第二章　解热、镇痛、抗炎与抗痛风药

一、解热、镇痛、抗炎药

本类药物有解热镇痛作用，其中许多药还有抗炎、抗风湿作用。其化学结构及作用机制与肾上腺皮质激素不同，因此也称为非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs)。NSAIDs的作用机制为抑制合成前列腺素(prostaglandin，PG)所需要的环氧酶(cyclooxygenase，COX)。
然而，各个药物在选择性上(如解热、镇痛或抗炎作用)有一定的差异。它们还具有共同的不良反应——对消化系统的影响，尤其是比较严重的反应，如消化性溃疡，这也与其抑制前列腺素的合成相关。近年来的研究证实环氧化酶具有两种同工异构酶，称为COX-1和COX-2，前者出现在胃(肠)壁、肾脏和血小板，后者出现在炎症组织。COX-1属正常组织成分，具有保持该组织正常生理功能的作用，如:①维持胃血流量及胃黏膜正常分泌，保护黏膜不受损害等作用;②保持肾血流量，水电解质平衡以及血管的稳定等作用;③由COX-1催化而产生的血栓素A 2(thromboxane A 2，TXA 2)能使血小板聚集，在出血时可促进血液凝固，有利于止血。一旦COX-1被药物抑制，这种正常生理功能受损，就会出现胃、肾和血小板功能的障碍，发生胃部不适、恶心、呕吐、胃溃疡、穿孔、血液不易凝结、出血、水肿、电解质紊乱、一过性肾功能不全等不良反应。选择性COX-2抑制剂对COX-2选择性高，而对COX-1的抑制作用弱，能够在发挥解热镇痛作用的同时减少胃肠道的不良反应。
本类药物按化学结构可分为许多类。包括酸类衍生物如水杨酸类、乙酸类、丙酸类、昔康类、昔布类、吡唑酮类，以及非酸类。主要作用包括:
1.解热作用　可使发热患者体温下降至正常，但不影响正常人体温。主要通过抑制前列腺素合成酶，使丘脑体温调节中枢PG合成减少，从而发挥良好的解热作用。值得注意的是解热是一种对症治疗。而解热药用量不可过大，以免出汗过多引起虚脱，特别对幼儿、年老体弱者应慎用。
2.镇痛作用　本类药物通过抑制PG合成而产生镇痛效果，因此无成瘾性、无镇静安眠作用。对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及月经痛等中等程度的钝痛效果较好，对外伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。对轻度癌性疼痛也有较好镇痛作用，是WHO和国家卫生和计划生育委员会推荐的“癌症三阶梯治疗方案”轻度疼痛的主要药物和替代药物。
3.抗炎、抗风湿作用　本类药物通过抑制PG合成，减弱PG对缓激肽等致炎介质的增敏作用。除对乙酰氨基酚外，均有较强的抗炎、抗风湿作用。抗炎、抗风湿作用以阿司匹林、保泰松、氨基比林及吲哚美辛较强，其中阿司匹林疗效确实、不良反应少，仍为抗风湿首选药。对乙酰氨基酚并无抗风湿作用。
4.抗血小板聚集作用　阿司匹林等抑制环氧化酶，从而使由环氧化酶催化而产生TXA 2生成减少，从而发挥较强的抑制血小板聚集作用，阻止血栓形成。可用于防治冠状动脉及脑血管栓塞性疾病。
阿司匹林　Aspirin
【其他名称】
乙酰水杨酸，醋柳酸
【药理作用】
1.镇痛作用
主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下丘脑)的可能性。
2.抗炎、抗风湿作用
作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关。
3.解热作用
可能通过作用于下丘脑体温调节中枢引起外周血管扩张，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下丘脑的合成受到抑制有关。
4.抑制血小板聚集的作用
是通过抑制血小板的环氧酶，使由环氧酶催化而产生的血栓素A 2(TXA 2)生成减少，而TXA 2在体内能加速血小板聚集。小剂量以抑制TXA 2为主，大剂量时还具有抑制前列环素(prostacyclin，PGI 2)生成的作用，促进血小板聚集和血栓形成的作用。
【药动学参数】
本品在小肠上部可吸收大部分，但肠溶片剂吸收慢。在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐。虽然阿司匹林蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合率可达65%～90%。肾功能不全及妊娠时结合率也低。在肝脏代谢为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。阿司匹林半衰期为15～20分钟。水杨酸盐的代谢和排泄呈现非线性药动学特征。 t 1/2长短取决于剂量的大小和尿pH，一次服小剂量时约为2～3小时，大剂量时可20小时以上，反复用药时可达5～18小时。
【适应证】
可用于抗血栓，预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动以及人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他术后引起的血栓，治疗不稳定心绞痛。也可用于解热镇痛、治疗风湿，此时应选用大剂量规格的阿司匹林制剂。
【禁忌证】
1.对本品过敏者禁用。
2.活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血患者。
3.血友病或血小板减少症患者禁用。
4.有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。
【用法用量】
口服。
1.成人
(1)解热、镇痛，一次0.3～0.6g，一日3次，必要时每4小时1次。
(2)抗风湿，一日3～6g，分4次口服。
(3)抑制血小板聚集则应用小剂量，如每日80～300mg，一日1次。
2.小儿
(1)解热、镇痛，每日按体表面积1.5g/m 2，分4～6次口服，或每次按体重5～10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4～6小时1次。
(2)抗风湿，每日按体重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未获疗效，可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。
(3)用于小儿皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)，开始每日按体重80～100mg/kg，分3～4次服;热退2～3天后改为每日30mg/kg，分3～4次服，连服2个月或更久;血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日5～10mg/kg，1次服。
【剂型规格】
阿司匹林片:①300mg;②500mg。
阿司匹林肠溶片:①50mg;②75mg;③100mg;④300mg。
阿司匹林肠溶缓释片:50mg。
阿司匹林肠溶胶囊:①75mg;②100mg。
【不良反应及防治】
