灭滴灵

硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。有强大的杀灭滴虫的作用，对大多数厌氧菌具有良好的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌活性较差。在人体中还原代谢物也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。

口服或直肠给药后能迅速而完全吸收，生物利用度大于80%，口服后1～2小时血药浓度达高峰，有效浓度能维持12小时。吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。少数脑脓肿患者，每日服用1.2～1.8g后，脓液的药浓度(34～45mg/L)高于同期的血药浓度(11～35mg/L)。耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5mg/L以上。蛋白结合率＜5%，部分在肝脏代谢，代谢物也具有抗菌作用。经肾排出60%～80%，约20%的原形药从尿中排出，其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物)形式由尿排出，10%随粪便排出，14%从皮肤排泄。健康成人消除半衰期( t _1/2β)为7～8小时。

1.肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。

2.阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。

3.厌氧菌感染。

1.活动性中枢神经系统疾病患者禁用。

2.血液病患者禁用。

3.孕妇、哺乳期妇女禁用。

①用于肠道阿米巴病，一次0.4～0.6g，一日3次，疗程7日;肠道外阿米巴病，一次0.6～0.8g，一日3次，疗程20日。②贾第虫病，一次0.4g，一日3次，疗程5～10日。③麦地那龙线虫病，一次0.2g，疗程7日。④小袋虫病，一次0.2g，一日2次，疗程5日。⑤皮肤利什曼病，一次0.2g，一日4次，疗程10日。间隔10日后重复一疗程。⑥滴虫病，一次0.2g，一日4次，疗程7日。⑦厌氧菌感染，一日0.6～1.2g，分3次服，疗程7～10日。

一次0.75g，一日1次，疗程7日。应在至少饭前1小时或饭后2小时的空腹情况下整药吞服。

①阴道给药:临睡前，洗净外阴后，用手指将药栓放入阴道深部，每晚1次，一次0.5g，7日为一疗程。②直肠给药，一次0.5g，一日2～3次。

常释剂型口服。

(1)阿米巴病，按体重一日35～50mg/kg，分3次服，疗程10日。

(2)贾第虫病、麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病按体重一日15～25mg/kg，分3次服，连服10日。

(3)厌氧菌感染，按体重一日20～50mg/kg。

甲硝唑片:0.2g。

甲硝唑胶囊:0.2g。

甲硝唑缓释片:0.75g。

甲硝唑栓:①0.5g;②1.0g。

恶心、呕吐、食欲缺乏、腹部绞痛。

头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。

荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味、白细胞减少等，均可逆，停药后自行恢复。

1.本品的代谢产物可使尿液呈深红色。

2.肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应减量使用，并作血药浓度监测。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。

3.重复一个疗程之前，应做白细胞计数。

4.厌氧菌感染合并肾衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。

5.可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

1.本品可增强华法林的抗凝作用。

2.土霉素可干扰本品抗阴道滴虫的作用。

3.可抑制乙醇代谢，用药期间饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

4.肝药酶诱导剂如苯妥英或苯巴比妥，可加速甲硝唑清除，导致其血药浓度降低。

5.肝药酶抑制剂如西咪替丁，会降低甲硝唑的血浆清除率，延长半衰期。

6.接受大剂量锂治疗的患者，甲硝唑短期应用会使血清锂上升，一些病例出现锂中毒症状。

甲硝唑片、胶囊:遮光，密闭保存。

甲硝唑栓:遮光、密闭，30℃以下保存。

抗厌氧菌的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用，本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2～4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌。微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感。对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。

口服吸收完全，单剂量口服2g后达峰时间为2小时，峰浓度为51mg/L。在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%，与其脂溶性较高有关。可通过血胎屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢，排泄缓慢，口服每日1g，血药浓度可维持在8mg/L以上。口服250mg后约16%以原形从尿中排出，少量随粪排出。消除半衰期( t _1/2β)为11.6～13.3小时，平均为12.6小时。血液透析时，原形及代谢物迅速被清除。

1.各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝织炎、牙周感染及术后伤口感染。

2.结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。

3.肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗。

4.作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。

1.对替硝唑或吡咯类药物过敏患者禁用。

2.有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。

3.妊娠3个月内禁用。

4.哺乳期避免使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在停药3日后方可授乳。

口服。

第一日口服2g，以后每24小时服1g，疗程一般5～6天，用于口腔感染疗程3日。

单剂量1.5～2g顿服，个别病例需重复用药一次;或每日1g，连服3日。慢性阴道滴虫病:一次0.5g，一日2次，疗程5日。

一次0.5g，一日2次，疗程5～10日;或一次2g，一日1次，疗程2～3日。肝阿米巴病:一次1.5～2g，一日1次，疗程3～10日。

50mg/kg顿服，间隔3～5日可重复1次。

一日50mg/kg，顿服，疗程3日。

替硝唑片:0.5g。

替硝唑胶囊:①0.25g;②0.5g。

1.不良反应少见而轻微，主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味，可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外，还可有中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑色尿。

2.高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

1.治疗阴道滴虫病时，需同时治疗其性伴侣。

2.如疗程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。

3.用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。

4.肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应予减量，并作血药浓度监测。

5.替硝唑可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。

6.替硝唑对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。

7.可透过胎盘屏障，迅速进入胎儿循环，妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用。

8.可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果，可使胆固醇、甘油三酯水平下降。

与甲硝唑相似，参阅甲硝唑。

遮光，密闭保存。

呋喃呾啶，硝呋妥因

干扰细菌体内氧化还原酶系统，从而阻断其代谢过程并损伤DNA。抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响，在酸性尿液中的活性较强。大肠埃希菌对本品多呈敏感，产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对本品敏感，铜绿假单胞菌通常对本品耐药。对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。

