第1章　绪论

1.1　制药产业的发展及趋势

1.1.1　药物的发现与使用

人们对化学药物的研究最初是从植物开始的。19世纪初，人们从植物中分离出一些有效成分，如从鸦片中分离出吗啡，从金鸡纳树的皮分离得到奎宁，从颠茄中分离出阿托品，从茶叶中分离得到咖啡因等。在20世纪初前后，由于植物化学和有机合成化学的发展，根据植物有效成分的结构以及构效关系合成出许多化学药物，促进了药物合成的发展。例如，根据柳树叶中的水杨苷和某些植物的挥发油中的水杨酸甲酯合成了阿司匹林（乙酰水杨酸）和水杨酸苯酯；根据毒扁豆碱合成了新斯的明；根据吗啡合成了派替啶和美沙酮。在这种情况之下，许多草药的有效成分成为合成化学药物的模型即先导化合物。根据天然化合物的构效关系，对其进行结构的简化或修饰，合成了大量自然界不存在的人工合成药物。