四、非线性药物动力学

前述的药物动力学模型为线性的，药物在体内转运和消除等近似一级过程，其速率常数不受药量或浓度依赖。而有些药物如苯妥英钠、乙醇、水杨酸等，清除率为浓度依赖，这主要是由于酶促转化具有主动转运性质，药量使代谢酶受到饱和，另外还有肾小管主动排泄。所以它们呈现非线性动力学性质。此时药物的消除速率常数呈混合型。

非线性药物代谢动力学的特点如下：①药物消除不遵守简单的一级动力学过程；②药物消除半衰期随剂量的增加而延长；③曲线下面积（AUC）与剂量不成比例；④剂量与血药浓度不成比例；⑤平均稳态浓度与剂量不成比例。