本品的微晶型在小肠内迅速而完全吸收，大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低，尿中的浓度较高。可透过胎盘和血-脑脊液屏障。血清蛋白结合率为60%。消除半衰期( t _1/2β)为0.3～1小时。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌和重吸收。30%～40%迅速以原形经尿排出，大结晶型的排泄较慢。可经胆汁排泄，少量进入乳汁。可经透析清除。

用于敏感菌所致的泌尿系统感染以及尿路感染的预防。

1.对硝基呋喃类药物过敏患者禁用。

2.肾功能减退者禁用。

3.新生儿禁用。

4.妊娠晚期、哺乳期禁用。

口服。

一次50～100mg，一日3～4次，疗程至少1周或尿培养转阴后至少3日。尿路感染反复发作预防:一次50～100mg，一日1次，睡前。

每日5～7mg/kg，分4次，疗程至少1周或尿培养转阴后至少3日。尿路感染反复发作预防:一次1mg/kg，一日1次，睡前。

呋喃妥因肠溶片:50mg。

1.恶心、呕吐、食欲缺乏和腹泻等胃肠道反应较常见。与食物同服，以减少胃肠道刺激。

2.皮疹、药物热、粒细胞减少、肝炎等变态反应亦可发生，有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可发生溶血性贫血。

3.头痛、头昏、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应偶可发生，多属可逆，严重者可发生周围神经炎，原有肾功能减退或长期服用本品的患者易于发生。

4.偶可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润和嗜酸性粒细胞增多等急性肺炎表现，停药后可迅速消失，重症患者采用皮质激素可能减轻症状。

5.长期服用6个月以上的患者，偶可引起间质性肺炎或肺纤维化。作长期预防应用者需权衡利弊。

6.本品过量的主要表现为呕吐。无特效解毒药。需进一步诱导呕吐，并给予大量补液，以保证药物随尿液排泄。也可经透析清除。

1.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症、周围神经病变、肺部疾病患者慎用。

2.本品可干扰尿糖测定，因其尿中代谢产物可使硫酸铜试剂发生假阳性反应。

3.疗程应至少7日，或继续用药至尿中细菌清除3日以上。

1.可导致溶血的药物与呋喃妥因合用时，有增加溶血反应的可能。

2.与肝毒性药物合用有增加肝毒性反应的可能。

3.与神经毒性药物合用，有增加神经毒性的可能。

4.丙磺舒和磺吡酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌，导致后者的血药浓度增高和(或)血清半衰期延长，而尿浓度则见降低，疗效亦减弱，丙磺舒等的剂量应予调整。

遮光，密闭保存。

干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用，包括沙门菌属、志贺菌属、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等，在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。

口服仅吸收5%，能在肠道内保持较高的药物浓度。部分吸收药物随尿排出。

用于敏感菌所致的细菌性痢疾，肠炎、霍乱、伤寒、副伤寒、贾第鞭毛虫病、滴虫病等。与抗酸药等合用治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎。

1.对本品过敏者禁用。

2.新生儿禁用。

3.孕妇及哺乳期妇女禁用。

口服。肠道感染疗程为5～7日，贾第鞭毛虫病疗程为7～10日。

一次100mg，一日3～4次。

按体重一日5～10mg/kg，分4次服。

呋喃唑酮片:①10mg;②30mg;③100mg。

1.主要有恶心，呕吐、腹泻、头痛、头晕、药物热、皮疹、肛门瘙痒、哮喘、直立性低血压、低血糖、肺浸润等。

2.偶可出现溶血性贫血、黄疸及多发性神经炎。

1.不宜用于溃疡病或支气管哮喘患者。

2.用药期间饮酒，可引起双硫仑样反应，表现为皮肤潮红、瘙痒、发热、头痛、恶心、腹痛、心动过速、血压升高、胸闷、烦躁等，故服药期间和停药后5天内禁止饮酒。

3.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可致溶血性贫血。

1.与三环类抗抑郁药合用可引起急性中毒性精神病。

2.可增强左旋多巴的作用。

3.拟交感胺、富含酪胺食物、食欲抑制药、单胺氧化酶抑制剂等可增强本品作用。

遮光，密闭保存。

黄连素

对细菌只有微弱的抑菌作用，但对痢疾杆菌、大肠埃希菌引起的肠道感染有效。

不明。

用于志贺菌、霍乱弧菌等敏感病原菌感染所致的胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染。

1.对本品过敏者禁用。

2.溶血性贫血及葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者禁用。

口服。

一次0.1～0.3g，一日3次。

见表1-2。

小檗碱片:①0.05g;②0.1g。

小檗碱胶囊:0.1g。

偶见呕吐、恶心、皮疹、药物热，停药后消失。

1.妊娠期前3个月慎用。

2.过敏体质者慎用。

含鞣质的中药可与本品生成难溶性鞣酸盐，降低疗效。

遮光，密闭保存。

鱼腥草素对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、甲型链球菌、流感杆菌、卡他球菌、伤寒杆菌以及结核杆菌等多种革兰阳性及阴性细菌，均有不同程度的抑制作用;其用乙醚提取的非挥发物，还有抗病毒作用。本品能增强白细胞吞噬能力，提高机体免疫力，并有抗感染作用。所含槲皮素及钾盐能扩张肾动脉，增加肾动脉血流量，因而有较强的利尿作用。此外，还有镇痛、止血、促进组织再生和伤口愈合以及镇咳等作用。

不明。

慢性支气管炎及其他上呼吸道感染性疾病等。

对本品过敏者禁用。

口服。成人:一次60～90mg，一日3次。

鱼腥草素片:30mg。

不明。

孕妇、哺乳期妇女、儿童、老人的相关资料缺乏，故慎用。

不明。

密闭，10～30℃保存。