青霉素类是一类重要的β-内酰胺抗生素。本节包括青霉素V、普鲁卡因青霉素、氨苄西林和阿莫西林。

本类药物通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，具有作用强、毒性低的特点。天然青霉素由发酵液提取，应用其钠盐、钾盐，主要用于革兰阳性球菌及杆菌、革兰阴性球菌和梅毒螺旋体所致的感染，但抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶，易引起过敏反应。经过半合成修饰研制成的半合成青霉素具有抗菌谱广、耐酸和耐酶的特点。如氨苄西林、阿莫西林具有抑制某些革兰阴性杆菌的作用，但对假单胞属无效，并可被金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶分解。

临床应用青霉素类时，较多出现过敏反应，包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应和过敏性休克等，其中以过敏性休克最为严重。在应用青霉素前，应问清患者有无青霉素过敏反应史，在3日内未用过青霉素者均应进行青霉素皮试。青霉素类不同品种间存在着交叉过敏。

青霉素类药物为杀菌性抗生素，杀菌疗效主要取决于血药浓度的高低，在短时间内有较高的血药浓度时对治疗有利。若采取静脉滴注给药，宜将一次剂量的药物溶于约100ml输液中，于0.5～1小时内滴完。不仅可在较短时间内达到较高的血药浓度，而且可减少药物分解并产生致敏物质。

苯甲氧青霉素，苯氧甲基青霉素，青霉素V钾

青霉素V为口服耐酸不耐酶的半合成青霉素，目前我国均为其钾盐制剂。青霉素V的抗菌谱与青霉素相同，对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌(如嗜血杆菌)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性。青霉素V通过抑制细胞壁生物合成而对繁殖期敏感微生物发挥杀菌作用。除对某些金黄色葡萄球菌的作用略强于青霉素G，对大多数敏感菌株的抗菌活性是青霉素的1/5～1/2。其特点是耐酸和口服吸收明显优于青霉素G。

青霉素V钾耐酸，可被迅速吸收，口服给药后约1小时后在血液和组织中达到峰值浓度。药物吸收迅速分布于肾、肺、肝、皮肤、子宫内膜、肌肉和体液，特别是炎症发生部位。血浆半衰期约为1小时，血浆蛋白结合率大约为80%。20%～35%的给药量以原形经尿排出。

1.青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等。

2.肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。

3.螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。

青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。

口服。

一次125～250mg，每6～8小时1次，疗程10日。

一次250～500mg，每6小时1次，疗程至退热后至少2日。

一次250～500mg，每6～8小时1次。

一次250mg，一日2次。

在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服本品2g，6小时后再加服1g(27kg以下小儿剂量减半)。

按体重，一日15～50mg/kg，分3～4次服，最大量一日1g。

青霉素V钾片:①0.125g(40万单位);②0.25g(80万单位)。

青霉素V钾颗粒:①0.125g(40万单位);②0.25g(80万单位)。

青霉素V钾分散片:0.25g(80万单位)。

青霉素V钾胶囊:①0.118g(40万单位);②0.236g(80万单位)。(以C ₁₆H ₁₈N ₂₀₅S计)

1.常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。

2.过敏反应　皮疹(尤其易发生于传染性单核细胞增多症患者)、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸性粒细胞增多等。发生变态反应的患者应立即停药，并使用肾上腺素、抗组胺药和皮质类固醇治疗。

3.二重感染　长期或大量服用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染，如发生假膜性肠炎，此时应立即停药，给予万古霉素治疗。

4.少见溶血性贫血、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及丙氨酸氨基转移酶(ALT)一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。

1.患者每次开始服用前，必须先进行青霉素皮试。

2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用，并采取相应措施。

4.肾功能减退者和老年患者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。

5.治疗链球菌感染时疗程需10日，治疗结束后宜作细菌培养，以确定链球菌是否已清除。

6.对怀疑为伴梅毒损害的淋病患者，在使用前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

7.长期或大剂量服用者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

8.对孕妇和哺乳期妇女用药:动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但本品可透过胎盘进入胎儿体内，故孕妇慎用。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，消除半衰期延长，毒性也可能增加。

2.与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。

3.不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

4.与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。

5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。

6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺类药物等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

7.与华法林合用可增强华法林的抗凝作用。

8.克拉维酸可增强本品对产β-内酰胺酶细菌的抗菌活性;氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。

遮光，密封，在凉暗处保存。

苄青霉素普鲁卡因，普鲁卡因青霉素G

普鲁卡因青霉素为青霉素的普鲁卡因盐，为青霉素G的一种长效肌内注射用药，其抗菌活性成分为青霉素。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌(如嗜血杆菌)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性。普鲁卡因青霉素的作用特点是吸收缓慢，血药浓度维持时间较长，但达峰时间推迟。故在临床所用的普鲁卡因青霉素制剂内，还含有一定量的青霉素G(钠或钾)，两者之比为3∶1。