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)尤其当药物血浓度＞200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。
1.胃肠道反应
常见有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃黏膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%～9%)，停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
2.中枢神经
出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200μg/L～300μg/L后出现。
3.过敏反应
出现于0.2%的易感患者，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。
4.肝、肾功能损害
与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
【注意事项】
1.交叉过敏反应
对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏，但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。
2.对诊断的干扰
①长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性。②可干扰尿酮体试验。③当血药浓度超过130μg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸氧化酶法则不受影响。④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰。⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低。⑥由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/d也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量(＜150mg/d)引起出血的报道。⑦肝功能试验，当血药浓度＞250μg/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复正常。⑧大剂量应用，尤其是血药浓度＞300μg/ml时凝血酶原时间可延长。⑨每天用量超过5g，引起血清胆固醇检测结果偏低。⑩由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低。
3.下列情况应慎用
①有哮喘及其他过敏性反应时;②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬化患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦血小板减少者。
【药物相互作用】
1.与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。胃肠道副作用(包括溃疡和出血)和其他部位出血的危险却增加。
2.与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
3.与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危险。
4.尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。
5.糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用有增加胃肠溃疡和出血的危险性。
6.胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
7.与甲氨蝶呤同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。
8.丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低;丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除，从而使后者的血药浓度升高。
【贮存】
密封，在干燥处保存。
布洛芬　Ibuprofen
【其他名称】
异丁洛芬
【药理作用】
本品为苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药。具有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用，通过抑制前列腺素的合成，阻断炎症介质的释放而起作用。特点为对血象及肾功能无明显影响，胃肠道刺激性小，体内无药物蓄积的趋向。
【药动学参数】
口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2～2.1小时血药浓度达峰值，用量200mg时，血药浓度为22～27μg/ml，用量400mg时为23～45μg/ml，用量600mg时为43～57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.82小时，服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等，以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。该品在肝内代谢，60%～90%经肾由尿排出，24小时完全排出体外。
【适应证】
1.缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节炎、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，无病因治疗及控制病程的作用。
2.治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。
3.急性的轻、中度疼痛，如:手术后、创伤后、劳损、原发性痛经、牙痛、头痛等。
4.成人和儿童发热。
【禁忌证】
1.孕妇及哺乳期妇女禁用。
2.哮喘、鼻息肉综合征及血管水肿患者禁用。
3.活动期消化性溃疡或有溃疡合并出血和穿孔者禁用。
4.对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
【用法用量】
口服。
1.成人
用药最大限量一般为每天2.4g。晚间服药可使疗效保持一夜，亦有有助于防止晨僵。
(1)抗风湿:
每次200～400mg，每天3次(类风湿关节炎比骨关节炎用量要大些)。
(2)轻或中等疼痛(包括痛经)的止痛:
每次200～400mg，每4～6小时1次。
(3)发热:
一次0.2～0.4g，一日3～4次。
2.儿童
