在过去的近半个世纪，全球肺癌的发病率和死亡率正在逐步上升，特别是在近几年中尤为突出，许多国家男性肺癌已位居各种癌症死亡原因之首。在美国，肺癌是所有癌症死因的主要因素，占到28%的比重，超过80%的肺癌为非小细胞肺癌，60%的患者在诊断时都处于进展期，同时女性患病率也呈上升趋势。然而在治疗方面，虽然各国学者进行了积极的探索，但其疗效还不完全令人满意，随着分子生物技术的飞速发展，蛋白激酶C（protein kinase C，PKC）作为信号传导过程中的重要成分，在细胞生长发育方面的作用引起了科研工作者们极大的兴趣，蛋白激酶C抑制剂在癌症治疗特别是肺癌方面的作用潜能也逐渐显现出来。本章旨在介绍蛋白激酶C的结构、分布、生物作用及蛋白激酶C抑制剂的临床应用。