3.β受体阻断剂

β受体阻断剂是治疗除变异型心绞痛以外的各阶段缺血性心脏病的基石，是劳力性心绞痛、混合性心绞痛、不稳定型心绞痛的标准治疗，是高血压、严重心律失常和心肌病的基础治疗，可以降低心肌梗死急性期及梗死后的病死率，降低心力衰竭病死率。但最近临床研究表明对于仅有CAD风险因子，有已知MI病史，以及无MI病史患有CAD的患者队列而言，使用β受体阻断剂与合并心血管事件发生率降低无关。

β受体依据经典分类分为心肌中的β₁受体和在支气管、血管平滑肌中的β₂受体，心脏β受体阻断导致对窦房结、房室结和心肌收缩力的抑制分别是负性的变时、变力、变传导作用。冠脉β受体阻断则有收缩冠脉而使阻力增加的作用，因此不用于冠脉痉挛导致的变异型心绞痛。

表1-6　二氢吡啶类常用药物一览表

续表

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表1-7　非二氢吡啶类常用药物一览表

β受体阻断剂因如下因素不同而各有特点：

①是否为选择性β₁受体阻断剂：

非选择性β受体阻断剂与选择性β₁受体阻断剂有相同的抗心绞痛、抗高血压的作用，但后者肺部和外周（代谢、循环等）作用较弱，更适用于合并肺部疾患、糖尿病、血脂异常的患者。

②是否有内在拟交感活性（ISA）：

ISA指β受体结合后除能阻断受体外，对受体具有部分激动作用。有ISA的药物降压作用相对较弱，但可降低心动过缓、房室传导障碍的发生。

③膜稳定作用（MSA）：

某些β受体阻断剂在超过治疗水平浓度时能产生局麻作用和奎尼丁样作用，称为膜稳定作用，目前尚无证据显示其与药物临床作用有关。

④脂溶性与水溶性：

脂溶性药物多在肝脏代谢，半衰期短，首关效应明显，容易通过血脑屏障而产生中枢神经系统的副作用；水溶性药物多通过肾脏代谢，半衰期长。

⑤第三代β受体阻断剂：

如卡维地洛，兼有抗氧化与α肾上腺素能阻断介导的血管扩张，对于伴有周围血管病的患者可优先选择（表1-8，表1-9）。

β受体阻断剂常用药物见表1-10。