儿童日最大剂量为每6小时一次，每次10mg/kg，一日最多4次。
(1)12岁以上儿童用法和用量同成人(除风湿性疾病)。
(2)1～12岁儿童，发热，一日5～10mg/kg，分3次服用。
【剂型规格】
布洛芬片:①0.1g;②0.2g。
布洛芬胶囊:①0.1g;②0.2g。
【不良反应及防治】
1.恶心、呕吐、胃烧灼感或消化不良、胃痛或不适感(胃肠道刺激或溃疡形成)、头晕、过敏性皮疹等，发生率可达3%～9%。
2.皮肤瘙痒、下肢水肿或体重骤增、腹胀、便秘、腹泻、食欲减退或消失、头痛、耳鸣、精神紧张等，发生率可达1%～3%。
3.血便或柏油样便(胃肠道出血)、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾衰竭、荨麻疹、支气管痉挛、视力模糊、耳聋、肝功能减退、精神恍惚、嗜睡、失眠、心跳等，很少见，发生率小于1%。
4.服药过量可引起头痛、呕吐、嗜睡、低血压等。偶见胃肠道溃疡及出血、氨基转移酶升高。
【注意事项】
1.慎用　①支气管哮喘，用药后加重;②心功能不全、高血压(可致水潴留、水肿);③血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)，用药后出血时间延长，出血倾向加重:④消化道溃疡病史，用药后易出现胃肠道不良反应，包括产生新的溃疡;⑤肾功能不全，用药后肾功能不良反应增多，甚至导致肾衰竭。
2.药物对妊娠的影响　用于晚期妊娠妇女可使孕期延长，引起难产及产程延长。
3.药物对检验值或诊断的影响　①抑制血小板聚集，可使出血时间延长，但停药24小时该作用即可消失;②血尿素氮及血清肌酐含量升高，肌酐清除率可下降;③氨基转移酶升高。
4.定期检查血象及肝、肾功能。
【药物相互作用】
1.与其他非甾体类抗炎药同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。
2.长期与对乙酰氨基酚同用可增加对肾脏的毒副作用。
3.与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时，有增加出血的危险。
4.与维拉帕米、硝苯地平同用，布洛芬的血药浓度增高。
5.可增高地高辛的血药浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。
6.可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。
7.与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果，使各种降压药的降压作用减低。
8.丙磺舒可降低布洛芬的排泄，增高布洛芬血药浓度，从而增加毒性。
9.可降低甲氨蝶呤的排泄，增高甲氨蝶呤血药浓度，甚至可达中毒水平。
10.与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。
11.本品可抑制苯妥英的降解。
【贮存】
遮光、密闭保存。
对乙酰氨基酚　Paracetamol
【其他名称】
扑热息痛
【药理作用】
本品具有良好的解热、镇痛作用。与阿司匹林相比，解热作用相似，镇痛作用较弱，几无抗炎作用。其解热机制可能是作用于下丘脑的体温调节中枢，使血管舒张增加散热而降低体温。其镇痛机制尚不完全清楚，主要在于中枢性地抑制前列腺素的合成。
【药动学参数】
本品口服吸收迅速、完全，在体液中分布均匀，口服后0.5～2小时可达峰值，作用维持3～4小时。约有25%与血浆蛋白结合，大量或中毒量与蛋白结合率较高，可达43%。本品90%～95%在肝脏代谢，约60%与葡萄糖醛酸结合，其余与硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。 t 1/2为2～3小时，肝功能减退时可延长1～2倍，老年人和新生儿也有所延长，而小儿则有所缩短。本品主要以葡萄糖醛酸结合物的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。可以通过乳汁排泄。
【适应证】
用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
【禁忌证】
对本品过敏者禁用;严重肝肾功能不全患者禁用。
【用法用量】
口服。
1.成人
0.3～0.6g，每天3～4次，一日用量不超过2g。
2.儿童
按体重一次10～15mg/kg，每4～6小时1次; 12岁以下儿童每24小时不超过5次剂量，疗程不超过5天。本品不宜长期服用。
【剂型规格】
对乙酰氨基酚片:①0.1g;②0.3g;③0.5g。
对乙酰氨基酚胶囊:0.3g。
对乙酰氨基酚颗粒:①0.1g;②0.25g;③0.5g。
对乙酰氨基酚口服溶液:①60ml∶1.44g;②100ml∶2.40g;③120ml∶2.88g。
【不良反应及防治】
1.呼吸系统
药物可使对阿司匹林过敏患者的支气管痉挛加重，严重中毒时可抑制呼吸中枢。本药与哮喘发病及哮喘严重程度有强相关性，可能是呼吸道上皮细胞表层液及鼻黏膜黏液中抗氧化剂(谷胱甘肽)被本药代谢产物耗竭所致。
2.中枢神经系统
常规剂量下对情绪无影响。过量致肝坏死时可出现昏睡、注意力障碍、激动、精神错乱和昏迷等反应。
3.消化系统
胃肠刺激作用小，短期服用不会引起胃肠道出血。但已有数例服用本药导致肝毒性的报道，甚至引起肝功能衰竭、肝坏死。长期、大量应用本品时，特别是肝功能异常者，宜定期测定肝功能及血象。滥用酒精可能加剧肝毒性。酒精中毒、肝病或病毒性肝炎时应用本品有增加肝毒性的危险，宜慎用。
4.泌尿系统
长期大剂量服用本药可致肾病，包括肾乳头坏死性肾衰，尤其是在肾功能低下者，可出现肾绞痛或急性肾衰竭(少尿、尿毒症)。肾衰也可能继发于本药引起的肝功能损害。
5.血液系统
罕见血液学不良反应，偶有引起血小板减少症(包括免疫性血小板减少症)的报道。其他罕见的血液系统不良反应还有溶血性贫血、粒细胞缺乏、全血细胞减少，浆细胞增多、血小板增多、慢性粒细胞型白血病及慢性淋巴细胞型白血病等。与阿司匹林相比，本药对出血时间和血小板聚集时间几无影响。
6.皮肤
可发生荨麻疹、固定性药疹，偶见皮炎伴瘙痒。国外有发生血管性紫癜、急性全身性疱疹样脓疱病、乳头样斑丘疹的报道。罕见中毒性表皮坏死溶解。
【注意事项】
1.对阿司匹林过敏者一般对本品无交叉过敏。但有报道，在某些阿司匹林过敏性哮喘者应用本品后也可能发生轻度支气管痉挛(发生率＜5%)。
2.本品可通过胎盘，孕妇使用可能对胎儿产生不良影响。
3.本品为对症治疗药，用于解热连续使用不得超过3天，用于止痛不得超过5天，症状未缓解请咨询医师或药师。
4.对诊断的干扰
(1)血糖测定，应用葡萄糖氧化酶/过氧化物酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响。
(2)血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值。
(3)测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)，用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响。
