十六、对氨基水杨酸异烟肼(Isoniazid aminosal-icylate)

对氨基水杨酸是由一分子异烟肼和一分子对氨基水杨酸加成的化合物。

1.药代动力学

本品的药代动力学特点与异烟肼比较为半衰期长且血药浓度提高,故认为可能由于异烟肼与对氨基水杨酸结合形成一个分子后,延缓了异烟肼的乙酰化速度,从而提高其抗结核作用,同时降低了异烟肼的不良反应。

2.药理作用

本品的体外抗菌作用与异烟肼相似,但其体内抗菌作用优于异烟肼。

3.作用机制

目前认为本品作用机制可能为异烟肼分子结合上对氨基水杨酸分子后形成一个更大的分子团,从而有效地阻止、延缓异烟肼的乙酰化速度,提高异烟肼的有效血浓度所致。

4.剂量与用法

口服每日10~20mg/kg。

5.制剂与规格

对氨基水杨酸异烟肼片剂:100mg。

6.不良反应

(1)消化系统。恶心、呕吐、腹胀和食欲缺乏或降低。

(2)过敏反应。为皮疹。

(3)多发性神经炎、低颅内压等。

(4)肝损害。血清转氨酶或多项指标异常改变。

(5)本品与异烟肼有相同的不良反应。