治疗无症性心肌缺血的原则是消除所有的心肌缺血，包括有症状及无症状的缺血，防止并发症的发生。临床上大多数病例为混合性缺血，因此治疗应以改善心肌供氧以及减轻需氧两个方面为主，主要药物如下。

（1）β受体阻滞剂：用于治疗无症状性心肌缺血患者，可使心肌耗氧量减少以及增加心肌缺血区的供血和侧支循环改善心肌代谢，减少心肌缺血对心肌的损害。有研究表明，有心肌缺血尤其是严重心肌缺血的患者，用β受体阻滞剂后，运动时间增加，缺血区室壁运动状况改善；心肌梗死患者出现的心肌缺血无论是否伴随有症状出现，只要有适应证均使用β受体阻滞剂，使梗死后存活者的心脏病死率、猝死率与再度发生梗死率均降低。

（2）钙拮抗剂：钙拮抗剂可使心肌收缩性减弱，血管平滑肌松弛，心脏做功减少，而改善心肌缺血及保护心肌。钙拮抗剂对于发生在日常活动中的无症状性心肌缺血、夜间（尤其是凌晨）出现的无症状性心肌缺血及精神应激诱发的无症状性心肌缺血疗效较好。对早晨或上午心肌缺血发作多的患者，选择长效钙拮抗剂，而且剂量要足够或与β受体阻滞药联合应用以减少或控制心肌缺血的发作更为有效，二者有协同作用，β受体阻滞药可消除钙拮抗剂引起的反射性心动过速，后者可抵消前者收缩血管的作用。

（3）硝酸酯类制剂：硝酸酯类的基本作用是通过扩张静脉血管，扩张大动脉血管，使心肌耗氧量减少，并通过选择性扩张大的冠脉，增加缺血区的血流量；增加心内膜的供血；刺激侧支循环的生成和开放，增加营养血流灌注缺血区等，使心肌血流量分配有利于缺血区的灌注，从而达到改善心肌缺血的作用。

（4）其他抗心肌缺血的药物如血管紧张素转换酶抑制剂，优化心肌能量平衡的抗心肌缺血药曲美他嗪，抗凝药物阿司匹林等。