(4)肝功能试验，大剂量或长期使用时，凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清氨基转移酶均可增高。
【药物相互作用】
1.本药可增强香豆素的抗凝作用，需要调整剂量。
2.二氟尼柳与本药合用时，本药血浆浓度上升约50%。
3.本药可促进拉莫三嗪从血液中清除，故使拉莫三嗪的疗效降低。
4.长期服用肝药酶诱导剂者，可增加本品在肝的代谢而降低疗效，肝毒性加大。
5.本药使谷胱甘肽减少，而白消安通过与谷胱甘肽结合而排出体外，故两者合用时，白消安的肾清除率下降。
6.考来烯胺能使本药的吸收减少，使本药疗效减弱。
7.异烟肼可使本药的肝毒性增加。
8.与抗病毒药齐多夫定合用时，由于两药可互相降低与葡萄糖醛酸的结合作用而降低清除率，从而增加毒性，因此应避免同时应用。
9.本药可能增加炔雌醇的血浆浓度，而本药血浆浓度可被口服避孕药降低。
10.长期大量与阿司匹林、其他水杨酸盐制剂或其他非甾体抗炎药合用时(如每年累积用量达到1000g，应用3年以上时)，可明显增加对肾脏的毒性(包括肾乳头坏死、肾及膀胱肿瘤等)。
11.长期嗜酒者过量使用本药的肝毒性大于非嗜酒者，导致本药的毒性代谢产物产生得更多。
12.食物可减慢本药的吸收，使其峰浓度降低。
【贮存】
阴凉干燥处，密闭保存。
双氯芬酸钠　Diclofenac Sodium
【其他名称】
双氯苯胺乙酸钠，双氯灭痛，二氢芬酸钠，双氯高灭酸钠，双氯灭酸钠
【药理作用】
本药是一种苯乙酸类的非甾体抗炎镇痛药，其作用机制为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能降低细胞内游离的花生四烯酸浓度而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体抗炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛等。
【药动学参数】
口服吸收快，完全。与食物同服降低吸收率。空腹服药时血药浓度平均1～2小时达峰值，与食物同服时6小时达峰值，血浆浓度降低。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。表观分布容积0.1～0.55L/kg。服药4小时后关节滑液中水平高于血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢，40%～65%从肾排出，35%从胆汁、粪便排出，1.2～2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。
【适应证】
缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种关节炎的关节肿痛症状;治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、痛经、牙痛、头痛等;对成人和儿童的发热有解热作用。
【禁忌证】
1.对本品过敏者禁用。
2.对阿司匹林或其他非甾体抗炎药可引起哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者禁用。
3.冠状动脉搭桥手术(coronary aortic bypass grafting，CABG)围手术期禁用。
4.有活动性消化道溃疡或出血的患者，或者有既往应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。
5.重度心力衰竭患者。严重的肝、肾和心脏功能衰竭患者禁用。
6.妊娠后三个月禁用。
【用法用量】
1.口服
(1)成人:
作为常规剂量，最初每日剂量为100～150mg。对轻度患者或需长期治疗的患者，每日剂量为75～100mg。通常将每日剂量分2～3次服用。对原发性痛经，通常每日剂量为50～150mg，分2～3次服用。最初剂量应是50～150mg，必要时，可在若干个月经周期之内提高剂量达到最大剂量每日200mg。症状一旦出现应立即开始治疗，并持续数日，治疗方案依症状而定。
(2)儿童及青少年:
一日0.5～2.0mg/kg，日最大量为3.0mg/kg，分3次服。
2.深部肌内注射
一次50mg，一日2～3次。
【剂型规格】
双氯芬酸钠肠溶片:25mg。
双氯芬酸钠缓释片:①50mg;②75mg;③100mg。
双氯芬酸钠缓释胶囊:①50mg;②75mg;③100mg。
双氯芬酸钠注射液:2ml∶50mg。
【不良反应及防治】
1.胃肠反应:为最常见的不良反应，约见于10%服药者，主要为胃不适、烧灼感、反酸、食欲缺乏、恶心等，停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔。
2.神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等。
3.引起水肿、少尿，电解质紊乱等不良反应，轻者停药并相应治疗后可消失。
4.其他少见的有血清氨基转移酶一过性升高，极个别出现黄疸、皮疹、心律失常、粒细胞减少、血小板减少等，停药后均可恢复。
【注意事项】
1.有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用，尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。
2.由于前列腺素对维持肾血流有重要作用，因而对老年患者、心肾功能损害者、服用利尿剂者以及由于其他原因如接受大手术或术后发生细胞外液丢失的患者，在服用本品时应特别小心。
3.本品通常只用数日，如需延长治疗期，应注意血象改变。
4.妊娠期特别在临产前服药有可能引起宫缩无力，故不宜服用本品。
5.本品因含钠，对限制钠盐摄入量的患者应慎用。
【药物相互作用】
1.阿司匹林可降低本品的生物利用度。
2.当与保钾利尿剂合用时，可能会产生血清钾水平升高，所以有必要监测血钾。
3.本品可降低胰岛素和其他降糖药作用，使血糖升高。
4.其他与布洛芬相似，参阅布洛芬。
【贮存】
密闭、阴凉、干燥处保存。
双氯芬酸钾　Diclofenac Potassium
【药理作用】
本品为非甾体抗炎药，其活性成分为双氯芬酸(与双氯芬酸钠相同)，可能主要通过抑制前列腺素合成而产生镇痛、抗炎、解热作用。
【药动学参数】
同双氯芬酸钠。
【适应证】
同双氯芬酸钠。
【禁忌证】
同双氯芬酸钠。
【用法用量】
口服。宜在饭后服用。
1.成人:每日剂量为100～150mg，分2～3次服用。
2.对轻症以及14岁以上的青少年，则每日剂量为75～100mg，可分2～3次服用。
3.对原发性痛经一般为50～150mg，最初剂量为50～100mg;必要时，可在月经周期内提高到最大剂量，每日200mg，在开始出现症状时治疗，并根据症状可持续治疗数日。
【剂型规格】
双氯芬酸钾片、胶囊:①12.5mg;②25mg;
双氯芬酸钾分散片:50mg。
【不良反应及防治】
同双氯芬酸钠。
【注意事项】
本品因含钾，对限制钠钾摄入量的患者应慎用。其余同双氯芬酸钠。
