受体阻滞剂还能降低有心肌梗死者心绞痛的发病率和死亡率。

β受体阻滞剂对冠状动脉痉挛诱发的心绞痛不宜应用。对心肌梗死也有效，能缩小梗死区范围，但因抑制心肌收缩力，故应慎用。β受体阻滞剂和硝酸酯类合用，宜选用作用时间相近的药物。β受体阻滞剂能对抗硝酸酯类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强，硝酸酯类可缩小β受体阻滞剂所致的心室容积增大和心室射血时间延长，二药合用能协同降低耗氧量，减少用量，副作用也减少。

β受体阻滞剂一般宜口服给药，因剂量的个体差异大，应从小量开始逐渐增加剂量。停用β受体阻滞剂时应逐渐减量，如突然停用可导致心绞痛加剧或（和）诱发心肌梗死。对心功能不全、支气管哮喘、哮喘既往史及心动过缓者不宜应用。长期应用后对血脂也有影响，本类药物禁用于血脂异常的患者。