巴豆

Badou

【药名】巴豆

【拉丁名】Fructus Crotonis

【别名】巴菽、刚子、江子、老阳子、双眼龙、巴果、红子仁、巴米、銮豆、药子仁、芦麻子、腊盘子、大风子、泻果。

【历史】始见于《神农本草经》，云：“主伤寒温疟寒热，破癥瘕结聚坚积，留饮痰痞，大腹水涨。荡练五脏六腑，并通闭塞，利水谷道，去恶肉。”但尚未言有毒，至《吴普本草》始云“有毒”，而《名医别录》则曰“有大毒”。后世多从此说。《药性论》又云“能落胎”。因其药性猛烈，故张元素说：“巴豆乃斩关夺门之将，不可轻用。”

【基原】外大戟科植物巴豆Croton tiglium L．的成熟种子。

【分布】分布于西南及福建、湖北、湖南、广东、广西等地。

【采收加工】秋季果实成熟时采收，堆置2～3天，晒干或烘干，除去果壳。

【炮制】生巴豆去皮，取净仁，研细加热去油制霜，或生用。

【性味归经】味辛，性热。有大毒。归胃、大肠、肺经。

【配伍】畏牵牛。

【功能主治】峻下积滞，逐水退肿，祛痰利咽，蚀疮杀虫。主治寒积便秘，乳食积滞，腹水，痰饮喘满，喉痹，癥瘕，痈疽，恶疮，疥癣，疣痣。

【用法用量】内服：巴豆霜入丸、散，0.1～0.3g。外用：适量，捣膏、研末涂；或捣烂以纱布包擦。

【使用注意】

1．药性猛烈，误食或服用过量可致中毒，甚至死亡；外用可使皮肤黏膜发赤起疱，形成炎症，乃至局部组织坏死。故内服及外用均应注意剂量和用法，不宜久用，有过敏史者慎用。有消化道疾病，如食管炎、胃溃疡，脾胃虚弱，年老体弱及孕妇均应禁用或慎用。

2．巴豆的毒性成分在巴豆油中，故内服应去油取霜。又其特性是得热则泻剧，得冷则泻减，故服巴豆后，不宜进热粥、开水等热物，以免加剧泻下。

【化学成分】

1．有机酸及甘油酯。种子含巴豆油（croton oli）34% ～57%，其中含巴豆油酸（croton acid），巴豆酸（tiglic acid），以及由棕榈酸（palmitic acid）、硬脂酸（stearic acid）、油酸（oleic acid）、巴豆油酸（crotonic acid）、巴豆酸（tielic acid）、亚麻酸（linolenic acid）、肉豆蔻酸（myristic acid）、花生酸（arachidic acid）、月桂酸（lauric acid）等组成的甘油酯；巴豆醇-12,13二酯（含巴豆油4%），巴豆醇三酯（含巴豆油4%）。巴豆油中的巴豆醇二酯（phorbol diester）有十多种。

2．生物碱。巴豆种子中含有生物碱，其中有巴豆苷（crotonoside），即2-羟基-6-腺嘌呤核糖苷。

3．植物蛋白类。种子中含有巴豆毒素（crotin），为一种毒性球蛋白，结构类似蓖麻子毒蛋白，含有两种外源凝集素（lectins），分子量分别为220000和88000。

4．其他。β-谷甾醇（β-sitosterol）、氨基酸及酶[1]。

【药理研究】

1．对消化系统的作用。口服巴豆油半滴至一滴，即能产生口腔、咽及胃部灼烧感，并有催吐作用。至肠内遇碱性肠液后释出巴豆酸，刺激肠黏膜使之发炎，增加分泌，促进蠕动，0.5～3小时内产生剧烈腹泻，伴有剧烈腹痛和里急后重。巴豆煎剂0.8 × 10 -5浓度对兔肠肌表现明显的兴奋作用。此种作用不被阿托品所拮抗。小剂量巴豆油乳剂对犬或兔肠均表现兴奋作用。当给予肾上腺素、阿托品或烟碱使肠肌处于抑制状态时，小量巴豆油乳剂仍表现兴奋作用。大剂量巴豆油乳剂对肠肌则表现抑制作用，且不被乙酰胆碱、毛果芸香碱或氯化钡所解除。巴豆油酸给动物灌胃可促进肠蠕动，使肠黏膜充血，甚至引起肠坏疽；若直接注入腹腔可收集到血性渗出液。巴豆燃烟吸入能促进胃肠蠕动，消除胀气。生巴豆对鸡非传染性腹泻的治愈率为90.20% [1,2]。