【药物相互作用】
同双氯芬酸钠。
【贮存】
遮光，密封保存。
吲哚美辛　Indometacin
【其他名称】
消炎痛
【药理作用】
非甾体抗炎药，具有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机制为通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成，以及制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化作用及溶酶体酶的释放等。本药还作用于下丘脑体温调节中枢，引起外周血管扩张及出汗，使散热增加，而产生退热作用。这种中枢性退热作用也可能与在下丘脑的前列腺素合成受到抑制有关。
【药动学参数】
本品口服吸收完全而迅速，口服生物利用度约98%，服药后3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为90%，半衰期为2～3小时，主要经肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物。60%从肾脏排泄，其中10%～20%以药物原形排出; 33%从胆汁排泄，其中1.5%为原形药;少部分从粪便排出，在乳汁中也有排出。早产新生儿口服本品吸收差且不完全。直肠给药更易吸收，1～4小时达血药浓度峰值，本品不能被透析清除。
【适应证】
用于缓解轻、中、重度风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌肉损伤、急性痛风性关节炎、痛经等的疼痛。也可用于高热的对症解热。
【禁忌证】
1.与阿司匹林有交叉过敏性。对其他非甾体抗炎镇痛药过敏者也可能对本品过敏。由阿司匹林过敏引起的喘息患者，应用本品时有可能引起支气管痉挛。对本品、阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者禁用。
2.本品用于妊娠后期3个月时，可使胎儿动脉导管闭锁引起持续性肺动脉高血压，故孕妇禁用。本品可自乳汁排出，对婴儿可引起毒副反应，哺乳期妇女禁用。
3.活动性胃溃疡、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病及病史者禁用。
4.癫痫、帕金森病及精神病患者禁用(可使病情加重)。
【用法用量】
1.口服
(1)抗风湿:
初次剂量每次25～50mg，每天2～4次，饭时或饭后立即服。如耐受好，每天用量可每周递增25～50mg，每天最大量不应超过200mg。关节炎患者如有持续性夜间疼痛或晨起时关节僵硬，可将全日量100mg于睡前给予。
(2)抗痛风:
初量每次100mg，继之50mg，每天3次，直到疼痛缓解，然后逐渐减量，直至停药。
(3)退热:
每次25～50mg，每天3～4次。
(4)治疗关节炎:
如无不良反应，剂量可加至125～150mg。如有胃肠道反应者，可改用胶丸剂或栓剂。
2.直肠给药
每次50mg，每天50～100mg，体弱患者、老年人适当减量。
【剂型规格】
吲哚美辛片:25mg。
吲哚美辛肠溶片:25mg。
吲哚美辛缓释片:①25mg;②50mg;③75mg。
吲哚美辛胶囊:25mg。
吲哚美辛缓释胶囊:①25mg;②75mg;
吲哚美辛栓:①25mg;②50mg;③100mg。
【不良反应及防治】
应用治疗量的本品后有35%～50%的患者发生不良反应，约有20%的患者不能耐受而被迫停药。
1.胃肠道反应
恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻，诱发和加重溃疡，甚至造成出血或穿孔。
2.中枢神经系统反应
头痛、眩晕、困倦等发生率较高，偶有精神失常。
3.造血系统反应
粒细胞减少、溶血或再生障碍性贫血、紫癜、骨髓抑制及血小板减少等，但罕见。
4.皮肤及过敏反应
表现为瘙痒、荨麻疹、结节性红斑、血管性水肿、“阿司匹林”哮喘、呼吸困难、急性呼吸抑制、血压急剧下降等。
5.肝脏毒性:
引起黄疸、肝酶增高。
【注意事项】
1.儿童对本药较敏感，14岁以下小儿一般不宜使用本药，如必须应用时应对患儿密切监护，以防止不良反应的发生。
2.老年人易发生中枢神经系统毒性作用和胃毒性作用，应慎用。
3.药物对检验值或诊断的影响:本药因对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，停药后此作用可持续1天;用药期间血尿素氮及血肌酐常增高。
4.用药前后及用药时应当检查或监测:血象及肝、肾功能;长期用药者可导致角膜色素沉着及视网膜改变，应定期进行眼科检查。
5.应先用最小有效量，因用量过大容易引起毒性反应，而治疗效果并不相应增加。
6.为减少药物对胃肠道的刺激，本药宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。
7.本药用于治疗关节炎时，因不能控制疾病过程的进展，故常需同时应用皮质激素类或其他能使疾病过程改善的药物。由于本药的毒副反应较大，治疗上一般不作首选用药，仅在其他非甾体抗炎药无效时才考虑应用。
8.本药1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热，故应防止大汗和虚脱，补充足量液体。
【药物相互作用】
1.与乙醇或其他抗炎药(皮质激素及非甾体抗炎药)并用时，消化道溃疡的发病率增高。
2.与呋塞米并用时，可减弱后者排钠及抗高血压作用。
3.与肝素或其他抗凝药合用时，本品可抑制血小板聚集，增加出血的可能性。
4.与丙磺舒并用时，由于后者抑制本品在肾脏的排泄，使药效增强，毒性也相应加大，故本品应减量。
5.与锂盐并用时，可减少锂盐自尿排泄，使其血药浓度相应升高，毒性加大，应监测锂盐的血药浓度，调整剂量。
6.本品可使磺胺类血药浓度增高，作用增强。
7.与氨苯蝶啶、甲氨蝶呤合用，可引起肾功能损害。
8.与口服降糖药合用，可加强降糖效应，须调整降糖药剂量。
9.与乙酰氨基酚长期合用，可增加肾脏毒性。
10.与硝苯地平合用，可使后者血药浓度增加。
【贮存】
遮光，密封保存。
安乃近　Metamizole Sodium
【其他名称】
诺瓦经
【药理作用】
本药为氨基比林与亚硫酸钠相结合的化合物，易溶于水作用较快，安乃近作用于体温调节中枢，使皮肤血管扩张，血流加速，出汗增加，散热加速而降低体温。其解热和镇痛作用较氨基比林快而强。本药还有较强的抗风湿作用，且胃肠道刺激作用小，但可引起其他严重不良反应。
【药动学参数】
口服吸收完全， t max在2小时以内，半衰期1～4小时。注射给药迅速见效。
【适应证】
主要用于急性高热时的紧急退热，亦用于头痛、偏头痛、肌肉痛、风湿性神经痛、牙痛、关节痛及月经痛等。
【禁忌证】
1.对本品或吡唑酮类过敏者、孕妇、哺乳者，有血液病史者禁用。
2.不宜用于穴位注射，特别禁用于关节部位的穴位注射。
【用法用量】
1.成人
(1)口服:
一次0.5～1g，需要时服1次，最多一日3次。
(2)肌内注射:
每次0.25～0.5g。
2.儿童
(1)口服:
按体重一次10～20mg/kg，一日2～3次。
(2)肌内注射:
每次5～10mg/kg。
【剂型规格】
安乃近片:①0.25g;②0.5g。
安乃近注射液:①1ml∶0.25g;②2ml∶0.5g。
【不良反应及防治】
1.血液学　可引起粒细胞缺乏症，发生率约为1.1%，呈急性起病，重者有致命危险。亦可引起免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜及再生障碍性贫血等。
2.皮肤　可引起荨麻疹、药疹、渗出性红斑等过敏表现。严重者可发生剥脱性皮炎及大疱性表皮松解症等，甚至导致死亡。
3.局部反应　注射部位可能出现红肿及疼痛，数天后才消退。大剂量肌注可使注射局部产生严重的大面积无菌性坏死，使患者产生毒血症甚至死亡。
4.个别病例用药后可发生过敏性休克，甚至导致死亡。
5.肌内注射时，有些患者可出现大汗、胸闷、血压骤降，以致虚脱。
6.安乃近还可导致嗜睡、倦怠、头痛、恶心、呕吐、口腔干燥、尿液变色、支气管痉挛、寻常性天疱疮等不良反应。
【注意事项】
1.水针剂药物应无色澄明，混浊变色不能再用。
2.老年人和儿童、血液疾病患者或骨髓受抑制者、肝肾功能障碍者、卟啉症患者慎用。
3.用药期间定期检查血象，一旦发生粒细胞减少，应立即停药。
4.仅用于紧急退热，须严格控制剂量。
【药物相互作用】
1.本品与阿司匹林有交叉过敏反应。
2.与香豆素类抗凝药合用，可增加出血倾向。
【贮存】
遮光，密闭保存。
吡罗昔康　Piroxicam
【其他名称】
吡氧噻嗪
【药理作用】
本品为具有烯醇型结构的新型长效非甾体抗炎药，作用机制与抑制前列腺素合成有关。
【药动学参数】
口服吸收迅速，食物可降低吸收速度，但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90%以上。一次服药20mg，3～5小时血药浓度达峰值，血药有效浓度为1.5～2μg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7～12天方能达到。经肝脏代谢， t 1/2平均为50小时(30～86小时)，肾功能不全患者 t 1/2延长。由于半衰期较长，一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定，多次给药易致蓄积。66%经肾脏排泄，33%由粪便排泄。
【适应证】
急慢性类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、慢性劳损性腰背痛、肩关节周围炎、术后及创伤后疼痛及急性痛风。
【禁忌证】
1.对本品或其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
2.妊娠及哺乳期妇女、儿童禁用。
3.有胃肠道出血或溃疡病史者禁用。
4.心、肾功能不全者禁用。
【用法用量】
1.口服
成人常用量一次20mg，一日1次，或一次10mg，一日2次。饭后服用。
2.肌内注射
成人每天1次，一次10～20mg。
【剂型规格】
吡罗昔康片:①10mg;②20mg。
吡罗昔康胶囊:①10mg;②20mg。
吡罗昔康注射液:2ml∶20mg。
【不良反应及防治】
1.胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘;也可引起消化性溃疡和胃肠道出血等。
2.本品能抑制血小板聚集，延长出血时间。
3.其他不良反应还有眩晕、头痛、困倦和水肿;偶见鼻出血、粒细胞减少和肝功能异常。
【注意事项】
1.有出血性溃疡患者、溃疡患者、溃疡病史者、肝肾功能不全者慎用。
2.凝血机制或血小板功能障碍者慎用。
3.长期服用大剂量或每天超过20mg可导致胃溃疡和大出血，服用期间应注意检查血常规及肝肾功能。
4.本品可与阿司匹林等发生交叉过敏反应。
【药物相互作用】
1.饮酒或与其他非甾体抗炎药同服时，胃肠道不良反应增加。
2.与双香豆素等抗凝药同用时，后者效应增强，出血倾向显著，用量宜调整。
3.与阿司匹林同用时，本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%，同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。
【贮存】
遮光，密闭保存。
醋氯芬酸　Aceclofenac
【其他名称】
乙酰氯芬酸
【药理作用】
本药为非甾体抗炎药，作用类似于双氯芬酸，可抗炎、镇痛。其作用机制主要是通过抑制环氧化酶活性而减少前列腺素的合成。
【药动学参数】
本药口服后吸收迅速而完全，1.25～3小时达血药浓度峰值，生物利用度接近100%，血浆蛋白结合率大于99.7%，在滑膜液中的浓度为血药浓度的60%，分布容积约30L。本药在肝脏代谢为双氯芬酸及活性极微的4-羟基醋氯芬酸，约2/3的药物主要以结合形式的羟基化代谢物随尿排泄，尿中原形药物仅占给药量的1%，消除率约为6L/h，平均消除半衰期( t 1/2β)为4～4.3小时。
【适应证】
用于骨性关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。
【禁忌证】
1.服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起哮喘、支气管痉挛、急性鼻炎或荨麻疹者，或已知对该类药物过敏者禁用。
2.患有或怀疑患有胃、十二指肠溃疡者及有胃、十二指肠溃疡复发史的患者禁用。
3.胃肠道出血或其他出血或凝血障碍患者禁用。
4.严重心力衰竭患者禁用。
5.严重肝、肾功能不全患者禁用。
6.妊娠晚期妇女禁用。
【用法用量】
口服。用至少半杯水送下，可与食物同服。成人一次100mg，一日2次。轻、中度肝功能不全患者应减量用药，初始剂量一天100mg。
【剂型规格】
醋氯芬酸片:100mg。
醋氯芬酸胶囊:100mg。
【不良反应及防治】
1.常见的不良反应:消化不良(发生率7.5%)、腹痛(发生率6.2%)、恶心，腹泻、肝酶升高。
2.偶见的不良反应:头晕、腹胀、胃炎、呕吐、便秘、溃疡性口腔黏膜炎、瘙痒、皮疹、皮炎、血尿素氮升高、血肌酐升高。
【注意事项】
1.以下情况慎用
(1)胃肠道疾病患者，溃疡性结肠炎患者，克罗恩病患者。
(2)脑血管出血患者。
(3)系统性红斑狼疮患者，卟啉病及造血和凝血障碍病史者。
(4)轻、中度肝、肾功能不全患者。
(5)轻、中度心功能不全患者，体液潴留和水肿导致高血压或心脏病恶化的患者。
(6)正使用利尿药或其他有低血容量危险的患者。
(7)感染患者。
2.老年患者用药更易出现肝、肾及心血管功能损害等不良反应，且出现严重胃肠出血和(或)穿孔的患者多无前期症状或明显的病史，故老年患者慎用。儿童用药的安全性和有效性尚未确定，故儿童不宜使用。
3.长期用药应定期检查肝、肾功能和进行血细胞计数。
4.用药后出现头晕和其他中枢神经系统障碍的患者应避免驾驶和机械操作。
5.过量用药可能出现恶心、呕吐、胃痛、头晕、嗜睡和头痛。若发生药物过量，可洗胃，重复给予药用炭，必要时可使用抗酸药或进行其他对症治疗。
【药物相互作用】
除非甾体抗炎药常见的药物相互作用外，本药的药物相互作用还包括以下几项:
1.与阿司匹林和其他非甾体抗炎药合用可增高不良反应的发生率。
