百草枯经呼吸道、皮肤、消化道及腹腔均可吸收，按操作说明使用百草枯喷洒作业由于雾滴直径较大通常不会造成下呼吸道吸收损伤，会阴部皮肤原液污染和稀释液大面积皮肤接触也可造成严重中毒甚至致死，消化道途径中毒病例多见，人经口服致死量1～3g，经口摄入后在胃肠道中吸收率5%～15%，大部分经粪便排泄，吸收后0.5～2小时内达血浆浓度峰值，随后进入快速清除期（半衰期为5小时）和缓慢清除期（半衰期为84小时），在体内广泛分布，以肺和肌肉组织浓度较高，肺中百草枯是血中浓度的10～90倍，百草枯经肾小管以原形从肾脏排出。中毒机制目前尚不完全清楚。一般认为百草枯为一种电子受体，作用于细胞内的氧化还原反应，生成大量活性氧自由基，引起细胞膜脂质过氧化，使线粒体功能紊乱，造成组织细胞的氧化性损害。还会使体内超氧化物歧化酶、过氧化氢酶及还原型谷胱甘肽过氧化物酶活性减低，从而加重病理损害。由于Ⅰ型、Ⅱ型肺泡上皮细胞主动摄取和蓄积百草枯，故肺损伤为最突出的表现。病理改变早期肺泡充血、水肿、炎性细胞浸润，晚期为肺间质纤维化。肝、肾、循环系统、神经系统、血液、肾上腺和雄性生殖系统均可受到损害。