二、作为缓控释制剂材料，调节释药速率

利用高分子材料的多重链结构和表面特性，将药物包裹或吸附于聚合物中，通过扩散、溶解、溶胀、溶蚀、降解、渗透、离子交换和高分子挂接等实现对药物释放过程的控制。

1.骨架缓控释材料　药物与一种或多种惰性固体骨架材料混合，通过一定的成型工艺可以制成骨架型缓释颗粒、缓释片、缓释丸等固体剂型。骨架材料常由药用高分子材料充当，既可载药，又可控制药物的释放，最常见的骨架材料有3种类型，即亲水凝胶型、溶蚀或可生物降解型、不溶型。骨架材料的种类、组成与结构对药物的释放性能有显著的影响。

亲水凝胶骨架材料遇水或消化液后骨架膨胀，形成的凝胶屏障可以控制药物的溶出和释放，是目前使用最多最广泛的缓控释材料之一，主要包括羟丙甲纤维素、壳聚糖、果胶、海藻酸钠、卡波姆等。

溶蚀或可生物降解型骨架材料在水中不溶解，但可在胃肠液中溶蚀或降解，释药速率与溶蚀-分散-溶出过程或骨架降解的快慢有关。可生物降解材料具有良好的生物相容性和安全性，易于加工与设计，目前人们已成功地将其作为载体用于构建新型给药系统，如蛋白多肽类药物新制剂。常见的天然可生物降解高分子材料有胶原蛋白、壳聚糖、海藻酸等，化学合成可生物降解材料有聚乳酸、聚羟基乙酸、乳酸-羟基乙酸共聚物、聚氨基酸、聚磷腈、聚酐等。同时，可生物降解材料也可以作为靶向制剂材料。

不溶型骨架材料难溶于水，药物的释放通过胃肠液穿透骨架，将药物溶解，然后从骨架中扩散出来。这类材料有聚氯乙烯、聚乙烯、聚甲基丙烯酸甲酯、硅橡胶等。

2.包衣缓控释材料　利用渗透压原理制成的渗透泵片能均匀恒速地释放药物，其原理是将水溶性药物与具有高渗透压的物质压制成片剂，外包一层高分子半渗透膜，并在衣膜表面开一个释药孔，渗透泵片口服进入胃肠道后，水分可通过高分子半渗透膜进入片芯，溶解药物后形成饱和溶液，并在衣膜内形成高渗透压，因膜内外渗透压差的作用，药物溶液由小孔持续泵出，以此达到恒速释药的效果。高分子半渗透膜是渗透泵片的重要组成部分，通过调节高分子半渗透膜的组成、厚度、表面积，可以获得所需的释药速率。制备高分子半渗透膜的常见材料有醋酸纤维素、乙基纤维素、渗透型丙烯酸树脂等。

微孔膜包衣片（丸）是在片剂（丸剂）的表面包衣，衣膜由渗透性较低、胃肠道不溶的药用高分子材料组成，同时在膜材里加入少量致孔剂，如聚乙二醇、聚乙烯醇、聚维酮、盐、糖等水溶性物质，或直接将水溶性药物加在衣膜内，既做致孔剂又做药物的速释部分。微孔膜包衣片（丸）口服进入胃肠道后，致孔剂溶解于胃肠液中，包衣膜表面形成无数个微孔通道，药物从通道释放出来，微孔包衣膜的组成、交联度、厚度、致孔剂的数量影响释药速率。制备微孔包衣膜的常见材料有乙基纤维素、醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等。

3.生物黏附材料　生物黏附是指天然或合成的药用高分子材料所具有的能黏附到腔道黏膜或上皮细胞表面的能力，将具有生物黏附性的药用高分子材料与药物混合可以制成生物黏附制剂，这类制剂能显著增强药物与黏膜接触的紧密性和持久性，因而有利于吸收，容易控制药物的释放速率和吸收量，目前人们已成功地将生物黏附材料应用到眼睛、口腔、胃、直肠、子宫及阴道等器官。常见的生物黏附材料有明胶、果胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、壳聚糖、羟丙甲纤维素、卡波姆等。

4.离子交换树脂　离子交换树脂由聚电解质交联而成，可控制离子药物的释放，根据其可解离的反离子的电性将其分为阳离子交换树脂和阴离子交换树脂。控制药物释放的原理是将阳离子药物或阴离子药物分别交换于离子交换树脂上，形成药物-树脂复合物，复合物口服后，依靠胃肠道中存在的钠、钾、氢或氯离子等将复合物中的药物置换出来，药物释放到胃肠液中而发挥药效。通常，简单的药物-树脂复合物还不能达到满意的缓释效果，需要在这种复合物微粒之外采用适当的阻滞材料包衣，进一步控制药物的释放速率。离子交换树脂的组成、交联度、酸碱度、孔隙率和溶胀度对药物释放速率有显著影响。

此外，通过化学键与高分子挂接或接枝也可实现药物的缓控释。