2.本药可能会引起低血糖，与降糖药合用时应考虑调整后者的剂量。
3.本药与血浆蛋白结合后可与其他血浆蛋白结合率高的药物发生置换，故与这些药物合用时须注意。
4.本药主要通过细胞色素P450 2C9代谢，故可能有与苯妥英、地高辛、西咪替丁、甲苯磺丁脲、保泰松、胺碘酮、咪康唑发生药物相互作用的风险。
5.与食物同服血药浓度达峰时间延长，但吸收不受食物影响。
【贮存】
遮光、密闭、干燥处保存。
美洛昔康　Meloxicam
【其他名称】
美侬西康
【药理作用】
本药为烯醇酸类非甾体抗炎药，具有消炎、镇痛和解热作用。特点是可选择性地抑制环氧化酶-2(COX-2，参与炎症介质的前列腺素的合成)，而对环氧化酶-1(COX-1，参与调节机体功能的前列腺素的合成)的抑制作用较轻，因此减少了炎症部位前列腺素的合成，但生理性前列腺素的合成和功能并不受影响。因此本药对胃或肾脏的不良反应比其他非甾体抗炎药轻。
【药动学参数】
本药口服后吸收良好，生物利用度为89%。镇痛抗炎起效时间为30分钟。每天剂量为7.5mg和15mg时，血药浓度分别为0.4～1mg/L和0.8～2mg/L。达到稳态血药浓度的时间为3～5天。连续治疗1年以上的患者，体内药物浓度和初次进入稳定状态的患者相似。本药易进入滑液，浓度接近在血浆浓度的50%。与血浆蛋白结合率大于99%。本药在肝脏中代谢，代谢物无活性，50%经肾脏排出，其余经胆道排出。半衰期为20小时。肝功能不全或轻、中度肾功能不全时，本药药动学无较大变化。平均血浆清除率为8ml/ min，老年人的清除率降低，分布容积小，平均为11L，个体间差异可达到30%～40%。
【适应证】
用于治疗类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)及强直性脊椎炎。
【禁忌证】
1.对阿司匹林或非甾体抗炎药过敏者及对本药过敏者禁用。
2.使用乙酰水杨酸和其他NSAID后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的患者禁用。
3.活动性消化性溃疡患者禁用。
4.严重肝功能不全者禁用。
5.孕妇及哺乳妇女禁用。
6.未透析的严重肾衰竭、出血性疾病和直肠炎患者禁用。
【用法用量】
口服。每天最大推荐剂量为15mg。
(1)骨关节炎:
每次7.5～15mg，每天1次。
(2)类风湿关节炎:
每次15mg，每天1次。根据治疗反应，剂量可减至每天7.5mg。对不良反应有可能增加的患者，治疗开始时的剂量为每天7.5mg。
【剂型规格】
美洛昔康片:7.5mg。
美洛昔康胶囊:7.5mg。
【不良反应及防治】
1.胃肠道
消化不良、腹痛、恶心、腹泻等最为常见(约15%)，偶见食管炎、结肠炎等。约0.1%的患者发生严重胃肠道反应(包括溃疡、出血、穿孔等)。
2.肝脏
约10%的患者可出现肝酶升高，停药后可恢复。
3.肾脏
可能引起肾损害，约0.4%的患者可出现轻度血肌酐或尿素氮异常，停药后可消失。
4.神经系统
约7.7%出现头晕、头痛，还有可能出现眩晕、耳鸣、嗜睡等反应。
5.血液系统
可引起贫血等不良反应。国外已有口服本药出现白细胞减少症的报道，但很罕见。
6.心血管系统
可引起水肿、血压升高、心悸、潮红等。
7.其他
可出现瘙痒、口炎、荨麻疹、光过敏、皮疹等。
【注意事项】
1.既往有胃肠疾病或溃疡史的患者，正在使用抗凝药治疗的患者，幽门螺杆菌感染者，有凝血功能障碍史者，因体液潴留和水肿而加重的高血压或心脏疾病患者以及肾功能障碍晚期患者均慎用。
2.用药前后及用药时监测肝肾功能。
3.血红蛋白浓度明显降低，大便隐血试验阳性，黑便等症状出现时应停药。
【药物相互作用】
1.本药与环孢素合用时，后者中毒的危险性增加。
2.与甲氨蝶呤合用时，应注意本药可能增加甲氨蝶呤的毒性作用。两者合用时，要严格监测血细胞计数。
3.与其他非甾体抗炎药合用时，胃肠道不良反应可能增加。
4.本药可使锂剂的血药浓度增加。故建议在开始使用或停用本药时应监测血浆中锂的浓度。
5.本药与口服抗凝药、溶栓剂合用时，出血的可能性增加。合用时必须密切监测抗凝药与溶栓药的作用。
6.考来烯胺可增加本药的清除率。
7.本药与血管紧张素转换酶抑制药合用时，可降低后者的降压和利尿作用。
8.本药与β受体拮抗药合用时，可降低后者的降压作用。
9.本药与袢利尿药、噻嗪类利尿药合用时，可降低后者的降压和利尿作用。
10.本药与保钾利尿药合用时，能降低后者的利尿作用，可能导致高钾血症或中毒性肾损害。
11.本药在治疗剂量时与地高辛、西咪替丁、抗酸剂、呋塞米等合用时并不出现明显的相互作用和毒性症状。
【贮存】
遮光，密闭保存。
舒林酸　Sulindac
【药理作用】
舒林酸为非甾体类抗风湿药。它是一前体药物，经生物转化可逆还原成硫化物，代谢产物是有效的前列腺素合成抑制剂，因而舒林酸具有消炎、镇痛和解热性能，可使炎症、疼痛及压痛症状迅速缓解并促使关节活动的早期恢复。
【药动学参数】
口服后吸收迅速、完全，服药后1～2小时血浆浓度可达峰值。当和食物一同进食时，药物吸收延缓，4～5小时达到血浆峰值。血药分布以血浆中浓度最高，其次是肝、胃、肾、小肠及其他组织。本品与血浆蛋白结合率较高，其半衰期为7小时，其活性代谢物硫化物半衰期为18小时。本品和其砜类代谢产物以及它们的结合物从尿中排泄约占服用量的74%，另26%以各种未鉴定物质从粪中排出。
【适应证】
本品适用于类风湿性关节炎、退行性关节炎及骨性关节炎等各种慢性关节炎;各种原因引起的疼痛，如痛经、牙痛、外伤和手术后疼痛等。
【禁忌证】
消化性溃疡患者;对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药有严重过敏者禁用。
【用法用量】
口服。
1.成人
(1)抗风湿:
每次0.2g，每日早晚各1次。每日剂量不超过0.4g。
(2)镇痛:
首次0.2g，8小时后重复。
2.儿童
2岁以上儿童每日按体重2.25mg/kg，分2次服。每日剂量不得超过6mg/kg。
【剂型规格】
舒林酸片:①100mg;②200mg。
舒林酸胶囊:100mg。
【不良反应及防治】
1.少数病例有腹胀、腹痛、恶心、食欲减退、便秘、腹泻、眩晕、头痛、嗜睡等，也偶可引起胃黏膜出血。
2.偶见皮疹、瘙痒、急躁、忧郁等。
3.长期用药有可能造成肾脏损害。
【注意事项】
1.有出血时间延长倾向者慎用。
2.肝功能障碍者需密切监视并减少每日剂量，因本品硫化物代谢物的血浆水平升高，排泄减慢。
3.有心功能不全及其他可能引起水潴留疾病的患者慎用。
【药物相互作用】
1.本品不宜与阿司匹林或二氟尼柳合用，会降低活性硫化代谢物在血浆中浓度而影响疗效。
2.与降压药、抗凝药及口服降糖药合用，应注意观察血压、血糖等变化。
3.与甲氨蝶呤合用时，应小心处理。已有报告显示非甾体抗炎药可以降低甲氨蝶呤的排泄及引发毒性。
4.非甾体抗炎药与环孢素合用时，可能减低前列环素的合成而增加环孢素毒性，因此同时服用非甾体类抗炎药及环孢素时应谨慎，并监测患者肾功能的情况。
5.二甲基亚砜与本品同用时降低活性硫化代谢产物的血浆浓度而影响疗效，且可引起外周神经病变，因此两者不可同时使用。
【贮存】
密封保存。