2．抗病原微生物。巴豆煎剂对金黄色葡萄球菌、流感杆菌、白喉杆菌、绿脓杆菌均有一定的抑菌作用。给感染流行性乙型脑炎的小鼠皮下注射巴豆油制剂，能降低小鼠死亡率并延长存活时间。巴豆酒浸的水煎剂对实验性鼠疟有抑制作用。巴豆浸出液能杀灭血吸虫的中间寄主钉螺和姜片虫的中间寄主钉螺。此外，对田螺、鱼、虾、蝗蚓等生物亦有毒杀作用。

3．镇痛作用。在大鼠压尾法、小鼠热板法及苯醌扭体法试验中，极小量的巴豆油口服、皮下注射或腹腔注射，均表现镇痛作用，能提高痛阈50%～70%。其镇痛机制可能与巴豆油的局部刺激作用有关。

4．对循环和呼吸系统的作用。在动物离体但连有神经的后肢和肠实验中观察到，巴豆油能通过对化学感受器的作用，反射性升高血压。巴豆油乳剂给兔静注能引起呼吸商（RQ）轻度增加，血中二氧化碳浓度稍有降低；若皮下注射可加快呼吸频率，降低呼吸交换量。虽然血红蛋白增加，但仍轻度降低动脉血氧含量。

5．对血液系统的作用。巴豆毒素对红细胞的作用，种属差异较大。对人、马、豚鼠及猫的红细胞几乎没有作用，但能溶解兔、猬、猪、蛇、鸡的红细胞。对牛、羊、猪、蛙血细胞有凝集作用。白细胞和脓细胞不受巴豆毒素的影响。巴豆毒素是一种蛋白质，遇热则失去活性。巴豆油中的活性成分PMA（phorbol myristate acetrate）作用于血细胞，可使血小板中环磷鸟苷（cGMP）浓度增加，是一种有力的血小板凝集剂。

6．抗肿瘤作用。巴豆提取物对小鼠肉瘤S180实体型和腹水型，小鼠宫颈癌U14实体型和腹水型，以及艾氏腹水癌皆有明显的抑制作用，巴豆注射液在试管内有杀瘤细胞作用。巴豆醇二酯对小鼠淋巴细胞性白血病P388有一定的抑制作用。巴豆油乳剂作大量移植性皮肤癌内注射，能引起癌体退化，并延缓皮肤癌的发展。

7．对蛋白质合成的影响。巴豆毒素能影响延长因子（elongation factor）1和2与核蛋白体的相互作用，抑制氨酰基位上新肽的形成，阻碍移位反应，从而抑制蛋白质的合成。巴豆油注射给药可引起大鼠血清甲种巨胎蛋白（α-macrofetoprotein）增加。巴豆提取物可以诱导小鼠小肠组织中蛋白质异常表达，这些差异表达的蛋白质可能介导了巴豆的生物作用[7]。

【毒性研究】巴豆有毒成分主要是脂肪油，含40%～60%，口服半滴至1滴即能产生严重口腔刺激症状及胃肠炎。巴豆的另一种有毒成分为巴豆毒蛋白。

1．急性毒性。巴豆浸出液对鱼、虾、田螺、蚯蚓、钉螺都有毒杀作用，生巴豆泥糊对钉螺的半数杀螺浓度IC50为0.7ppm、0.66ppm，对小鼠口服的LD50为1600mg/kg，巴豆毒素家兔皮下注射的LD50为50～80mg/kg，巴豆油酸大鼠口服的LD50为1g/kg，巴豆油注射在豚鼠的腭及悬雍垂部可引起蛋白尿和血尿。

2．长期毒性。接触去壳的巴豆、蒸煮巴豆的蒸气或巴豆霜可产生接触性皮炎，局部出现红斑、灼烧感和瘙痒，甚至发生水肿、水疱、脓疱，蒸气可致流泪、结膜炎及鼻黏膜炎。严重者可有发热，白细胞增加，尿中出现蛋白及少量红细胞与白细胞。以巴豆液喂饲小鼠、山羊、兔、鸭、鹅等动物皆无反应；黄牛食之过量则易发生腹泻、食欲缺乏及疲乏等，但不致中毒死亡。