成人肌内注射30万单位，2小时后达血药峰浓度，24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿按体重肌内注射5万单位/kg后，2～12小时平均血药浓度为7.4～8.8mg/L，24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新生儿相同剂量时，血药浓度则较低，4小时为5～6mg/L，24小时为0.4mg/L。本药有30%在肝脏代谢，给药量的60%～90%以原形经肾排出。

由于普鲁卡因青霉素血药浓度较低，故其应用仅限于青霉素高度敏感病原体所致的轻、中度感染，如A组链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎，青霉素敏感金葡菌所致疖、痈以及樊尚咽峡炎等。

可用于治疗钩端螺旋体病、回归热和早期梅毒。

1.有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者禁用。

2.青霉素或普鲁卡因皮肤试验阳性患者禁用。

供肌内注射，临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液，一次40万～80万单位，一日1～2次。

注射用普鲁卡因青霉素:①40万单位;②80万单位;③100万单位;④400万单位。

青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应;过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应;治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。

可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。

1.应用前需详细询问药物过敏史并进行青霉素普鲁卡因皮肤试验。

2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏。有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用。

3.应用时须新鲜配制。

4.对诊断的干扰　用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。

5.孕妇及哺乳期妇女用药，见青霉素V。

1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺类药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，消除半衰期延长，毒性也可能增加。

2.与甲氨蝶呤合用时，由于相互竞争肾小管分泌，可使甲氨蝶呤的肾脏清除率降低，血药浓度升高，毒性增加。

3.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺类药物等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

4.与华法林合用可增强华法林的抗凝作用。

5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。

6.与氨基糖苷类药物合用时，氨基糖苷类药物可发生化学性失活，导致药效降低。

7.与伤寒活疫苗合用可减弱疫苗的免疫效应，机制可能为本药对伤寒沙门菌具抗菌活性。

密闭，干燥处保存。

羟氨苄青霉素，阿莫西林钠，阿莫西林三水合物

对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。抗菌谱与氨苄西林相同，但抗酸性、杀菌作用强，本品与氨苄西林有完全的交叉耐药性。

口服本品后吸收迅速，75%～90%可自胃肠道吸收。达峰时间为1～2小时。本品在多数组织和体液中分布良好，表观分布容积为0.4L/kg，蛋白结合率为17%～20%。可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。消除半衰期( t _1/2β)为1～1.3小时，严重肾功能不全时，消除半衰期( t _1/2β)可延长至7小时。服药后24%～33%的给药量在肝内代谢，口服后6小时内给药量的45%～68%以原形药自尿中排出，另有20%以青霉噻唑酸的形式经肾脏排泄，有部分药物经胆道排泄。血液透析可清除部分药物，腹膜透析不能清除本品。

用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染和皮肤软组织感染以及伤寒、钩端螺旋体病;可与其他药物联合用于胃、十二指肠幽门螺杆菌感染的治疗，降低消化道溃疡复发率。

对本品或其他青霉素制剂过敏者禁用，传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。

口服。

一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。肌酐清除率为10～30ml/min的患者，一次0.25～0.5g，每12小时1次;肌酐清除率＜10ml/min的患者，一次0.25～0.5g，每24小时1次。

3个月以上小儿一日剂量按体重20～40mg/kg，每8小时1次; 3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/kg，每12小时1次。

阿莫西林片:①0.125g;②0.25g。

阿莫西林胶囊:①0.125g;②0.25g。

阿莫西林分散片:①0.125g;②0.25g。

1.常见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，偶见假膜性肠炎。

2.可能有皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。

3.可能发生贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多，血清氨基转移酶轻度增高等。

同青霉素类药物。食物可延缓本品的吸收，但不影响药物吸收总量，为减轻胃肠道反应宜饭后服用。

1.与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少本品的排泄，使血药浓度升高、半衰期延长。

2.与别嘌呤类尿酸合成抑制剂合用，发生皮肤不良反应的危险增大。

3.与甲氨蝶呤合用，可增加甲氨蝶呤的毒性。

4.同时服用避孕药，可能影响避孕效果。

遮光，密封保存。

氨苄青霉素，安比西林，安必林，安必仙，安必欣，安泰林，安西林，氨苄青

氨苄西林为半合成的广谱青霉素，耐酸不耐酶。对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同，对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但多数志贺菌属对本品耐药，其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

氨苄西林对胃酸稳定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。消除半衰期( t _1/2β)为1～1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%～60%，大部分以原形排出。

用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

口服:宜空腹口服。

一次0.25～0.75g，一日4次。

每日剂量按体重25mg/kg，一日2～4次。

氨苄西林片:①0.125g;②0.25g;③0.5g;④1g。

氨苄西林胶囊:①0.125g;②0.25g;③0.5g;④1g。

1.不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹;过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2.胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。少见抗生素相关性肠炎;少数患者出现AST及ALT升高。

3.婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。

1.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。

3.孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

参阅阿莫西林。

遮光，密封保存。