尼美舒利　Nimesulide
【药理作用】
尼美舒利通过高度选择性抑制炎症性前列腺素合成酶COX-2的活性，抑制并清除自由基，抑制蛋白水解酶，抑制组胺释放而达到抗炎效果。对COX-1不产生作用，故不影响胃内保护性前列腺素的合成，大大减少了消化道溃疡和出血副作用，对阿司匹林敏感的支气管哮喘患者亦安全。
【药动学参数】
口服后可以吸收，服药后1～2小时达到最大血药浓度，半衰期为3～5小时，6～8小时仍能持续作用。本品几乎全部通过尿液排泄，即使多次服用也不会出现蓄积现象。
【适应证】
本品适用于类风湿性关节炎和骨关节炎、手术和急性创伤后的疼痛和炎症、耳鼻咽部炎症引起的疼痛，以及痛经和上呼吸道感染引起的发热等症状。
【禁忌证】
1.对本品、阿司匹林或对其他非甾体类抗炎药过敏者禁用。
2.活动性消化道出血或消化性溃疡活动期的患者禁用。
3.严重的肝功能不全、严重的肾功能障碍(肌酐清除率＜30ml/min)的患者禁用。
【用法用量】
口服。
1.成人
(1)一次0.05～0.1g，每日2次，餐后服用。
(2)老年患者的服药量应严格遵照医生的规定。
2.儿童
常用剂量为5mg/(kg·d)，分2～3次服用。禁止用于12岁以下儿童。
【剂型规格】
尼美舒利分散片:100mg。
尼美舒利片:100mg。
尼美舒利胶囊:①50mg;②100mg。
【不良反应及防治】
1.主要有:胃灼热、恶心、胃痛，但症状都很轻微、短暂，很少需要中断治疗。
2.极少情况下，患者服药后出现过敏性皮疹。
3.与非甾体类抗炎药类似，也可能产生头晕、嗜睡、胃溃疡或胃肠出血以及Stevens-Johnson综合征。
【注意事项】
1.尼美舒利对以下患者要慎重使用:具有出血症病史的患者，具有胃肠道疾病的患者，接受抗凝药治疗或是服用抗血小板凝集药物的患者。
2.因本品主要通过肾脏排出体外，对肾功能不全患者应根据肾小球滤过率，减少服药的剂量。对肾衰竭的患者应禁用此药。
3.作为抗炎镇痛的二线用药，只能在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用。
4.最大单次剂量不超过100mg，疗程不能超过15天，并应依据临床实际情况采用最小的有效剂量、最短的疗程，以减少药品不良反应的发生。
【药物相互作用】
由于本品血浆蛋白结合率高，可能会置换其他蛋白结合药物。
【贮存】
遮光，密封，在凉暗干燥处保存。
去痛片　Compound Aminopyrine Phenacetin Tablets
【其他名称】
索米痛，索密痛，息痛片
【药理作用】
本品为复方解热镇痛药。其中氨基比林和非那西丁能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用;同时还通过抑制前列腺素等的合成而起镇痛作用。氨基比林能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放，稳定溶酶体酶，影响吞噬细胞的吞噬作用而起到抗炎作用。咖啡因为中枢神经兴奋药，能兴奋大脑皮质，提高对外界的感应性，并有收缩脑血管，加强前两药缓解头痛的效果。苯巴比妥具有镇静、催眠、抗惊厥作用，可增强氨基比林和非那西丁的镇痛作用，并预防发热所致惊厥。
【药动学参数】
尚不明确。
【适应证】
用于发热及轻、中度的疼痛。
【禁忌证】
1.已知对本品过敏的患者禁用。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。
5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者禁用。
6.重度心力衰竭患者禁用。
【用法用量】
口服。需要时服用，一次1～2片，一日1～3次。
【剂型规格】
去痛片:0.365g。每片含氨基比林0.15g、非那西丁(或对乙酰氨基酚)0.15g、苯巴比妥0.015g、咖啡因0.05g。
【不良反应及防治】
所含氨基比林和非那西丁均有明显不良反应。服用氨基比林可有呕吐、皮疹、发热、大量出汗及发生口腔炎等不良反应，少数可致中性粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、渗出性红斑、剥脱性皮炎、龟头糜烂等。长期服用非那西丁可引起肾乳头坏死、间质性肾炎并发生急性肾衰竭，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌，还可造成对药物的依赖性。非那西丁还易使血红蛋白形成高铁血红蛋白，使血液的携氧能力下降，导致发绀，还可引起溶血、肝脏损害，并对视网膜有一定毒性。
【注意事项】
1.本品长期服用，可导致肾脏损害，严重者可致肾乳头坏死或尿毒症，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。不宜长久使用，以免发生中性粒细胞缺乏，用药超过1周要定期检查血象。
2.氨基比林在胃酸下与食物发生作用，可形成致癌性亚硝基化合物，特别是亚硝胺，因此有潜在的致癌性。
3.长期服用可造成依赖性，并产生耐受。
4.对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
【药物相互作用】
尚不明确。
【贮存】
遮光，密封保存。
氨糖美辛　Glucosamine Indomethacin
【其他名称】
安他美辛
【药理作用】
本品由吲哚美辛和盐酸氨基葡萄糖按1∶3的比例制成，每片含吲哚美辛25mg和盐酸氨基葡萄糖75mg，在体内发挥吲哚美辛和氨基葡萄糖的作用。吲哚美辛为非甾体类抗炎药，通过抑制前列腺素合成发挥解热、镇痛和抗炎作用;氨基葡萄糖进入体内后，刺激和恢复透明质酸和蛋白聚糖的生物合成，抑制巨噬细胞产生超氧自由基及对关节软骨有破坏作用的酶;并且能防止糖皮质激素对软骨细胞的损害及减少由某些非甾体抗炎药对前列腺素合成造成的不良影响，以及可减少损伤细胞的内毒性因子的释放。
【药动学参数】
吲哚美辛口服吸收快而完全，口服后2小时血浆药物浓度达峰值，血浆蛋白结合率90%， t 1/2为3小时，主要经肝脏代谢，肾脏排泄。
【适应证】
用于强直性脊椎炎、颈椎病，亦可用于肩周炎、风湿性或类风湿性关节炎等。
【禁忌证】
肾功能不全患者、孕妇、从事危险或精细工作人员、精神病患者、癫痫患者、活动性胃十二指肠溃疡患者及小儿禁用。
【用法用量】
口服，一次1～2片，一日1～2次，于进食或饭后即服。
【剂型规格】
氨糖美辛肠溶片:每片含盐酸氨基葡萄糖75mg，吲哚美辛25mg。
【不良反应及防治】
口服不良反应少，偶见过敏反应，有皮疹等表现。
【注意事项】
1.本品为肠溶衣片，应整片吞服，以防药物在胃中被破坏。
2.连续使用3天后炎症仍未消除，应向医师咨询。
3.请将本品放在儿童不能触及的地方，儿童须在成人监护下使用。
4.当药品形状发生改变时禁止使用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【贮存】
遮光，密封，在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
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