3．致癌、致突变。巴豆油有弱致癌性，并能增强某些致癌物质的致癌作用。小鼠每周口服1次巴豆油，共30周，可引起前胃部乳头状瘤及癌，也可增加甲基胆蒽的致癌作用。单用致癌物3-甲基胆蒽后，小鼠胃肿瘤的发生率为15%，如加用巴豆油，则肿瘤发生率增至55%。阈下浓度的甲基胆蒽涂抹于小鼠背部皮肤未引起皮肤肿瘤，但如再涂抹巴豆油42周后则小鼠背部皮肤乳头状瘤的发生率为70% [3]。

【中毒症状】临床巴豆中毒多因过量服用或误服所致。内服后5～15分钟即可出现症状，口腔灼痛，咽喉肿痛，胃部灼热感，眩晕、呕吐，腹绞痛，频繁泻下米汤样大便或血便，脱水，周围循环衰竭，并可见血尿尿闭，危重者可因急性肾衰竭、呼吸循环衰竭死亡。巴豆引起肾损害的机制，可能是由于巴豆对肾脏的直接损害或由于巴豆引起的全身症状如脱水、循环衰竭等引起的间接损害所致[8]。

【解毒措施】早期洗胃、服蛋清及药用炭，静脉注射葡萄糖盐水和呼吸兴奋剂等。解毒可用黄柏、黄连煎汤冷服。民间用绿豆汤、大豆汁或米汤等冷服解救[3～6]。

【临床应用研究】

1．治疗肠梗阻。巴豆去壳，包好打碎去净油质，用龙眼肉或荔枝肉包吞，每次0.5～1g。服后2～3小时即有水样便数次，梗阻随即解除。

2．治疗术后肠麻痹或腹胀气。巴豆5～15g清洗后加水500ml，用文火煎煮，当产生蒸气时让患者吸入；也可将500ml巴豆煎液浓缩至50ml后放入雾化器中让患者吸入，每次临用时可同时加入糜蛋白酶1mg及对患者较为敏感的抗生素。根据病情每日吸入1～3次，每次5～10分钟。

3．治疗慢性腹泻。巴豆仁、蜂蜡各适量。将蜂蜡置砂锅内文火熔化，再以毫针扎住巴豆仁在熔蜡中蘸一下，待凉后再蘸，反复两次，拔出毫针，捏闭针孔即成。每次吞服1～7粒，每日3次。30天为一疗程，休息2周，再服第二个疗程。

4．治疗胆道蛔虫。巴豆去壳取仁，切成米粒大小颗粒，不去油，每次150～200mg，入院确切后立即温水生吞服，24小时后重复1次，一般在12小时内可服3～4次，次日酌情给药1次。

5．治疗胆绞痛。巴豆仁切碎置胶囊内，每次服100mg，小儿酌减，每3～4小时用药一次，至畅泻为度，每24小时不超过400mg。

6．治疗关节炎。将1～2粒大巴豆去壳，磨溶化于30g白酒中，稍加热，反复搓擦患处，以皮肤感觉微热为宜，0.5小时后出现红色丘疹或水泡，并感瘙痒疼痛，可用生姜片轻轻擦拭，以缓解瘙痒，一般轻者治疗1次，重者2次即可痊愈[7]。

参考文献

[1] 阴健．中药现代研究与临床应用[M]．北京：学苑出版社，1995,191.

[2] 王新，张宗友，时永全，等．巴豆提取物诱导小鼠小肠组织中蛋白质差异表达的初步研究[J]．胃肠病学和肝病学杂志，2000,9（2）:103.

[3] 纪志武，曾毅．乌桕、射干和巴豆油对3-甲基胆蒽诱发小白鼠皮肤肿瘤的促进作用的研究[J]．癌症，1989,8（5）:350.

[4] 时霄霄．巴豆致过敏性休克1例[J]．中国中药杂志，1994,19（9）:569.

[5] 国家中医药管理局．中华本草（第四册）[M]．上海：上海科学技术出版社，2000,769.

[6] 赵荣莱．临床中药学研究进展[M]．北京：北京出版社，2000,434.

[7] 杜贵友．有毒中药现代研究与合理应用[M]．北京：人民卫生出版社，2003,361.

[8] 夏丽英．现代中药毒理学[M]．天津：天津科技翻译出版公司，2005,204.