放射性核素示踪技术是核医学最基本、最核心、最重要的技术，也是核医学应用的方法学基础。核医学的特点都和放射性核素示踪技术有关，核医学优势取决于它，核医学不足也源于它。放射性核素示踪技术是利用放射性核素及其标记化合物作为示踪剂（tracer），应用射线探测方法来检测它的行踪，用以研究生物体内各种物质的分布以及变化规律的一门技术。可以通过放射性探测仪器追踪该放射性核素示踪剂在体内位置、数量及变化过程，来研究生物体内相应物质的吸收、分布、代谢、排泄、转移等规律。

示踪剂是一种能显示它踪迹的物质。放射性核素示踪剂就是示踪剂中标记有放射性核素，探测、追踪的是放射性核素所发出的射线。

包括放射性核素示踪技术在内，示踪原理都是基于示踪剂具有“同一性”和“可测性”两个性质：

放射性核素及其标记化合物和相应的非标记化合物具有相同的化学及生物学性质，生物体不能区分，可以无差别参与生物代谢，其化学及生物学过程是同一的。因此，放射性核素标记化合物和相应的非标记化合物具有同一性。例如，放射性核素标记的 ¹⁸F-脱氧葡萄糖与相应的非标记的脱氧葡萄糖在体内的化学及生物学过程完全相同。

放射性核素示踪剂在体内的生物学行为取决于被标记物，而能够探测到其行踪则取决于放射性核素发出的射线。例如，用 ^99mTc等单光子核素标记的示踪剂可以被SPECT等仪器探测，而用 ¹⁸F等正电子核素标记的示踪剂可用PET探测。

可以精确地探测出极微量的物质。目前的核探测技术可测量最低37Bq的放射性核素，相当于能检出10 ^-18～10 ^-19g水平的放射性核素。这对于研究体内或体外微量生物物质的含量具有特殊价值。

只需测定放射性核素发射的射线数量即可确定核素的量。不受反应体系中其他非放射性杂质的干扰，不需要化学分析方法中的分离、提纯等繁杂步骤。

示踪剂中放射性核素的衰变有其自身固有的衰变规律，不受物理和化学等因素影响。示踪实验条件的改变不会影响其衰变，只要测量技术可靠就可获得较高的准确性。

由于放射性核素示踪技术方法灵敏度高，所需示踪剂化学量很少，不会干扰和破坏体内生理过程的平衡。反映的是被研究物质在生理状态下的代谢变化，所得结果更接近于真实的生理情况。由于使用示踪剂化学量很少，在引入体内时发生过敏等不良反应的机会很少。

放射性核素示踪技术不仅能定量测定和进行动态研究，而且还可进行细胞水平的定位分析。

放射性核素发射的射线照射示踪剂自身，可引起辐射分解。其分解产物影响测量准确度。因此示踪剂应随生产随使用，不宜长时间保存。

由于同位素的中子数不同，质量不同，可能影响其化学性质及生物学行为，即同位素效应。同位素效应轻元素较明显，临床核医学同位素效应很小，可忽略不计。

由于放射生物效应，使用不当可能会对受检者、工作人员产生一定的伤害。因此需要采取必要的放射性防护措施。

放射性核素示踪技术主要分为体内示踪技术和体外示踪技术两大类。放射性核素示踪技术是核医学的精髓。以放射性核素示踪技术为基础，吸收、融合其他科学技术，建立了许多重要的方法。例如，将放射性核素示踪技术与生理数学模型结合，建立了放射性核素动力学分析方法，用于药代动力学分析、增殖细胞的细胞周期时间测定和脏器功能测定；将放射性核素示踪技术与成像技术结合建立了放射性核素显像方法，用于组织和脏器的功能、代谢显像；将放射性核素示踪技术与免疫学结合，建立了放射免疫分析技术，进一步结合单克隆抗体技术，发展了放射性免疫显像技术与放射性免疫治疗技术等。